一种丁香乙醇提取物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种丁香乙醇提取物，它是由丁香用乙醇水溶液重复震荡提取多次，提取液在旋转蒸发仪中旋转蒸发浓缩至干而得到的。本发明专利技术涉及丁香乙醇提取物作为脂肪酸合成酶抑制剂在制备治疗肥胖及抑制肿瘤细胞增殖药物中的用途。本发明专利技术丁香乙醇提取物质具有抑制脂肪酸合成酶(FASN)的作用，可用于治疗肥胖疾病，有减轻营养性肥胖小鼠体重，调节其脂肪组织、肝脏组织脂质积累，降低高脂营养性肥胖小鼠血清甘油三酯含量及减少血清低密度脂蛋白含量的作用，同时作为脂肪酸合成酶抑制剂还具有抑制前列腺癌、肝癌细胞增殖的作用。

Clove ethanol extract and uses thereof

The invention relates to an ethanol extract of clove, which is extracted by repeated shaking of the clove with ethanol aqueous solution repeatedly, and the extraction liquid is rotated, evaporated, concentrated and dried in a rotary evaporation instrument. The invention relates to the use of clove ethanol extract as a fatty acid synthetase inhibitor in the preparation of drugs for treating obesity and inhibiting tumor cell proliferation. The invention of clove ethanol extraction substances can inhibit fatty acid synthase (FASN) function, can be used for the treatment of obesity, reduces body weight nutritional obesity mice, the regulation of adipose tissue and liver tissue lipid accumulation, reduce the high fat nutritive obesity mice serum glycerol ester content of three and the decrease of serum low density lipoprotein content. At the same time as fatty acid synthase inhibitors also inhibit the proliferation of prostate cancer and hepatocellular carcinoma.

【技术实现步骤摘要】
一种丁香乙醇提取物及其用途
本专利技术属于医药
更具体地，本专利技术涉及一种丁香乙醇提取物，还涉及所述丁香乙醇提取物的用途。
技术介绍
肥胖疾病近几年倍受关注。现已报道肥胖症与糖尿病、冠心病、高血压以及代谢综合症密切相关。人体合成脂肪酸在与甘油单酯结合后生成脂肪，过量脂肪堆积最终会导致肥胖。在肥胖组织与脂肪细胞中脂肪酸合成酶表达量明显高于正常组织细胞。现有研究表明，脂肪酸合成酶与肥胖等疾病有着密不可分的联系，抑制脂肪酸合成对于治疗肥胖及其相关疾病具有深远的意义。迄今为止，已批准上市并用于临床治疗肥胖的药物仅有三种，5-羟色胺去甲肾上腺素重摄取抑制剂(西布曲明)、选择I型大麻受体拮抗剂(利莫那班)和胰脂肪酶抑制剂(奥利司他)。这些药物对肥胖症有一定疗效，但也有一些副作用。因此，人们在研制副作用小、安全性高，更符合肥胖患者需求的脂肪酸合成酶抑制剂时，越来越多地把研究方向集中于天然产物。肿瘤是一种严重威胁人类生命健康的疾病。近年来恶性肿瘤治疗虽然取得长足进步，但目前现有药物尚不能满足临床需要，恶性肿瘤仍被人们视为难治疾病。人们知道，在如前列腺癌细胞、肝癌细胞的肿瘤细胞中，脂肪酸合酶表达量要明显高于正常细胞，目前已有一些化合物作为脂肪酸合成酶抑制剂用于治疗肿瘤，但存在毒副作用明显等缺陷。因此，寻找天然食品级来源脂肪酸合成酶抑制剂对于治疗肿瘤有深远的意义。
技术实现思路
[要解决的技术问题]本专利技术的目的是提供一种丁香乙醇提取物。本专利技术的另一个目的是提供所述丁香乙醇提取物的用途。[技术方案]本专利技术是通过下述技术方案实现的。本专利技术涉及一种丁香乙醇提取物。所述丁香乙醇提取物是由下述制备方法制备得到的：按照以克计丁香粉与以毫升计乙醇水溶液的比1：15～25，让干燥丁香粉与浓度为以体积计70～85％乙醇水溶液混合均匀，然后在温度35～39℃与转速150～250rpm的条件下震荡提取10～15小时，过滤分离，得到的残渣再以同样方式重复提取2～4次，提余残渣弃去，滤液合并；合并的滤液在旋转蒸发仪中在压力400～600毫米汞柱与旋转速度50～160转/分的条件下进行旋转蒸发浓缩至干，得到所述的丁香乙醇提取物。本专利技术还涉及所述的丁香乙醇提取物在制备治疗肥胖及抑制肿瘤细胞增殖药物组合物中的用途。根据本专利技术的一种优选实施方式，所述的药物组合物由丁香乙醇提取物与在药学上可接受的载体组成。根据本专利技术的另一种优选实施方式，在药学上可接受的载体是一种或多种选自在药学上通常使用的填充剂、润湿剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂或矫味剂的载体。根据本专利技术的另一种优选实施方式，所述的填充剂选自淀粉、糖类、纤维素类或无机盐类；所述的润湿剂选自水、乙醇、淀粉或糖浆；所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素、琼脂、碳酸钙或碳酸氢钠；所述的粘合剂选自纤维素衍生物、藻酸盐、明胶或聚乙烯吡咯烷酮；所述的润滑剂选自滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、微粉硅胶或聚乙二醇；所述的矫味剂选自甜味剂、芳香剂、胶浆剂或泡腾剂。根据本专利技术的另一种优选实施方式，所述的糖类填充剂选自淀粉、蔗糖或乳糖；所述的纤维素类填充剂选自微晶纤维素；所述无机盐类填充剂选自硫酸钙。根据本专利技术的另一种优选实施方式，所述的甜味剂选自单糖浆、蔗糖、卵磷脂、橙皮糖浆或樱桃糖浆；所述的芳香剂选自柠檬、茴香、薄荷油；所述的胶浆剂选自海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠；所述的泡腾剂是酒石酸与碳酸氢钠混合物。根据本专利技术的另一种优选实施方式，所述的药物组合物是颗粒、胶囊剂、片剂、丸剂或口服液剂型。根据本专利技术的另一种优选实施方式，所述的肥胖是高脂营养性肥胖。根据本专利技术的另一种优选实施方式，所述的肿瘤细胞是人前列腺癌细胞LNCaP与人肝癌细胞HepG2。下面将更详细地描述本专利技术。本专利技术涉及一种丁香乙醇提取物。所述丁香乙醇提取物是由下述制备方法制备得到的：按照以克计丁香粉与以毫升计乙醇水溶液的比1：15～25，让干燥丁香粉与浓度为以体积计70～85％乙醇水溶液混合均匀，然后在温度35～39℃与转速150～250rpm的条件下震荡提取10～15小时，过滤分离，得到的残渣再以同样方式重复提取2～4次，提余残渣弃去，滤液合并；合并的滤液在旋转蒸发仪中在压力400～600毫米汞柱与旋转速度50～160转/分的条件下进行旋转蒸发浓缩至干，得到所述的丁香乙醇提取物。在本专利技术中，丁香粉粒度通常是100～150目。干燥丁香粉的水含量是以重量计5％以下。本专利技术还涉及所述丁香乙醇提取物在制备治疗肥胖及抑制肿瘤细胞增殖药物组合物中的用途。根据本专利技术，所述的药物组合物由丁香乙醇提取物与在药学上可接受的载体组成。在本专利技术中，在药学上可接受的载体是一种或多种选自在药学上通常使用的填充剂、润湿剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂或矫味剂的载体。根据本专利技术，所述的填充剂应该理解是一种用来增加药物与载体重量和体积以利用它们压制成片剂的稀释剂；或者应该理解是用以吸收药物与载体中多余液体成分的辅料吸收剂。凡是具有这种性能而又不会影响本专利技术丁香乙醇提取物效果的物质都可以用于本专利技术，也都在本专利技术保护范围之内。具体地，本专利技术使用的填充剂选自淀粉、糖类、纤维素类与无机盐类。所述的淀粉例如是玉米、小麦、大米淀粉、改性淀粉、复合淀粉。所述的糖类填充剂选自淀粉、蔗糖或乳糖；所述的纤维素类填充剂选自微晶纤维素；所述无机盐类填充剂选自硫酸钙。本专利技术使用的填充剂都是目前市场上销售的产品。根据本专利技术，所述的润湿剂应该理解是一种在药物本身无粘性时能够使其药物润湿并诱发其具有粘性，是能够制成颗粒的液体。凡是具有这种性能而又不会影响本专利技术丁香乙醇提取物效果的物质都可以用于本专利技术，同时也都在本专利技术保护范围之内。具体地，本专利技术使用的润湿剂选自水、乙醇、淀粉或糖浆。所述的糖浆例如是葡萄糖浆、麦芽糖浆或低聚糖浆。本专利技术使用的润湿剂都是目前市场上销售的产品。根据本专利技术，所述的崩解剂应该理解是一种能够促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。凡是具有所述这种性能而又不会影响本专利技术丁香乙醇提取物效果的物质都可以用于本专利技术，也都在本专利技术保护范围之内。具体地，本专利技术使用的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素、琼脂、碳酸钙或碳酸氢钠，优选地选自羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素、琼脂或碳酸氢钠，更优选地选自羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素或碳酸氢钠。本专利技术使用的崩解剂都是目前市场上销售的产品，例如由郑州长乐食品科技有限公司以商品名Primojel销售的羧甲基淀粉钠、由山东通升食品配料有限公司以商品名羟丙纤维素(HPMC)销售的羟丙纤维素、由上海厚诚精细化工有限公司以商品名交联CMC销售的交联羧甲基纤维素。根据本专利技术，所述的粘合剂应该理解是当药物本身无粘性或粘性不足时需要加入一种粘性物质以便将其药物制成颗粒剂，这种粘性物质称之粘合剂。凡是具有所述这种性能而又不会影响本专利技术丁香乙醇提取物性质的物质都可以用于本专利技术，也都在本专利技术保护范围之内。具体地，本专利技术使用的粘合剂选自纤维素衍生物、藻酸盐、明胶或聚乙烯吡咯烷酮，优选地选自纤维素衍生物、明胶或聚乙烯吡咯烷酮，更优选地选自明胶或聚乙烯吡咯烷酮。本专利技术使用的粘合剂都是目前市场上销售的产品，例如本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丁香乙醇提取物，其特征在于它是由下述制备方法制备得到的：按照以克计丁香粉与以毫升计乙醇水溶液的比1：15～25，让干燥丁香粉与浓度为以体积计70～85％乙醇水溶液混合均匀，然后在温度35～39℃与转速150～250rpm的条件下震荡提取10～15小时，过滤分离，得到的残渣再以同样方式重复提取2～4次，提余残渣弃去，滤液合并；合并的滤液在旋转蒸发仪中在压力400～600毫米汞柱与旋转速度50～160转/分的条件下进行旋转蒸发浓缩至干，得到所述的丁香乙醇提取物。

【技术特征摘要】
1.一种丁香乙醇提取物，其特征在于它是由下述制备方法制备得到的：按照以克计丁香粉与以毫升计乙醇水溶液的比1：15～25，让干燥丁香粉与浓度为以体积计70～85％乙醇水溶液混合均匀，然后在温度35～39℃与转速150～250rpm的条件下震荡提取10～15小时，过滤分离，得到的残渣再以同样方式重复提取2～4次，提余残渣弃去，滤液合并；合并的滤液在旋转蒸发仪中在压力400～600毫米汞柱与旋转速度50～160转/分的条件下进行旋转蒸发浓缩至干，得到所述的丁香乙醇提取物。2.根据权利要求1所述的丁香乙醇提取物在制备治疗肥胖及抑制肿瘤细胞增殖药物组合物中的用途。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于所述的药物组合物由丁香乙醇提取物与在药学上可接受的载体组成。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于在药学上可接受的载体是一种或多种选自在药学上通常使用的填充剂、润湿剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂或矫味剂的载体。5.根据权利要求3所述的用途，其特征在于所述的填充剂选自淀粉、糖类、纤维素类或无机盐类；所述的润湿剂选自水、乙醇、...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾震南，丁一冉，陈永泉，陈海琴，王顺合，陈卫，赵建新，张灏，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32