吗啉和1,4‑氧氮杂环庚烷酰胺作为抑生长素受体亚型4(SSTR4)激动剂制造技术

本发明专利技术涉及作为抑生长素受体亚型4(SSTR4)的激动剂的通式(I)的吗啉和1,4‑氧氮杂环庚烷酰胺衍生物，其可用于预防或治疗与SSTR4有关的医学疾病。此外，本发明专利技术涉及制备药物组合物的方法以及制备本发明专利技术化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吗啉和1,4-氧氮杂环庚烷酰胺作为抑生长素受体亚型4(SSTR4)激动剂专利
本专利技术涉及作为抑生长素(somatostatin)受体亚型4(SSTR4)的激动剂的通式(I)的吗啉和1,4-氧氮杂环庚烷酰胺衍生物，其可用于预防或治疗与SSTR4有关的医学疾病。此外，本专利技术涉及制备本专利技术化合物的方法。
技术介绍
抑生长素或生长激素释放抑制因子(SRIF)是人类发现的一种环肽。它在人体内广泛生产，并且全身和局部地作用，以抑制各种激素，生长因子和神经递质的分泌。抑生长素的作用由G蛋白偶联受体家族介导，其中5种亚型是已知的。这些亚型分为两个亚族，第一个包括SSTR2，SSTR3和SSTR5，第二个包括SSTR1和SSTR4。抑生长素参与过程的调节，例如细胞增殖，葡萄糖体内平衡，炎症和疼痛。在这方面，抑生长素或抑生长素肽家族的其他成员被认为通过SSTR4途径抑制伤害感受和炎症过程。已经讨论了SSTR4激动剂的许多其它治疗领域(参见例如Crider，A；MiniRev.Med.Chem.2002,7,213(及其参考文献)；WO2010/059922(及其中的参考文献)。已经公开了选择本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)化合物

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.11.14 EP 14193185.71.式(I)化合物其中m＝0，p＝1，q＝1或；m＝1，p＝1，q＝1或；m＝0，p＝2，q＝1或；m＝0，p＝1，q＝2,A选自由以下组成的组:H和C1-6烷基；R1和R2独立地选自由以下组成的组:H，C1-6烷基和C3-6环烷基，其中R1或R2中的至少一个是C1-6烷基或C3-6环烷基，或其中R1和R2一起形成包含0至2个独立地选自N，O或S的杂原子的2-至5-元亚烷基桥，其中C1-6烷基，C3-6环烷基或亚烷基桥任选被卤素取代；W选自由以下组成的组：单环或二环芳基，单环或双环杂芳基，单环或双环杂环基和单环或双环环烷基，其中这些环体系中的每一个任选被一个或多个R3取代，并且其中杂芳基包含至多4个杂原子和一个或两个5-或6-元环；R3独立地选自由以下组成的组：C1-6烷基，C3-8环烷基，C1-6烷基-O-，苄基，卤素，HO-，NC-，单环或双环杂芳基，以及含有一个选自由N，O或S(O)r组成的组的杂原子的5-或6-元单环杂环基，其中杂芳基含有最多4个杂原子和一个或两个5-或6-元环，r是0,1或2，其中C1-6烷基，C3-8环烷基，C1-6烷基-O-，苄基，杂芳基和杂环基任选被卤素，HO-，乙酰基，C1-6烷基-O-，氧代，R4-S(O)2-，C3-6环烷基和/或C1-6烷基取代，其中R4是芳基；Y选自键和CH2O-；或任何上述化合物的盐并且条件是N-[1-(3-甲氧基苯基)乙基]吗啉-2-甲酰胺和N-[1-(萘-1-基)乙基]吗啉-2-甲酰胺被排除在外。2.根据权利要求1的化合物，其中A是H.3.根据权利要求1或2的化合物，其中W选自单环或双环芳基，单环或双环杂芳基和单环或双环杂环基，其中这些环体系中的每一个任选被一个或多个R3取代，并且其中杂芳基包含最多4个杂原子和一个或两个5-或6-元环。4.根据权利要求1或2的化合物，其中W选自由以下组成的组:其中这些环系...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·马扎费罗，M·费拉拉，R·乔万尼尼，I·琳加德，K·鲁道夫，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE