泡腾组合物及其制备方法技术

本公开内容涉及泡腾组合物及其制备和使用方法。在一些实施方案中，所公开的泡腾组合物由包括酸和碱的输入共混物通过在双螺杆处理器中将所述输入共混物造粒而形成。由所述输入共混物形成的所述颗粒可以通过原位造粒剂形成，其可以是在制粒期间熔融的酸的一部分。在一些实施方案中，所述泡腾组合物可以使用双螺杆处理器制备，所述双螺杆处理器包括用于接收包括酸和碱的输入共混物的进料区；用于熔融仅一部分酸以用作原位造粒剂的造粒起始区；用于将所述输入共混物造粒的造粒完成区；和用于排出所述颗粒的出口。

Effervescent composition and process for producing the same

The present disclosure relates to effervescent compositions and methods of making and using the same. In some embodiments, the disclosed effervescence composition consists of an input blend comprising an acid and an alkali, which is granulated by mixing the input blend in a twin screw processor. The particles formed from the input blends can be formed by an in situ granulation, which may be part of the molten acid during granulation. In some embodiments, the effervescent composition can use the twin screw processor preparation, the twin screw processor includes a feeding area for receiving the input comprising a blend of acid and alkali; used to melt part only for initial in situ acid granulation granulation agent for granulation; the input blend granulation the completed area; and for discharging the particles for export.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】泡腾组合物及其制备方法领域本公开内容涉及泡腾组合物及其制备和使用方法。背景当加入水中时，产生泡腾的泡腾组合物可用于制药、食品、兽医、营养品、园艺、家用、烹饪、杀虫、农业、化妆品、除草、工业、清洁、糖果和调味应用。泡腾组合物，特别是在药物应用中，是令人感兴趣的剂型，其提供一些独特的优点，例如以溶液形式给予活性药物成分(API)和掩盖API的味道。通过使用泡腾片获益的患者有老年人群、儿科人群和具有呕反射和/或吞咽困难的大量的成年人群。另外，自从API作为溶液被施用，与溶解相关的问题，即，吸收速率和生物利用度的程度最小化和快速作用可以被实现。泡腾组合物的制造是复杂的，由于泡腾组合物在水分存在下易于变得有反应性，需要仔细的环境控制。该反应是自催化的，并且难以控制。此外，泡腾组合物需要快速崩解时间，这取决于组合物的孔隙率。例如，泡腾片剂需要快速崩解时间通常小于60秒。同时，泡腾组合物还需要适于包装和运输。例如，泡腾片需要具有足够的硬度，使得它们可以适于包装和运输。最后，泡腾组合物应在水中放出足够量的二氧化碳以起作用。已经开发了各种方法用于制备泡腾组合物，例如湿法制粒、干法制粒、直接压片和热熔融加工。然而，由这些常规技术得到的泡腾组合物具有一种或多种缺点，例如低二氧化碳(CO2)含量，低孔隙率和较长的崩解时间，例如当使用外部粘合剂时，颗粒不自由流动，或难以压缩和形成片剂，机械强度低，制造困难等。因此，泡腾组合物需要具有高二氧化碳保留，高孔隙率和高机械强度并且不需要肯定地添加造粒剂和/或粘合剂。还需要一种制造这种泡腾组合物的方法，该方法快速且易于控制。这种方法宜是可持续的。概述本公开涉及包括无水酸组分和无水碱组分的颗粒组合物，所述无水酸组分包括已经熔融的一部分酸和未熔融的一部分酸的组合；所述无水碱组分包括碳酸盐官能团，其中所述碱组分能够与所述酸组分反应以形成二氧化碳；其中所述无水酸组分和无水碱组分以1:9至9:1的重量比存在，并且所述组合物不包括确定添加的造粒剂。本公开还涉及由包括酸和碱的输入共混物通过在双螺杆处理器中将所述输入共混物造粒而形成的多孔泡腾组合物，所述多孔泡腾组合物包括通过原位造粒剂形成的颗粒，其中原位造粒剂是所述酸的一部分，所述酸的该部分是在造粒过程中熔融的酸的一部分。本公开还涉及口服固体剂型，例如用于口服给药的泡腾片或粉末或其组合，所述口服固体剂型包括由包括酸和碱的输入共混物通过在双螺杆处理器中将所述输入共混物造粒而形成的多孔泡腾组合物，所述多孔泡腾组合物包括通过原位造粒剂形成的颗粒，其中所述原位造粒剂是所述酸的一部分，所述酸的该部分是在制粒过程中熔融的酸的一部分；和一种或多种任选的加工赋形剂。本公开还涉及一种用于制备多孔泡腾颗粒的双螺杆处理器，所述处理器包括用于接收包括酸和碱的输入共混物的进料区；用于熔化仅一部分酸以用作原位造粒剂的造粒起始区；用于将所述输入共混物造粒的造粒完成区；和用于排出所述颗粒的出口。本公开还涉及一种制备多孔泡腾颗粒的方法，所述方法包括将包括酸和碱的输入共混物进料到双螺杆处理器中；熔融仅一部分的酸以用作原位造粒剂；将所述输入共混物粒化以形成颗粒；和任选地从双螺杆处理器收集颗粒。本公开还涉及包括酸和碱的多孔泡腾颗粒，其中所述颗粒的孔隙率比用于制备颗粒的输入共混物的孔隙率大至少50％，并且所述颗粒保留所述输入共混物的至少90％的二氧化碳。附图说明图1示出了根据本公开的实施例的同向旋转双螺杆挤出机的螺杆构造。图2示出了根据本公开的实施例的用于制造多孔泡腾颗粒的处理器。详细说明I.术语解释以下术语的解释被提供以更好地描述本公开并指导本领域的普通技术人员实施本公开。如本文所使用的，“包括”是指“包括但不限于”，并且单数形式“一”或“一个”或“该”包括复数指代，除非上下文另有明确规定。术语“或”是指所述替代元件的单个元件或两个或更多个元件的组合，除非上下文另有明确指示。如本文所述的装置、组合物和方法不应以任何方式被解释为限制。相反，本公开单独地以及以彼此的各种组合和子组合的方式针对各种公开的实施例的所有新颖的和非显而易见的特征和方面。所述的装置、组合物和方法不限于任何具体方面或特征或其组合，所述的装置、组合物和方法也不要求存在任何一个或多个具体优点或解决的问题。任何操作理论都是为了便于解释，但是所公开的装置、组合物和方法不限于这种操作理论。尽管为了方便呈现以特定的顺序次序描述了所公开的方法中的一些方法的操作，但是应当理解，这种描述方式包括重新排列，除非下面阐述的特定语言需要特定排序。例如，顺序描述的操作在一些情况下可以重新布置或同时执行。此外，为了简单起见，附图可能未示出各种方式的所公开的设备、组合物和方法可以与其他设备、组合物和方法的结合使用。另外，该描述有时使用诸如“产生”和“提供”的术语来描述所公开的方法。这些术语是对所执行的实际操作的高级抽象化。对应于这些术语的实际操作将根据具体实现而变化，并且本领域的普通技术人员可以容易地辨别。在一些实施例中，数值、过程或设备被称为“最低”、“最佳”、“最小”等。应当理解，这样的描述旨在表示可以在许多使用的功能替代方案中做出选择，并且这样的选择不需要更好、更小或者优选于其他选择。参考指示为“上方”，“下方”，“上部”，“下部”等的方向来描述实施例。这些术语用于方便描述，但不意味着任何特定的空间定向。除非另有说明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本公开所属领域的普通技术人员通常理解的相同的含义。除非另有说明，在说明书或权利要求书中使用的表示组分、分子量、百分比、温度、时间等的量的所有数字应理解为由术语“约”修饰。因此，除非另有说明，暗示或明确地，所述数值参数是近似值，其可取决于在标准测试条件/方法下所需的期望性质和/或检测极限。当直接地和明确地将实施例与所讨论的现有技术区分开时，实施例数字不是近似的，除非引用了词语“约”。此外，并非本文所述的所有替代方案都是等同的。II.概述本公开涉及多孔泡腾组合物，更具体地，涉及颗粒。该组合物具有一个或多个关键属性，例如自由流动的能力、可压缩性、孔隙率、显着量的保留的二氧化碳和机械强度。颗粒形式的泡腾组合物可以原样使用，可以在使用前与其它赋形剂混合，或者适合例如形成具有所需机械强度、有效性和快速瓦解时间的泡腾片剂。在一些实施方案中，本公开的颗粒形式的多孔泡腾组合物的孔隙率比输入共混物的孔隙率大至少50％，并保留输入共混物的全部或基本上全部二氧化碳(CO2)含量。在本文中，相对于输入共混物的泡腾组合物的孔隙率被称为相对孔隙率。相对孔隙率可以测量为相对体积孔隙率(relativebulkporosity)或相对振实孔隙率(relativetapporosity)。术语“输入共混物的所有或基本上所有的CO2含量”是指输入共混物的至少90％的CO2含量，并且还表示为所述组合物，特别是颗粒的相对保留的CO2含量的百分比。获得泡腾组合物中的泡腾作用是由于存在酸和碱性物质，例如碳酸盐或碳酸氢盐在水的存在下快速反应并释放CO2以提供碳酸化或发泡的液体饮料。由于CO2的释放，实现了API在水中的溶解以及API的味道掩盖。制造令人满意的泡腾组合物需要组合物的孔隙率、保留在组合物中的二氧化碳的量和组合物的机械强度本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种颗粒组合物，包括：无水酸组分，其包括已经熔融的一部分酸和未熔融的一部分酸的组合，和；包括碳酸盐官能团的无水碱组分，其中所述碱组分能够与所述酸组分反应以形成二氧化碳；和其中所述无水酸组分和无水碱组分以1:9至9:1的重量比存在，并且所述组合物不包括确定添加的造粒剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.17 IN 4527/CHE/20141.一种颗粒组合物，包括：无水酸组分，其包括已经熔融的一部分酸和未熔融的一部分酸的组合，和；包括碳酸盐官能团的无水碱组分，其中所述碱组分能够与所述酸组分反应以形成二氧化碳；和其中所述无水酸组分和无水碱组分以1:9至9:1的重量比存在，并且所述组合物不包括确定添加的造粒剂。2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物还包括选自下组的活性药剂：抗感染剂、抗菌剂、抗组胺剂、减充血剂、抗炎剂、抗寄生虫剂、抗病毒剂、抗真菌剂、杀变形虫剂、杀滴虫剂、止痛剂、抗关节炎剂、止喘剂、抗凝剂、抗惊厥剂、抗抑郁剂、抗糖尿病剂、抗肿瘤剂、抗精神病剂、抗高血压剂、祛痰剂、电解质、泻药、植物药、肌肉松弛剂、利尿剂，或其组合。3.一种多孔泡腾组合物，其由包括酸和碱的输入共混物通过在双螺杆处理器中将所述输入共混物造粒而形成，所述多孔泡腾组合物包括通过原位造粒剂形成的颗粒，其中所述原位造粒剂是所述酸的一部分，所述酸的该部分是在造粒过程中熔融的酸的一部分。4.如权利要求3所述的多孔泡腾组合物，其中，所述多孔泡腾组合物的孔隙率比输入共混物的孔隙率大至少50％。5.如权利要求3所述的多孔泡腾组合物，其中，所述多孔泡腾组合物的保留二氧化碳含量为输入共混物的至少90％。6.如权利要求3所述的多孔泡腾组合物，其中，所述组合物不含或没有确定添加的造粒剂。7.如权利要求3所述的多孔泡腾组合物，其中，所述输入共混物的酸和碱中的一种或两种是无水的。8.如权利要求3所述的多孔泡腾组合物，其中，所述输入共混物的水分含量小于所述组合物的0.5％w/w。9.如权利要求3所述的多孔泡腾组合物，其中，所述酸选自柠檬酸、酒石酸、己二酸、苹果酸，或其组合。10.如权利要求3所述的多孔泡腾组合物，其中，所述输入共混物还包括一种或多种选自下组的成分：药物、食品、兽医、营养品、园艺、家用、烹饪、杀虫、农业、化妆品、除草、工业、清洁、糖果和调味试剂，或其组合。11.一种口服固体剂型，其包括：由包括酸和碱的输入共混物通过在双螺杆处理器中将所述输入共混物造粒而形成的多孔泡腾组合物和一种或多种任选的加工赋形剂，所述多孔泡腾组合物包括通过原位造粒剂形成的颗粒，其中所述原位造粒剂是所述酸的一部分，所述酸的该部分是在制粒过程中熔融的酸的一部分。12.如权利要求11所述的口服固体剂型，其中，所述输入共混物的酸和碱中的一种或两种是无水的。13.如权利要求11所述的口服固体剂型，其中，所述多孔泡腾组合物的孔隙率比所述输入共混物的孔隙率大至少50％。14.如权利要求11所述的口服固体剂型，其中，所述多孔泡腾组合物的保留二氧化碳含量为所述输入共混物的至少90％。15.权利要求11所述的口服固体剂型，其中，所述酸选自柠檬酸、酒石酸、己二酸、苹果酸，或其组合。16...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·帕德马纳班，R·希蒂，V·库尔卡尼，H·森，I·布尚，
申请(专利权)人：驶帝生命科学印度私人有限公司，
类型：发明
国别省市：印度,IN