【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】化合物和方法相关申请的交叉引用本国际申请要求2014年9月17日提交的早期提交的美国临时申请US62/051,735和2014年9月18日提交的US62/052,283的优先权，将其以全部引入文中作为参考。专利
本领域广泛涉及治疗和/或预防中枢神经系统(CNS)疾病、病症和/或损伤的化合物和方法。一方面，本领域涉及作为神经保护剂和/或神经再生剂的磷酸二酯酶1(PDE1)抑制剂。另一方面，本领域涉及在具有患CNS疾病或病症的风险的个体中，预防CNS疾病或病症的发生。专利技术背景环核苷酸磷酸二酯酶(PDEs)通过将这些环核苷酸水解为其各自的5’-单磷酸(5’AMP和5’GMP)下调细胞内cAMP和cGMP信号转导。已鉴定了11个家族的磷酸二酯酶，但是仅第I家族的PDEs，即经Ca2+-钙调蛋白活化的Ca2+-钙调蛋白-依赖性磷酸二酯酶(CaM-PDE)，已经被证明介导钙和环核苷酸(例如cAMP和cGMP)信号通路。三种已知的CaM-PDE基因，即PDE1A、PDE1B和PDE1C，均在中枢神经系统组织中有表达。PDE1A在脑的各处均有表达，在海马区的CA1至CA3...
【技术保护点】
游离或药学上可接受的盐形式的式V化合物
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.17 US 62/051,735;2014.09.18 US 62/052,2831.游离或药学上可接受的盐形式的式V化合物其中(i)R1是C1-4烷基(例如甲基)；(ii)R4是H，且R2和R3独立地是H或C1-4烷基(例如R2和R3都是甲基，或者R2是H，而R3是异丙基)；(iii)R5连接至式V的吡唑并部分的一个氮上，并且是式A的基团其中，X、Y和Z是C，并且R8、R9、R11和R12是H，且R10是卤素或者任选被卤素、烷基、卤代烷基、羟基或羧基取代的杂芳基(例如吡啶基或2-卤代吡啶基(例如吡啶-2-基、5-氟吡啶-2-基或6-氟吡啶-2-基))；且(iv)R6是H、C1-4烷基、任选被C1-4烷基或卤素取代的芳基氨基(例如苯基氨基或4-氟苯基氨基)；且(v)n＝0。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是甲基。3.根据权利要求1-2中任何一项所述的化合物，其中R2和R3是C1-4烷基。4.根据权利要求1-3中任何一项所述的化合物，其中R2和R3都是甲基。5.根据权利要求1-4中任何一项所述的化合物，其中R10是任选被卤素取代的杂芳基。6.根据权利要求1-5中任何一项所述的化合物，其中R10是吡啶-2-基。7.根据权利要求1-5中任何一项所述的化合物，其中R10是5-氟-吡啶-2-基。8.根据权利要求1-5中任何一项所述的化合物，其中R10是6-氟-吡啶-2-基。9.根据权利要求1-8中任何一项所述的化合物，其中R6是C1-4烷基。10.根据权利要求1-9中任何一项所述的化合物，其中R6是乙基。11.根据权利要求1-9中任何一项所述的化合物，其中R6是丙基。12.根据权利要求1-8中任何一项所述的化合物，其中R6是任选被C1-4烷基或卤素取代的芳基氨基。13.根据权利要求1-8或12中任何一项所述的化合物，其中R6是4-氟苯基氨基。14.根据权利要求1-13中任何一项所述的化合物，其中所述化合物选自游离或药学上可接受的盐形式的：15.根据权利要求1-13中任何一项所述的化合物，其中所述化合物选自游离或药学上可接受的盐形式的：16.药物组合物，其含有根据权利要求1-15中任何一项所述的化合物，以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。17.用于预防和/或治疗CNS疾病、病症和/或损伤的方法，其中该方法包括向个体施用有效量的PDE1抑制剂，其中PDE1抑制剂的施用...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·李，H·郑，J·赵，L·文诺格勒，
申请(专利权)人：细胞内治疗公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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