(17‑β)‑3‑氧雄甾‑4‑烯‑17‑基十一酸酯组合物及其制备方法和用途技术

本文公开了具有亲脂性活性剂的组合物和它们的使用方法。本发明专利技术进一步公开了基本上纯的(17‑β)‑3‑氧雄甾‑4‑烯‑17‑基十一酸酯包括基本上不含合成杂质、分解杂质或二者的(17‑β)‑3‑氧雄甾‑4‑烯‑17‑基十一酸酯。

(17 beta) 3 androst 4 oxygen ene 17 based eleven ester composition and its preparation method and use

Compositions with lipophilic active agents and methods of their use are disclosed. The present invention further discloses pure basically (17 beta) 3 androst 4 oxygen ene 17 base eleven includes basically no synthetic ester impurities, decomposition of impurities or the two (17 beta) 3 androst 4 oxygen ene 17 base eleven ester.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯组合物及其制备方法和用途相关申请的交叉引用本申请要求了2014年8月29日提交的美国临时申请号62/043,877的权益，其通过引用以其全部并入本文。
本文公开了具有纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯或由其制造的药物组合物，其用于施用至需要其的哺乳动物，例如，人。
技术介绍
关于活性药物成分(API)——其也称为药物或前药的API(在本文中也称为API)和其含量，药物产品的全球上市许可提出了对药物产品的稳定性和纯度的严格要求。还关键的是纯的药物或前药被用于制备药物或前药的组合物或剂型中，从而能够安全和有效的用于治疗适合的疾病病症。而且，限制所有药物或前药相关材料(药物或前药中的起始杂质、在储存时源自在组合物或剂型的组分之间通过化学相互作用而老化的降解产物(一种或多种))至可接受水平也是重要的，该可接受水平是安全的并且不会将组合物或剂型的保质期限制至不可接受的短时间。研究最近发现上市的许多(17-β)-羟基-4-雄甾烯-3-酮(也称为睾酮)补充疗法产品具有含杂质的问题(Baert等，第72卷，第1期，2009年5月，本文档来自技高网...

【技术保护点】
基本上纯的(17‑β)‑3‑氧雄甾‑4‑烯‑17‑基十一酸酯，其适合于施用至需要17β‑羟基雄甾‑4‑烯‑3‑酮的人对象。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.29 US 62/043,8771.基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其适合于施用至需要17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮的人对象。2.权利要求1所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其相对于(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯具有大于90％的效能。3.权利要求1所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其基本上不含杂质。4.权利要求3所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其具有10％或更少的总杂质。5.权利要求4所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其具有10％或更少的总已知杂质。6.权利要求4所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其具有10％或更少的总未知杂质。7.权利要求4所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其具有10％或更少的任何单一已知杂质。8.权利要求7所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其具有10％或更少的β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。9.权利要求6所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其具有2％或更少的任何单一未知杂质。10.权利要求1所述的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯，其包括少于50,000PPM的有机溶剂。11.权利要求1所述的人对象，其中所述人是男性。12.权利要求11所述的男性，其是性腺机能减退的男性。13.一种药物组合物，其包括基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯和药学上可接受的载体或者由其二者制备，用于施用至需要(17-β)-羟基-4-雄甾烯-3-酮的人对象。14.权利要求13所述的药物组合物，其适合于以单一或分开剂量给药上至2000mg/天的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯至需要(17-β)-羟基-4-雄甾烯-3-酮的个体。15.权利要求13所述的药物组合物，其是液体、溶液、悬浮液、分散体、固体、半固体、凝胶、洗剂、糊剂、颗粒、聚集体、粉末、泡沫、喷雾剂、乳剂、糖浆剂或软膏剂。16.权利要求13所述的药物组合物，其进一步包括稳定剂。17.权利要求13所述的药物组合物，其进一步包括选自酸、碱、抗氧化剂或干燥剂的药学地。18.权利要求13所述的药物组合物，其被配制用于口服施用。19.权利要求13所述的药物组合物，其中所述组合物基本上不含(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯的分解产物，所述(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯的分解产物源于酯部分的氧化、还原、裂解；类固醇环系的氧化；类固醇环系的一个或多个环的裂解；类固醇环的重排；类固醇环的脱烷基化作用；酯的脱烷基化作用；或其组合。20.权利要求13所述的药物组合物，其中所述基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯的效能被保持为至少90％的初始量加入至所述组合物。21.权利要求13所述的药物组合物，其中所述组合物包括少于20％的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯相关的总已知或未知杂质或分解物质。22.权利要求13所述的药物组合物，其中所述组合物包括少于10％的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一酸酯总已知杂质或分解物质。23.权利要求13所述的药物组合物，其包括至少30mg的基本上纯的(17-β)-3-氧雄甾-4-烯-17-基十一...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·V·潘特，N·奇丹巴拉姆，S·K·南希盖瑞，S·文卡特斯瓦兰，J·弗兰克，A·J·波特洛克，
申请(专利权)人：来普卡公司，
类型：发明
国别省市：美国,US