一种银杏内酯滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种银杏内酯滴丸，它是包含下述重量配比的原辅料制备而成：银杏内酯10份、基质20～40份、崩解剂2～6份。本发明专利技术还提供了所述滴丸的制备方法。加速实验结果表明，本发明专利技术制剂处方加入崩解剂CMC-Na后，制得的滴丸经过6个月后，体外溶出度、溶散时限均未出现明显变化，表明本发明专利技术银杏内酯滴丸稳定性佳、能有效地避免老化问题。

Ginkgo lactone drop pill and preparation method thereof

The invention discloses a ginkgolide dropping pill, which is prepared from the raw material prepared by the following weight proportion: 10 Ginkgolides, 20~40 matrices and 2~6 disintegrating agents. The invention also provides a preparation method of the drop pill. The experimental results show that the preparation prescription added disintegrating agent CMC-Na, prepared pills after 6 months, dissolution, dissolution time showed no obvious change, show that Ginkgolides dripping pill in good stability, the invention can effectively avoid the problem of aging.

【技术实现步骤摘要】
一种银杏内酯滴丸及其制备方法
本专利技术涉及一种银杏内酯滴丸及其制备方法，涉及医药领域。
技术介绍
银杏内酯属于萜类化合物，主要包括银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯M、银杏内酯J及白果内酯等，其化学结构具体如下式所示。科学研究表明，银杏内酯是天然的血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂，具有扩张冠状血管、改善脑循环、抑制血小板聚集、防止动脉粥样硬化、拮抗血管通透性增加、缓解支气管收缩等药理作用，对心、脑缺血损伤，中枢神经系统具有保护作用，可抗衰老、抗休克、抗过敏、抗菌抗炎、抗肿瘤、抗器官移植中的排斥作用，对肝、肾损伤也有一定疗效，具有很好的临床应用前景。现有的银杏内酯制剂中，以注射制剂和口服片剂居多，近年来也出现了银杏内酯滴丸剂。例如，CN101422456A公开了一种主要包含银杏内酯A、B、K的银杏内酯组合物滴丸及其制备方法和质量检测方法；CN1813715A提供了一种活性成分为银杏内酯B的滴丸及其制备方法。由于银杏内酯为水难溶性药物，将其分散于基质中制成滴丸，可提高其溶解度、溶出速度及生物利用度，同时具有药物稳定性高、不易水解氧化、使用携带方便等优点。然而，滴丸制剂存在的主要缺陷之一是老化现象，即长时间贮存后，出现硬度变大、析出结晶或结晶粗化、主药溶出度降低等情况。因此，如何调整制剂处方、优化制备工艺，以解决银杏内酯滴丸的老化问题，成为了一个亟待解决的难题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种银杏内酯滴丸及其制备方法，以解决现有技术中银杏内酯滴丸的老化问题。本专利技术提供了一种银杏内酯滴丸，它是包含下述重量配比的原辅料制备而成：银杏内酯10份、基质20～40份、崩解剂2～6份。所述的银杏内酯滴丸还包含表面活性剂0～2份。进一步的，所述基质选自聚乙二醇3350(PEG3350)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇8000(PEG8000)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚氧乙烯硬脂酸酯、泊洛沙姆、氢化植物油、虫蜡、单硬脂酸甘油酯或明胶中的一种或几种；所述表面活性剂选自聚山梨酯-80、卵磷脂或卡波姆中的一种或几种；所述崩解剂为羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。优选的，所述基质为聚乙二醇4000与聚乙二醇6000重量比为1:1的混合物。进一步优选的，所述的银杏内酯滴丸是由下述重量配比的原辅料制备而成：银杏内酯10份、聚乙二醇4000与聚乙二醇6000重量比为1:1的混合物35份、羧甲基纤维素钠5份、聚山梨酯-801份。其中，所述银杏内酯包含银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯，其总量占银杏内酯质量百分比为80％-99％。所述银杏内酯还包含质量百分比小于2％的银杏内酯J、质量百分比小于1％的银杏酸。进一步的，所述银杏内酯中银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J和白果内酯的总量大于50％w/w。进一步的，所述银杏内酯中银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J和白果内酯的总量大于65％w/w。进一步的，所述银杏内酯中银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J和白果内酯的总量大于98％w/w。优选的，所述银杏内酯中银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C的总量与白果内酯的重量配比为1:1，其中，银杏内酯A20～25份、银杏内酯B10～25份、银杏内酯C5～20份。进一步优选的，所述银杏内酯包含下述质量百分比的组分：银杏内酯A20.0％～45.0％、银杏内酯B10.0％～30.0％、银杏内酯C5.0％～15.0％、白果内酯25％-50％、银杏内酯J0～2％。本专利技术提供了一种所述银杏内酯滴丸的制备方法，包括如下步骤：a、将银杏内酯粉碎，过100-200目筛网，得银杏内酯细粉，备用；b、将基质、表面活性剂、崩解剂混合，加热至熔融，在80-100℃保温状态下加入银杏内酯细粉，搅拌使其混悬，再将该混悬药料经滴头滴入到10-15℃的冷凝液中冷却，成型即得。进一步的，所述的冷凝液为液态石蜡和/或植物油。本专利技术提供了一种银杏内酯滴丸及其制备方法。加速实验结果表明，本专利技术制剂处方加入崩解剂CMC-Na后，制得的滴丸经过6个月后，体外溶出度、溶散时限均未出现明显变化，表明本专利技术银杏内酯滴丸稳定性佳、能有效地避免老化问题。显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。具体实施方式本专利技术具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。以下使用的银杏内酯，按干燥品重量百分比计算，含白果内酯(C15H18O8)32.0％～50.0％、银杏内酯A(C20H24O9)20.0％～35.0％、银杏内酯B(C20H24O10)12.0％～28.0％、含银杏内酯C(C20H24O11)5.0％～15.0％、银杏内酯J(C20H24O11)小于10.0％，且含萜类内酯以白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C的总量计，不得少于90.0％。实施例1本专利技术银杏内酯滴丸的制备处方：制备工艺：取银杏内酯1kg，将银杏内酯粉碎过100目筛网，得银杏内酯细粉，备用；取3.0kg的PEG4000，加入0.2kg的聚山梨酯-80，再加入0.2kg的CMC-Na，加热至熔融，在80℃保温状态下加入银杏内酯细粉，搅拌使其混悬，再将药料经滴头滴入到10℃的液态石蜡中冷却，成型，得10万粒滴丸，每丸44mg。实施例2本专利技术银杏内酯滴丸的制备处方：制备工艺：取银杏内酯1kg，将银杏内酯粉碎过150目筛网，得银杏内酯细粉，备用；取4kg的PEG6000，加入0.6kg的CMC-Na，加热至熔融，在100℃保温状态下加入银杏内酯细粉，搅拌使其混悬再将药料经滴头滴入到15℃的植物油中冷却，成型，得10万粒滴丸，每丸56mg。实施例3本专利技术银杏内酯滴丸的制备处方：制备工艺：取银杏内酯1kg，将银杏内酯粉碎过200目筛网，得银杏内酯细粉，备用；取1.5kg的PEG4000和1.5kg的PEG6000组合而成的混合物，加入0.2kg的卡波姆，再加入0.5kg的CMC-Na，加热至熔融，在95℃保温状态下加入银杏内酯细粉，搅拌使其混悬，再将药料经滴头滴入到15℃的液态石蜡中冷却，成型，得10万粒滴丸，每丸46mg。实施例4本专利技术银杏内酯滴丸的制备处方：制备工艺：取银杏内酯1kg，将银杏内酯粉碎过200目筛网，得银杏内酯细粉，备用；取3.5kg的PEG4000与PEG6000按1:1的比例组成的混合物，加入0.1kg的聚山梨酯-80，再加入0.5kg的CMC-Na，加热至熔融，在95℃保温状态下加入银杏内酯细粉，搅拌使其混悬，再将药料经滴头滴入到15℃的液态石蜡中冷却，成型，得10万粒滴丸，每丸51mg。实施例5本专利技术银杏内酯滴丸的制备处方：制备工艺：取银杏内酯1kg，将银杏内酯粉碎过100-200目筛网，得银杏内酯细粉，备用；取2kg的硬脂酸，加入0.2kg的卵磷脂，再加入0.5kg的CMC-Na，加热至熔本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种银杏内酯滴丸，其特征是：它是包含下述重量配比的原辅料制备而成：银杏内酯10份、基质20～40份、崩解剂2～6份。

【技术特征摘要】
1.一种银杏内酯滴丸，其特征是：它是包含下述重量配比的原辅料制备而成：银杏内酯10份、基质20～40份、崩解剂2～6份。2.如权利要求1所述的银杏内酯滴丸，其特征是：还包含表面活性剂0～2份。3.如权利要求1-2任意一项所述的银杏内酯滴丸，其特征是：所述基质选自聚乙二醇3350、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯硬脂酸酯、泊洛沙姆、氢化植物油、虫蜡、单硬脂酸甘油酯或明胶中的一种或几种；所述表面活性剂选自聚山梨酯-80、卵磷脂或卡波姆中的一种或几种；所述崩解剂为羧甲基纤维素钠。4.如权利要求3所述的银杏内酯滴丸，其特征是：所述基质为聚乙二醇4000与聚乙二醇6000重量比为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨勇，陈彦，
申请(专利权)人：成都百裕制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51