The present invention relates to a positive allosteric modulator of nicotinic acetylcholine receptors. The invention also relates to compounds that can be used in therapeutic formula (I), to compositions comprising the compounds and to methods involving treatment of diseases involving the use of said compounds. The compounds mentioned are the positive allosteric modulators (PAM) of the nicotinic acetylcholine alpha 7 receptor.
【技术实现步骤摘要】
烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂本申请是申请日为2012年7月6日，申请号为201280032481.3，专利技术名称为“烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂”的申请的分案申请。
本专利技术涉及可用于治疗的化合物、涉及包含所述化合物的组合物和涉及包括施用所述化合物的治疗疾病的方法。提及的化合物是烟碱乙酰胆碱α7受体的正变构调节剂(PAM)。
技术介绍
烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)属于配体门控离子通道的超家族，并且门控阳离子(包括钙)的流动。nAChR被乙酰胆碱(ACh)内源地活化，并且可以分为神经肌肉接头的烟碱样受体和神经元烟碱样受体(NNR)。所述NNR在中枢神经系统(CNS)和周围神经系统(PNS)中广泛表达。已经提议，所述NNR通过调节许多神经递质(例如，ACh、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺和GABA，以及其它)的释放而在CNS功能中起重要作用，从而导致宽范围的生理作用。迄今为止，已经报道了17种nAChR亚基，它们被鉴定为α2-α10、β1-β4、γ、δ和ε。在这些亚基中，9种亚基(α2至α7以及β2至β4)主要存在于哺乳动物脑中。存在许多功能上不同的nAC...
【技术保护点】
根据式[I]的化合物，及其药学上可接受的盐
【技术特征摘要】
2011.07.08 DK PA2011005201.根据式[I]的化合物，及其药学上可接受的盐其中R1、R2、R3、R4和R5是H；R6选自甲基和羟基甲基；A7是C-R7，A8是N，且A9是C-R9；R7、R10和R11是H；R9是OR12，其中R12表示具有4-6个环原子的单环饱和环基团，其中所述环原子之一是O，且其它为C。2.根据权利要求1所述的化合物，其具有至少80％，诸如至少85％，诸如至少90％，诸如至少95％的非对映异构体过量。3.根据权利要求1所述的化合物，其选自13:(1S,2S)-2-苯基-环丙烷甲酸((S)-1-{6-[(S)-(四氢-呋喃-3-基)氧基]-吡啶-3-基}-乙基)-酰胺；14:(1S,2S)-2-苯基-环丙烷甲酸((S)-1-{6-[(R)-(四氢-呋喃-3-基)氧基]-吡啶-3-基}-乙基)-酰胺；19:(1S,2S)-2-苯基-环丙烷甲酸{(S)-1-[6-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-吡啶-3-基]-乙基}-酰胺；43:(1S,2S)-2-苯基-环丙烷甲酸((R)-2-羟基-1-{6-[(R)-(四氢-呋喃-3-基)氧基]-吡啶-3-基}-乙基)-酰胺；44:(1S,2S)-N-[(1R)-2-羟基-1-[6-[(3S)-四氢呋喃-3-基]氧基-3-吡啶基]乙基]-2-苯基-环丙烷甲酰胺；及这些化合物中的任一种的药学上可接受的盐。4.根据权利要求1所述的化合物，其为13:(1S,2S)-2-苯基-环丙烷甲酸((S)-1-{6-[(S)-(四氢-呋喃-3-基)氧基]-吡啶-3-基}-乙基)-酰胺；及其药学上可接受的盐。5.根据权利要求1所述的化合物，其为14:(1S,2S)-2-苯基-环丙烷甲酸((S)-1-{6-[(R)-(四氢-呋喃-3-基)氧基]-吡啶-3-基}-乙基)-酰胺；及其药学上可接受...
【专利技术属性】
技术研发人员：J埃斯基德森，AG森斯，A佩斯奇，
申请(专利权)人：H隆德贝克有限公司，
类型：发明
国别省市：丹麦,DK
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