一种氘交换合成L-天冬氨酸(3,3-D2)的方法技术

本发明专利技术公开了一种合成L‑天冬氨酸(3,3‑D2)的方法，其步骤如下：(1)依次将L‑天冬氨酸或其盐置于单口瓶中，惰性气氛下油泵置换三次，然后在惰性气氛下加入氘代盐酸(或氘水+氯化亚砜)，惰性气氛下升温回流反应1‑4天；(2)将上述反应液冷却后，减压蒸馏回收氘代盐酸，得到的盐酸盐用少量水溶解后，再用微孔滤膜过滤，然后用碳酸锂/氢氧化锂/三乙胺醇溶液调节pH值至2.5‑3.0，静置冷却结晶(或加入1‑50倍体积的无水甲醇/无水乙醇)，过滤干燥，得到产品。本发明专利技术具有的优点为直接采用廉价的氨基酸为底物，氘水为氘源，氘代盐酸或氯化亚砜为酸，直接得到手性的L‑天冬氨酸(3,3‑D2)纯品。

A deuterium exchange synthesis of L aspartic acid (3,3 D

The invention discloses a method for synthesis of L aspartic acid (3,3 D

【技术实现步骤摘要】
一种氘交换合成L-天冬氨酸(3,3-D2)的方法
本专利技术涉及一种合成L-天冬氨酸(3,3-D2)的方法，尤其涉及一种直接以廉价的L-天冬氨酸、氘水或氘代盐酸等为原料合成L-天冬氨酸(3,3-D2)的方法。
技术介绍
L-天冬氨酸(3,3-D2)是重要的稳定同位素标记氨基酸，在生物医药、蛋白质代谢、多肽研究及化学等方面具有广泛的应用。L-天冬氨酸(3,3-D2)可用于合成多种稳定同位素标记多肽化合物，也是新生儿筛查诊断试剂盒中所使用氨基酸的合成前体，在多肽等的生物代谢、疾病诊断与治疗、医疗预防和氨基酸在细胞培养中的机理及作用等领域具有重要意义。同时，L-天冬氨酸(3,3-D2)也是合成其他氘代L-氨基酸的重要原料，如L-赖氨酸(3,3-D2)、L-亮氨酸(3,3-D2)、L-谷氨酸(3,3-D2)等；或者合成氘代非生物体α-L-氨基酸、氘代非生物体β-氨基酸等的重要起始原料。目前合成L-天冬氨酸(3,3-D2)主要有以下几种方法：1、以L-天冬氨酸为原料，将羧基和氨基保护，然后用氢化锂等强碱与氘水多次作用得到氘代保护产物，最后再脱保护即得到L-天冬氨酸(3,3-D2)；该方法先将L本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成L‑天冬氨酸(3,3‑D

【技术特征摘要】
1.一种合成L-天冬氨酸(3,3-D2)的方法，其特征在于，包括：在酸性试剂的作用下，L-天冬氨酸或其盐在氘水中升温回流进行氢-氘交换反应，反应结束后经过后处理得到所述的L-天冬氨酸(3,3-D2)；所述的酸性试剂为氘代盐酸或者氯化亚砜。2.根据权利要求1所述的合成L-天冬氨酸(3,3-D2)的方法，其特征在于，所述的酸性试剂为氘代盐酸，质量百分比为10-20％。3.根据权利要求1所述的合成L-天冬氨酸(3,3-D2)的方法，其特征在于，所述的酸性试剂为氯化亚砜，氯化亚砜与氘水摩尔比1:5～1:20。4.根据权利要求1所述的合成L-天冬氨酸(3,3-D2)的方法，其特征在于，所述的氢-氘交换反应的回流时间为1～4天。5.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡定龙，方宁静，伍君，李刚，
申请(专利权)人：长沙贝塔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43