取代噻唑酮类分泌型天冬氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及取代噻唑酮类分泌型天冬氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法。具体提供了一种新型的噻唑酮类化合物，结构通式为：。本发明专利技术的噻唑酮类化合物具有较好的Sap2抑酶活性，和线虫及小鼠体内抗真菌活性，且对氟康唑耐药菌具有较好的抗真菌联合用药作用，因此可用于制备抗真菌感染的药物或与现有抗真菌药物联用。本发明专利技术为深入研究和开发新的抗真菌药物开辟了新途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化合物
，具体地说，涉及一种新型的取代噻唑酮类分泌型天冬氨酸蛋白酶抑制剂——{4-氧-3-(取代)苯基-2-[(取代)苯亚氨基]噻唑烷-5-亚烯基

【技术保护点】
一种噻唑酮类化合物，其特征在于，所述的噻唑酮类化合物结构通式为：其中：R1基团位于A、B环上除去连接位置的其它任何位置，在A、B环上是单取代或多取代，R1基团选自氢、羟基、氨基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氰基、三氟甲基或卤素；所述的卤素为F、Cl、Br或I；R2基团位于C环上除去连接位置的其它任何位置，在C环上是单取代或多取代，R2基团选自‑OCH2COOH、‑diOCH2COOH或‑OCH2CONHSO2CF3。

【技术特征摘要】
1.一种噻唑酮类化合物，其特征在于，所述的噻唑酮类化合物结构通式为：
其中：
R1基团位于A、B环上除去连接位置的其它任何位置，在A、B环上是单取代或多取代，R1基团选自氢、羟基、氨基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氰基、三氟甲基或卤素；所述的卤素为F、Cl、Br或I；
R2基团位于C环上除去连接位置的其它任何位置，在C环上是单取代或多取代，R2基团选自-OCH2COOH、-diOCH2COOH或-OCH2CONHSO2CF3。
2.根据权利要求1所述的噻唑酮类化合物，其特征在于，所述的R1基团和R2基团选自下列情形中的任一种：
(1)R1基团为H，R2基团为2-OCH2COOH；
(2)R1基团为4-Me，R2基团为2-OCH2COOH；
(3)R1基团为3-Me，R2基团为2-OCH2COOH；
(4)R1基团为2-Me，R2基团为2-OCH2COOH；
(5)R1基团为2,4-diMe，R2基团为2-OCH2COOH；
(6)R1基团为2,5-diMe，R2基团为2-OCH2COOH；
(7)R1基团为4-F，R2基团为2-OCH2COOH；
(8)R1基团为3-F，R2基团为2-OCH2COOH；
(9)R1基团为2-F，R2基团为2-OCH2COOH；
(10)R1基团为4-Cl，R2基团为2-OCH2COOH；
(11)R1基团为3-Cl，R2基团为2-OCH2COOH；
(12)R1基团为2-Cl，R2基团为2-OCH2COOH；
(13)R1基团为4-Br，R2基团为2-OCH2COOH；
(14)R1基团为3-Br，R2基团为2-OCH2COOH；
(15)R1基团为2-Br，R2基团为2-OCH2COOH；
(16)R1基团为4-OMe，R2基团为2-OCH2COOH；
(17)R1基团为3-OMe，R2基团为2-OCH2COOH；
(18)R1基团为4-OEt，R2基团为2-OCH2COOH；
(19)R1基团为3-OEt，R2基团为2-OCH2COOH；
(20)R1基团为2-OEt，R2基团为2-OCH2COOH；
(21)R1基团为3,4-diMe，R2基团为2-OCH2COOH；
(22)R1基团为H，R2基团为4-OCH2COOH；
(23)R1基团为H，R2基团为3-OCH2COOH；
(24)R1基团为H，R2基团为3,4-diOCH2COOH；
(25)R1基团为H，R2基团为2,4-diOCH2COOH；
(26)R1基团为4-Me，R2基团为4-OCH2COOH；
(27)R1基团为4-Me，R2基团为3-OCH2COOH；
(28)R1基团为4-Me，R2基团为3,4-diOCH2COOH；
(29)R1基团为4-Me，R2基团为2,4-diOCH2COOH；
(30)R1基团为4-OEt，R2基团为4-OCH2COOH；
(31)R1基团为4-OEt，R2基团为3-OCH2COOH；
(32)R1基团为4-OEt，R2基团为3,4-diOCH2COOH；
(33)R1基团为4-OEt，R2基团为2,4-diOCH2COOH；
(34)R1基团为3,4-diMe，R2基团为3,4-diOCH2COOH；
(35)R1基团为3,4-diMe，R2基团为2,4-diOCH2COOH；
(36)R1基...

【专利技术属性】
技术研发人员：盛春泉，张万年，刘杨，董国强，姚建忠，缪震元，刘娜，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：上海;31