一种喹诺酮羧酸衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了式(Ⅰ)化合物的一种全新的制备方法，包括以下步骤：(1)9‑氟‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑10‑(1‑氨基环丙基)‑7‑氧代‑2H‑[1,4]噁嗪并[2,3,4‑ij]喹啉‑6‑羧酸乙酯在酸性条件下在单醇溶剂中进行酯化反应，(2)产物应用DMF‑DMA还原胺化反应及水解反应。本发明专利技术的制备方法，具有如下优点：较高的安全性、合成路线较简单、反应条件温和、易于操作、收率较高、适用于工业化生产、有利于式(Ⅰ)化合物的推广应用。

【技术实现步骤摘要】
一种喹诺酮羧酸衍生物的制备方法
本专利技术涉及含1,4-噁嗪并喹啉结构的喹诺酮羧酸化合物的制备方法。
技术介绍
公开号为CN1858052A的中国专利技术专利申请公开了一类喹诺酮羧酸化合物、其制备方法及其用途，该类化合物的结构如下式所示：上式中，当R1为H，R2为甲基时，该化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的活性非常突出，治疗由这两种细菌引起的疾病具有显著的效果，因此，并在应用中得到了一致的好评。该化合物一般都使用公开号为CN1858052A的中国专利技术专利申请中公开的合成方法进行合成。但是，由于该方法使用了具有剧毒的碘甲烷进行合成，合成过程非常危险，且该合成路线需要五个反应步骤，非常复杂，因此，严重影响了该化合物在大范围的推广应用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种全新的含1,4-噁嗪并喹啉结构的喹诺酮羧酸化合物的制备方法，以提高其合成过程中的安全性、缩短该化合物的合成路线、简化其合成工艺。本专利技术的1,4-噁嗪并喹啉结构化合物的结构式如式(I)所示:根据本专利技术的一个方面，本专利技术提供了上述化合物的制备方法，具体过程如下：(1)在酸性条件下，以式(Ⅱ)所示化合物为原料本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种喹诺酮羧酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：(1)在酸性条件下，以式(Ⅱ)所示化合物为原料，在含C1～C6的单醇溶剂中进行酯化反应，得到式(Ⅲ)所示化合物；

【技术特征摘要】
1.一种喹诺酮羧酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：(1)在酸性条件下，以式(Ⅱ)所示化合物为原料，在含C1～C6的单醇溶剂中进行酯化反应，得到式(Ⅲ)所示化合物；(2)应用DMF-DMA还原胺化反应及水解反应(a)在中性条件下，将式(Ⅲ)所示化合物与DMF-DMA在有机溶剂中进行氨基的醛胺缩合反应，得到式(Ⅳ)所示化合物；(b)式(Ⅳ)所示化合物与Pt/C、Pt(OH)2/C或雷尼镍还原剂在有机溶剂中进行还原胺化反应，得到式(Ⅴ)所示化合物；(c)式(Ⅴ)所示化合物溶于有机溶剂中在酸性条件下加热进行水解反应，得到式(I)所示化合物；其中，上述式(Ⅲ)～(Ⅴ)中的R3为C1～C6的烷基；所述的喹诺酮羧酸衍生物的结构式如式(I)所示：2.根据权利要求1所述的喹诺酮羧酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述的式(Ⅲ)...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘博，周文，徐方方，吴玉娥，吴云山，王凯，刘敬功，张钰，韩晓东，张蓓，陆金健，张玉琴，吴希罕，
申请(专利权)人：广东省中医院，广东省实验动物监测所，
类型：发明
国别省市：广东,44