靶向治疗性纳米颗粒以及其制备和使用方法技术

本文描述的是包括治疗剂的聚合物纳米颗粒以及制备和使用此类治疗性纳米颗粒的方法。在一些实施方案中，所设想的纳米颗粒可包含赋形剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】靶向治疗性纳米颗粒以及其制备和使用方法相关申请的交叉引用本申请要求2014年7月3日提交的美国临时专利申请号62/020,609的优先权和权益，其整体通过援引加入本文。
技术介绍
将某些药物递送至患者的系统(例如，靶向于特定的组织或细胞类型或者靶向于具体的疾病组织而非正常组织)或者控制药物释放的系统长期以来被认为是有益的。例如，包括活性药物并且例如靶向于特定的组织或细胞类型或者靶向于具体的疾病组织而非正常组织的治疗法，可减少非靶向的机体组织中药物的量。这在治疗诸如癌症的病症时尤其重要，其中期望将毒性剂量的药物递送至癌细胞而却不会杀死周围的非癌组织。有效的药物靶向可减少在抗癌治疗中常见的不期望的(有时是致命的)副作用。另外，此种治疗法可使药物到达其通常不能到达的某些组织。提供缓释和/或靶向治疗的治疗法必须能够递送有效量的药物，这在其他纳米颗粒递送系统中是已知的局限。例如，制备这样的纳米颗粒系统可以是种挑战：其具有与每个纳米颗粒关联的适当量的药物，而又将纳米颗粒的大小保持足够小以具有有利的递送性质。然而，当期望使纳米颗粒装载高数量的治疗剂时，使用过高药物负载的纳米颗粒制剂将会导致纳米颗粒对于实本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗性纳米颗粒，其包含：大约0.05重量％至大约30重量％的选自聚阴离子聚合物和聚阳离子聚合物的赋形剂；大约0.2重量％至大约35重量的治疗剂；和大约35重量％至大约99.75重量％的生物相容性聚合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.07.03 US 62/020,6091.治疗性纳米颗粒，其包含：大约0.05重量％至大约30重量％的选自聚阴离子聚合物和聚阳离子聚合物的赋形剂；大约0.2重量％至大约35重量的治疗剂；和大约35重量％至大约99.75重量％的生物相容性聚合物。2.权利要求1的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂是聚阴离子聚合物。3.权利要求2的治疗性纳米颗粒，其中所述聚阴离子聚合物是甲基丙烯酸亚单位与甲基丙烯酸甲酯亚单位的共聚物。4.权利要求3的治疗性纳米颗粒，其中甲基丙烯酸亚单位比甲基丙烯酸甲酯亚单位的比例为大约1:0.9至大约1:3。5.权利要求1的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂是聚阳离子聚合物。6.权利要求5的治疗性纳米颗粒，其中所述聚阳离子聚合物是甲基丙烯酸烷基酯和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的共聚物。7.权利要求6的治疗性纳米颗粒，其中所述聚阳离子聚合物是甲基丙烯酸二甲氨基乙酯亚单位、甲基丙烯酸丁酯亚单位和甲基丙烯酸甲酯亚单位的共聚物。8.权利要求7的治疗性纳米颗粒，其中甲基丙烯酸二甲氨基乙酯亚单位比甲基丙烯酸丁酯亚单位比甲基丙烯酸甲酯亚单位的比例为大约1:2:1。9.权利要求1-8中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂具有大约20kDa至大约60kDa的分子量。10.权利要求1-8中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂具有大约100kDa至大约150kDa的分子量。11.权利要求1-10中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂具有大约40℃至大约50℃的玻璃转化温度。12.权利要求1-10中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂具有超过大约100℃的玻璃转化温度。13.权利要求1-12中任一项的治疗性纳米颗粒，其包含大约5重量％至大约25重量％的所述赋形剂。14.权利要求1-13中任一项的治疗性纳米颗粒，其还包含大约0.05重量％至大约35重量％的环糊精。15.权利要求14的治疗性纳米颗粒，其包含大约15重量％至大约30重量％的环糊精。16.权利要求14或15的治疗性纳米颗粒，其中所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精及其混合物。17.权利要求1-16中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗剂是化疗剂。18.权利要求17的治疗性纳米颗粒，其中所述化疗剂选自多西他赛、长春新碱、长春瑞滨、埃博霉素、埃博霉素B、氟尿嘧啶、伊立替康、卡培他滨和奥沙利铂。19.权利要求1-16中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗剂是塞来考昔。20.权利要求1-19中任一项的治疗性纳米颗粒，其包含大约3重量％至大约20重量％的所述治疗剂。21.权利要求1-19中任一项的治疗性纳米颗粒，其包含大约5重量％至大约15重量％的所述治疗剂。22.权利要求1-21中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗性纳米颗粒的流体动力学直径是大约60至大约200nm。23.权利要求1-21中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗性纳米颗粒的流体动力学直径是大约90至大约140nm。24.权利要求1-23中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述生物相容性聚合物选自聚乳酸-聚乙二醇共聚物和聚乳酸-共-聚乙醇酸-聚乙二醇共聚物。25.权利要求24的治疗性纳米颗粒，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物具有大约0.6至大约0.95的聚乳酸数均分子量分数。26.权利要求24的治疗性纳米颗粒，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物具有大约0.6至大约0.8的聚乳酸数均分子量分数。27.权利要求24的治疗性纳米颗粒，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物具有大约0.75至大约0.85的聚乳酸数均分子量分数。28.权利要求24的治疗性纳米颗粒，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物具有大约0.7至大约0.9的聚乳酸数均分子量分数。29.权利要求1-28中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗性纳米颗粒包含大约10重量％至大约25重量％的聚乙二醇。30.权利要求1-28中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗性纳米颗粒包含大约10重量％至大约20重量％的聚乙二醇。31.权利要求1-28中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗性纳米颗粒包含大约15重量％至大约25重量％的聚乙二醇。32.权利要求1-28中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗性纳米颗粒包含大约20重量％至大约30重量％的聚乙二醇。33.权利要求1-32中任一项的治疗性纳米颗粒，其还包含1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇共聚物。34.权利要求1-33中任一项的治疗性纳米颗粒，其中在37℃置于磷酸盐缓冲溶液中0.5小时后，所述纳米颗粒基本上立即释...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·王，
申请(专利权)人：辉瑞公司，
类型：发明
国别省市：美国,US