α-葡萄糖苷酶抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种α‑葡萄糖苷酶抑制剂，包括：4‑硫代‑2'‑脱氧尿苷。该α‑葡萄糖苷酶抑制剂用于制备防治Ⅱ型糖尿病的药物或药物前体。本发明专利技术提供的α‑葡萄糖苷酶抑制剂能够有效抑制α‑葡萄糖苷酶的活性，进而有效降低Ⅱ型糖尿病人餐后血糖含量。本发明专利技术还提供了应用α‑葡萄糖苷酶抑制剂制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物，按重量份数计，所述药物包括：4‑硫代‑2'‑脱氧尿苷5‑10份，第二中药活性成分80‑90份。本发明专利技术提供的上述α‑葡萄糖苷酶抑制剂与其他的第二中药活性成分进行合理配比制备成有效防治Ⅱ型糖尿病的降糖保健药物，经12周用药后，对Ⅱ型糖尿病患者的愈显率为42.7％，有效率高达95.2％。

Alpha glucosidase inhibitor and its application

The invention discloses a alpha glucosidase inhibitors, including: 4 thio 2'deoxyuridylic. The alpha glucosidase inhibitor for preparing medicaments for preventing and treating type II diabetes or prodrug. The invention provides alpha glucosidase inhibitors can effectively inhibit alpha glucosidase activity, so as to effectively reduce postprandial blood glucose in patients with type. The invention also provides the application of alpha glucosidase inhibitor in preparing medicine for prevention and treatment of type II diabetes, by weight, the drugs include: 4 thio 2'deoxyuridylic 5 10, second 80 90 active ingredients of traditional Chinese medicine. The invention provides the alpha glucosidase inhibitors and other second active ingredients of Chinese medicine to the reasonable proportion of preparing hypoglycemic health drug effective prevention and treatment of type II diabetes, after 12 weeks after treatment, for patients with type 2 diabetes rate was 42.7%, the efficiency was up to 95.2%.

【技术实现步骤摘要】
α-葡萄糖苷酶抑制剂及其应用
本专利技术涉及医药
，特别涉及一种α-葡萄糖苷酶抑制剂及其应用。
技术介绍
糖尿病是一种发生在世界性范围内的内分泌代谢紊乱疾病，它是由于人体胰岛素分泌异常和胰岛功能损伤引起的，是一种比较普遍的慢性疾病，其主要特征是高血糖。与癌症、心血管疾病共同被视为世界性三大疾病，它是由遗传和环境等综合因素相互作用引起的常见病。糖尿病不仅引起高血糖症，而且长期高血糖与代谢紊乱等还可能会引起人体许多组织和器官的糖尿病并发症，如糖尿病性白内障、动脉粥样硬化、周围神经疾病、肾脏病变和视网膜病变等。使得人们的身体健康、工作和生活等受到很大的威胁。在临床上，糖尿病分为四种类型，即：根据对胰岛素的依赖情况不同分为Ⅰ型糖尿病(依赖)、Ⅱ型糖尿病(不依赖)，还有其他特殊类型的和妊娠期糖尿病。在过去的几十年中，糖尿病(DM)人的数量不断加速上升，并在2010年的病例数量达到了全世界2.85亿。其中大多数情况下，是Ⅱ型糖尿病(T2DM)。近三年糖尿病人的数量更是急剧增长，根据国际糖尿病联盟(IDF)2013年的统计报道，全世界成人糖尿病人数有3.82亿，其中95％属于Ⅱ型糖尿病。Ⅱ型糖尿病的发病机制非常复杂，西药针对不同的患病机制，其作用靶点比较清楚，效应较强。但是，Ⅱ型糖尿病患者是一个有机联系的整体，糖尿病患者机体的许多代谢环节同时存在失调，单纯作用于某一靶点药物难以发挥最佳治疗效果，带来副作用也相对明显，原发性失效、继发性失效问题也较严重。如果我们在Ⅱ型糖尿病早期就应用具有整体调节及多靶点治疗药物势必提高治疗效果、控制病情发展及减少并发症的发生。因此，研究整体调节、多靶点治疗及副作用低的药物已成为Ⅱ型糖尿病药物研究的一个方向。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。本专利技术还有一个目的是提供一种新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂，其能够有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，进而有效降低Ⅱ型糖尿病人餐后血糖含量。本专利技术还有一个目的是提供一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用，将其与其他的第二中药活性成分进行合理配比制备成有效防治Ⅱ型糖尿病的降糖保健药物。为了实现根据本专利技术的这些目的和其它优点，提供了一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，包括：4-硫代-2'-脱氧尿苷，其结构式为优选的是，用于制备防治Ⅱ型糖尿病的药物或药物前体。如上所述的α-葡萄糖苷酶抑制剂在制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。一种应用如上所述的α-葡萄糖苷酶抑制剂制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物，按重量份数计，所述药物包括：4-硫代-2'-脱氧尿苷5-10份，第二中药活性成分80-90份。优选的是，按重量份数计，所述药物包括：4-硫代-2'-脱氧尿苷5-10份，第二中药活性成分80-90份。优选的是，按重量份数计，所述第二中药活性成分为甘草10-15份、知母13-17份、桑叶22-27份、葛根3-8份、玉米须13-15份、黄连5-9份、生地14-19份、肉桂4-8份、桦褐孔菌2-4份、蒲公英28-32份、行军草7-12份、银杏叶1-3份、紫苏2-5份、三叶鬼针草2-7份，紫背天葵13-16份，景天三七6-10份和小飞莲2-4份的提取物的混合物。优选的是，按重量份数计，所述第二中药活性成分为甘草13-15份、知母15-17份、桑叶22-23份、葛根3-4份、玉米须13-15份、黄连5-6份、生地14-16份、肉桂4-5份、桦褐孔菌2份、蒲公英28-29份、行军草7-9份、银杏叶1-2份、紫苏2-3份、三叶鬼针草2-4份，紫背天葵13份，景天三七6-8份和小飞莲2-4份的提取物的混合物。优选的是，按重量份数计，按重量份数计，所述第二中药活性成分为甘草15份、知母17份、桑叶22份、葛根3份、玉米须15份、黄连6份、生地16份、肉桂4份、桦褐孔菌2份、蒲公英28份、行军草7份、银杏叶2份、紫苏2份、三叶鬼针草4份，紫背天葵13份，景天三七8份和小飞莲2份的提取物的混合物。优选的是，所述药物的剂型选自经胃肠道给药剂型或注射给药剂型。优选的是，所述药物还包括与药学上可接受的辅料进行混合。优选的是，所述辅料选自溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂中的任意一种或几种。α-葡萄糖苷酶(EC3.2.1.20；α-glucosidase)是一种位于小肠黏膜细胞刷状缘上的糖苷代谢酶，是一类可以从含有α-糖苷键底物的非还原端催化水解葡萄糖基的酶的总称。多糖等经历逐级消化后由α-葡萄糖苷酶等分解成为单糖，吸收到血液后最终成为血糖。糖尿病在发病过程中，经常表现出餐后高血糖，对于Ⅱ型糖尿病患者来说，控制餐后血糖非常重要，α-葡萄糖苷酶作为调节食物来源血糖的关键酶，因此成为调控餐后血糖药物的作用靶酶。α-葡萄糖苷酶抑制剂作用于α-葡萄糖苷酶，抑制其活性，阻碍了碳水化合物的分解，影响葡萄糖的生成和吸收，最终使餐后血糖降低，因此成为现在治疗Ⅱ型糖尿病的一线口服降糖药物，在机体的代谢过程中起着关键的作用。本专利技术至少包括以下有益效果：本专利技术提供的新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂，其能够有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，进而有效降低Ⅱ型糖尿病人餐后血糖含量；将其与其他的第二中药活性成分进行合理配比制备成有效防治Ⅱ型糖尿病的降糖保健药物；本专利技术在中医药理论指导下，优选几种中药作为第二中药活性成分，加以科学配伍、制作，使各药物相互配合，取长补短，协同作用，诸药合用，标本兼治，增强疗效；本专利技术所用中药原料毒性小，克服了其它降糖药物特别是西药的毒副作用，及其长期使用西药后对肝肾的损害的缺点；经动物实验和临床验证本专利技术的防治Ⅱ型糖尿病的药物能使Ⅱ型糖尿病患者空腹血糖和餐后2小时血糖降低，而且维持时间较长，同时也使高血脂者胆固醇和甘油三酯降低，疗效显著；组方科学，原料易得，生成工艺先进，简便易行，可操作性强，产品价格适中，适合工业化制备；在制备过程中可根据各中药的有效成份、性质及制剂要求，采用水提法、物理灭菌方法，因而产品有效成分含量高，稳定，不易变质，有利于长期保存；综上所述，本专利技术提供的新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂能够有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性，将其与其他的第二中药活性成分进行合理配比制备成有效防治Ⅱ型糖尿病的降糖保健药物；且该药物组方合理、使用安全、疗效显著、副作用小、价格适中、制作方便、药源丰富、服用方便，原料易得，生成工艺先进，可操作性强。本专利技术的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。应当理解，本文所使用的诸如“具有”、“包含”以及“包括”术语并不配出一个或多个其它元件或其组合的存在或添加。本专利技术提供一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，包括：4-硫代-2'-脱氧尿苷，其结构式为经试验验证，4-硫代-2'-脱氧尿苷对α-葡萄糖苷酶的抑制活性高达58.41本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α‑葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于，包括：4‑硫代‑2'‑脱氧尿苷，其结构式为

【技术特征摘要】
1.一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于，包括：4-硫代-2'-脱氧尿苷，其结构式为2.如权利要求1所述的α-葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于，用于制备防治Ⅱ型糖尿病的药物或药物前体。3.如权利要求1所述的α-葡萄糖苷酶抑制剂在制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物中的应用。4.一种应用如权利要求1所述的α-葡萄糖苷酶抑制剂制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物，其特征在于，按重量份数计，所述药物包括：4-硫代-2'-脱氧尿苷5-10份，第二中药活性成分80-90份。5.如权利要求4所述的应用α-葡萄糖苷酶抑制剂制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物，其特征在于，按重量份数计，所述第二中药活性成分为甘草10-15份、知母13-17份、桑叶22-27份、葛根3-8份、玉米须13-15份、黄连5-9份、生地14-19份、肉桂4-8份、桦褐孔菌2-4份、蒲公英28-32份、行军草7-12份、银杏叶1-3份、紫苏2-5份、三叶鬼针草2-7份，紫背天葵13-16份，景天三七6-10份和小飞莲2-4份的提取物的混合物。6.如权利要求5所述的应用α-葡萄糖苷酶抑制剂制备用于防治Ⅱ型糖尿病的药物，其特征在于，按重量份数计，所述第二中药活性成分为甘草13-15份、知母15-17份、桑叶22-23份、葛根3-4份、玉米须13-15份、黄连5-6份、生地14-16份、肉桂4-5份、桦褐孔菌2份、蒲公英28-29份、行军草7-9份、银...

【专利技术属性】
技术研发人员：张秀敏，张利平，高志远，李建龙，李楼，霍莉，
申请(专利权)人：河北大学，
类型：发明
国别省市：河北,13