当前位置: 首页 > 专利查询>河北大学专利>正文

一种ROS响应紫杉醇脂质前药、羧基脂质体以及羧基固体脂质制剂制造技术

技术编号:46488903 阅读:3 留言:0更新日期:2025-09-26 19:08
本发明专利技术提供了一种ROS响应紫杉醇脂质前药、羧基脂质体以及羧基固体脂质制剂。本发明专利技术中ROS响应紫杉醇脂质前药具有良好的肿瘤炎症环境响应能力,在正常生理环境下保持前药结构,在肿瘤或炎症具有高活性氧部位释放母药紫杉醇,提升药物的生物活性,同时降低全身性副作用。本发明专利技术中羧基脂质体可用于制备表面带有羧基的脂质纳米粒制剂,由于羧基具有钙离子螯合能力,使其具有一定的骨靶向性,同时由于羧基pKa小于生理环境,使其表面带有负电性,不易与体内蛋白吸附,这些特点使其在体内具有优异的靶向性和稳定性。本发明专利技术中羧基固体脂质制剂的制备方法条件温和,简单易行,且能高效富集在骨肿瘤部位,实现在骨肿瘤部位持续释放紫杉醇,高效抑制肿瘤。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及固体脂质体药物递送,具体地说是一种ros响应紫杉醇脂质前药、羧基脂质体以及羧基固体脂质制剂。


技术介绍

1、目前骨肿瘤的治疗手段主要包括手术治疗、放射治疗和药物治疗等。其中手术治疗仅可以对局部病变进行切除,它可以快速减轻疼痛缓解病症,但存在切除手术难度大,术后易复发等问题。放射治疗虽然可以对局部病变有较好的控制效果,但治疗过程中放射性元素会损伤骨髓中的造血干细胞,易出现骨髓抑制等情况,给后续治疗造成阻碍。目前药物治疗依然是骨肿瘤最主要的治疗和辅助治疗手段,适用范围广,不但可以控制局部肿瘤,还可对转移瘤进行有效杀伤。临床上常用的化疗药物有氟尿嘧啶类、阿霉素类以及紫杉醇类等。这些药物水溶性差,不易被吸收,且骨组织中存在血骨屏障导致药物在骨肿瘤部位的生物利用度极低。此外此类药物细胞毒性强,不仅对肿瘤细胞有杀伤作用,同样会损伤正常细胞,通过静脉注射后会对人体产生较强的毒副作用,例如抑制免疫系统和骨髓造血功能,影响消化系统以及损伤肾脏功能等。为了提高药物在骨肿瘤的利用率以及减少药物的全身毒副作用,如何将药物靶向递送到骨肿瘤部位并持续释放药物受到越来越多本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种ROS响应紫杉醇脂质前药,其特征是,其结构式如下式(I)所示:

2.根据权利要求1所述的ROS响应紫杉醇脂质前药,其特征是,R被C15直链烷基取代。

3.权利要求1所述ROS响应紫杉醇脂质前药的制备方法,其特征是,包括如下步骤:

4.一种羧基脂质体,其特征是,其结构式如下面式(V)或式(VI)所示:

5.根据权利要求4所述的羧基脂质体,其特征是,R被直链丙酸、丁二酸和戊二酸中的一种取代。

6.一种权利要求4中式(V)所示羧基脂质体的制备方法,其特征是,包括如下步骤:

7.一种权利要求4中式(VI)所示羧基脂质...

【技术特征摘要】

1.一种ros响应紫杉醇脂质前药,其特征是,其结构式如下式(i)所示:

2.根据权利要求1所述的ros响应紫杉醇脂质前药,其特征是,r被c15直链烷基取代。

3.权利要求1所述ros响应紫杉醇脂质前药的制备方法,其特征是,包括如下步骤:

4.一种羧基脂质体,其特征是,其结构式如下面式(v)或式(vi)所示:

5.根据权利要求4所述的羧基脂质体,其特征是,r被直链丙酸、丁二酸和戊二酸中的一种取代。

6.一种权...

【专利技术属性】
技术研发人员:葛昆郭术涛董彦良庞雨张金超
申请(专利权)人:河北大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1