一种1-甲基-1H-吡唑-4-硼酸-3，5-13C2的制备方法技术

本发明专利技术属于化学合成技术领域，公开了一种1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑硼酸‑3，5‑13C2的制备方法，包括如下步骤：(1)制备1,3‑二乙氧基丙烷‑1,3‑二乙酰二乙酸酯‑1,3‑13C2粗品(2)制备化合物1H‑吡唑‑3,5‑13C2；(3)制备化合物4‑溴‑1H‑吡唑‑3,5‑13C2(4)制备1‑甲基‑4‑溴吡唑‑3,5‑13C2粗品；(5)得到1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑硼酸‑3，5‑13C2。本发明专利技术方法提升了同位素标记吡唑的产率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成，具体涉及一种1-甲基-1h-吡唑-4-硼酸-3，5-13c2的制备方法。

技术介绍

1、本专利技术对于
技术介绍
的描述属于与本专利技术相关的相关技术，仅仅是用于说明和便于理解本专利技术的
技术实现思路
，不应理解为申请人明确认为或推定申请人认为是本专利技术在首次提出申请的申请日的现有技术。

2、近20年来唑类化合物由于其高效的生物活性而引起农药界和医药界人士的关注。在各种唑类化合物中,吡唑类化合物因广泛的生物活性而备受人们青睐。自从1883年knott发现含吡唑环的安替比林具有镇痛消炎及退热作用和1946年thampson报道了2-吡唑-5-酮能抑制作物生长以来,相继有专利和文献报道多种具有良好生物活性的吡唑类化合物。此类化合物因其高效、低毒和结构多样性而在农药以及医药中扮演着举足轻重的角色。特别是近年来不断有新的吡唑类化合物商品化如绿叶宁、安种宁、茂叶宁哗菌胺醋等。

3、calvin manning(journal of labelled compounds andradiopharmaceuticals,201本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种1-甲基-1H-吡唑-4-硼酸-3，5-13C2的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的1-甲基-1H-吡唑-4-硼酸-3，5-13C2的制备方法，其特征在于，步骤(1)中的丙二酸二乙酯-1,3-13C2可替换为丙二酸二甲酯-1,3-13C2。

3.根据权利要求1所述的1-甲基-1H-吡唑-4-硼酸-3，5-13C2的制备方法，其特征在于，步骤(4)中的碱试剂为NaH，KOH水溶液，NaOH水溶液，叔丁醇钾或叔丁醇钠。

4.根据权利要求1所述的1-甲基-1H-吡唑-4-硼酸-3，5-13C2的制备方法，其特征在于，步骤(...

【技术特征摘要】

1.一种1-甲基-1h-吡唑-4-硼酸-3，5-13c2的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的1-甲基-1h-吡唑-4-硼酸-3，5-13c2的制备方法，其特征在于，步骤(1)中的丙二酸二乙酯-1,3-13c2可替换为丙二酸二甲酯-1,3-13c2。

3.根据权利要求1所述的1-甲基-1h-吡唑-4-硼酸-3，5-13c2的制备方法，其特征在于，步骤(4)中的碱试剂为nah，koh水溶液，naoh水溶液，叔丁醇钾或叔丁醇钠。

4.根据权利要求1所述的1-甲基-1h-吡唑-4-硼酸-3，5-13c2的制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈晓晖，伍君，谭雅彬，李刚，
申请(专利权)人：长沙贝塔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：