用于增强PPARγ表现及核转位之化合物及其医疗用途制造技术

本发明专利技术系关于一种新颖类型之PPARγ调节剂，其具有嘧啶并[5,4‑d]嘧啶主要结构。该PPARγ调节剂可以增强PPARγ在细胞中之表现及核转位。本发明专利技术亦关于一种医药组合物，其包含本发明专利技术之PPARγ调节剂，该PPARγ调节剂囊封于医药学上可接受之穿透细胞之药物传递系统中，使得其可以直接传递至细胞中。因此，本发明专利技术提供一种预防或治疗PPARγ相关病症或病况之方法，该方法包含向有需要之个体投与治疗有效量之本发明专利技术之PPARγ调节剂或本发明专利技术之医药组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于增强PPARγ表现及核转位之化合物及其医疗用途
本专利技术提供一种增强PPARγ之表现及核转位之方法及相关医疗用途。
技术介绍
在过去十年间，在核受体家族中，过氧化体增殖物活化受体(PPAR)一直受到关注。PPAR为藉由其配体活化之核转录因子且充当代谢症候群中之关键调控因子(Guan,Y.J.Am.Soc.Nephrol,2004,15,2801-2815)。因此，PPAR在某些疾病之成因、发展及控制方面起重要作用，该等疾病诸如胰岛素抗性、葡萄糖耐量异常、II型糖尿病、肥胖、高脂质血症、高血压、血管心病、动脉粥样硬化等。PPAR分为三个亚型：PPARα、PPARδ及PPARγ，其藉由结合至基因之特定DNA序列来调控基因之表现(Berger,J.等人,TheJournalofBiologicalChemistry,1999,274(10),6718-6725)。PPARα主要在肝脏、心脏、肠道、肾脏及巨噬细胞中表现，且在活化之后，可以增加脂肪酸之代谢，缓解巨噬细胞中之炎症反应，且减少低密度脂蛋白胆固醇；PPARγ在脂肪细胞、胎盘瘤及其他组织中表现，且在活化之后，不仅可以降低血糖水平本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种预防或治疗PPARγ相关病症或病况之方法，其包含向有需要之个体投与治疗有效量之式(I)化合物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.01.28 US 62/108,5641.一种预防或治疗PPARγ相关病症或病况之方法，其包含向有需要之个体投与治疗有效量之式(I)化合物：其中R1、R2、R3及R4中之每一者独立地选自由杂环基及二(羟烷基)胺基组成之群，或其医药学上可接受之盐。2.根据权利要求1所述的方法，其中R1及R3为杂环基且R2及R4为二(羟烷基)胺基。3.根据权利要求1所述的方法，其中所述杂环基为哌啶基。4.根据权利要求1所述的方法，其中所述二(羟烷基)胺基为N,N-二(羟乙基)胺基。5.根据权利要求1所述的方法，其中所述化合物为双嘧达莫(dipyridamole)。6.根据权利要求1所述的方法，其中所述化合物囊封于穿透细胞之药物传递系统中。7.根据权利要求6所述的方法，其中所述穿透细胞之药物传递系统为囊泡、聚合物囊泡、奈米粒子、脂质体、奈米悬浮粒子、固体脂质奈米粒子、磁性奈米载剂、微胞、大分子结合物或微粒药物载剂。8.根据权利要求7所述的方法，其中所述穿透细胞之药物传递系统为脂质体。9.根据权利要求8所述的方法，其中所述脂质体之直径在约100-300nm之范围内。10.根据权利要求1所述的方法，其中所述个体为人类或非人类哺乳动物。11.根据权利要求10所述的方法，其中所述非人类哺乳动物为猫或狗。12.根据权利要求1所述的方法，其中所述PPARγ相关病症或病况系选自由以下各者组成之群：胰岛素抗性、葡萄糖耐量异常、II型糖尿病、肥胖、高脂质血症、高血压、血管心病、动脉粥样硬化、血脂异常、肥胖及症候群X、心血管疾病、炎症及神经学疾病、阿兹海默氏病(Alzheimer'sdisease)、多发性硬化症、帕金森氏病(Parkinson'sdisease)、缺血性卒中、出血性卒中、脊髓损伤、牛皮癣性关节炎、慢性阻塞性肺病、眼病、病毒感染、多囊卵巢疾病、炎症性肠病、哮喘、骨骼疾病、衰老及长寿、药物代谢、伤口愈合、痤疮、线粒体功能障碍病、出血性卒中、缺血性卒中、肾病、肝病、肺病、心血管疾病、胰脏病、下泌尿道功能障碍、勃起功能障碍、脑膜炎、心肾症候群、自身免疫病症及全身性炎症反应症候群(败血症...

【专利技术属性】
技术研发人员：林仁政，林俊杰，李旭东，樊裕明，蔡瑞骐，杜英齐，
申请(专利权)人：瑞采生技有限公司，
类型：发明
国别省市：中国台湾,71