一种R‑3‑氨基‑六氢氮杂*的制备方法技术

本发明专利技术公开一种R‑3‑氨基‑六氢氮杂

A R 3 amino aza * six hydrogen preparation method

The invention discloses a R 3 amino six aza hydrogen

【技术实现步骤摘要】
一种R-3-氨基-六氢氮杂*的制备方法
本专利技术涉及药物组合物领域，确切地说是一种R-3-氨基-六氢氮杂的制备方法。
技术介绍
贝西沙星(besifloxacin)是由美国博士伦(Bausch&Lomb)公司开发的一种用于治疗结膜炎的新型喹诺酮类抗菌剂，其化学名为7-[(3R)-3-aminoazepan-1-yl]-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1，4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid(结构式见下文所示)，分子式为C19H21ClFN3O3，相对分子质量为393.85。盐酸贝西沙星(商品名Besivance)，分子式C19H21ClFN3O3·HCl，相对分子质量430.30，其剂型为混悬滴眼剂。贝西沙星属于一种新型的氟喹诺酮类药物，它具有广谱抗菌性。与其他喹诺酮类药物相比，其对易引发结膜炎的G+菌和G-菌、厌氧菌具有等效或较强的抗菌作用，对于某些对喹诺酮类药物产生耐药性的菌种，同样具有抗菌作用。同时，贝西沙星通过抑制眼部致炎因子的表达，进行免疫调节，从而更好地发挥其抗菌作用。贝西沙星滴眼剂滴本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种R‑3‑氨基‑六氢氮杂

【技术特征摘要】
1.一种R-3-氨基-六氢氮杂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一：合成R-α-氨基己内酰胺；步骤二：合成R-3-氨基-六氢氮杂。2.根据权利要求1所述的R-3-氨基-六氢氮杂的制备方法，其特征在于，步骤一中，取L-赖氨酸盐酸盐加5倍体积的反应溶剂搅拌，然后入1个当量的氢氧化钠，加热反应20-28小时，过滤除去无机盐；滤液盐酸水溶液反萃取，水相旋蒸浓缩得到粗品，粗品用乙醇重结晶，得到白色固体，所述白色固体为R-α-氨基己内酰胺。3.根据权利要求2所述的R-3-氨基-六氢氮杂的制备方法，其特征在于，步骤二中，取R-α-氨基己内酰胺加10倍四氢呋喃溶解，冷却至0℃，加入三氯化铝，搅拌下分批加入硼氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：田元，周胜安，徐显杰，许志国，
申请(专利权)人：广州仁恒医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44