pH敏感溶蚀性聚丙烯酰氧肟酸酯及其合成方法技术

本发明专利技术公开一种具有ｐＨ敏感溶蚀性的新型载体聚丙烯酰氧肟酸酯，合成方法为取一定比例的丙烯酰胺与Ｎ－乙烯基吡咯烷酮和引发剂偶氮二异丁腈，用有机溶剂溶解，通氮气，加热，冷却，抽滤，用无水乙醇洗涤，真空干燥，即得到聚丙烯酰胺或Ｎ－乙烯基吡咯烷酮／丙烯酰胺共聚物，取游离的羟胺溶液，加入一定量ＰＡＭ或Ｐ（ＶＰ－ｃｏ－ＡＭ），溶解后于恒温水浴反应，得到氧肟酸的水溶液，在反应体系中加入ＮａＯＨ，搅拌下滴加新蒸酰氯，抽滤，用蒸馏水洗涤至中性，真空干燥得到目标产物。该合成方法简便，得到的氧肟酸酯具有强烈的ｐＨ敏感溶蚀性，可作为口服给药的肠溶性载体材料或其他ｐＨ敏感条件下的使用。聚丙烯酰氧肟酸酯的化学结构为上式，其中：ｎ＝０－１７００、ｍ＝３４００－２００、ｓ＝０－１４５０、ｑ＝３４００－２００、ｍ∶ｎ＝０－１、ｓ∶ｑ＝０－１。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属化合物合成方法，主要涉及一种具有pH敏感溶蚀性的新型载体聚丙烯酰氧肟酸酯及其合成方法。
技术介绍
pH敏感性材料是目前在口服肠溶制剂中广泛使用的药物载体。通常其类型可以分成两类一类是以聚丙烯酸树脂和邻苯二甲酸醋酸纤维素为代表的肠溶材料，通过其水溶性在肠道pH环境下的增大而达到肠溶目的；另一类材料指水溶性聚电介质，如海藻酸钠，聚丙烯酸等，它们常以多价离子交联水凝胶或聚电解质复合物两种形式包载药物，利用材料溶胀性对胃肠道pH变化的响应或随pH变化发生的凝胶-溶液转变，而使药物到达肠部释放和吸收。但这些材料由于都具有大量亲水性基团，制剂通过胃部时会发生部分溶胀，导致药物溶解扩散或受到酸性胃液和消化酶的侵袭而失活，造成口服药物生物利用度的降低。鉴于以上原因，设计一种理想的pH敏感溶蚀性肠溶材料，即在低pH值时具有高疏水性，抑制药物在胃部释放，而在高pH值时通过迅速溶蚀转变成水溶性材料，达到药物在肠部浓集释放的效果。该材料的研究开发将对提高口服肠溶制剂质量具有重要意义。据报道，含有氧肟酸酯基团(-COONHCO-)的高分子材料，在酸性水溶液中稳定但在偏碱性条件下易溶蚀，且其溶蚀本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种ｐＨ敏感溶蚀性聚丙烯酰氧肟酸酯，其特征是具有以下结构通式：＊＊＊其中：ｎ＝０－１７００ｍ＝３４００－２００ｓ＝０－１４５０ｑ＝３４００－２００ｍ∶ｎ＝０－１ｓ∶ｑ＝０－１。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邱利焱，沈奇英，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]