17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯及其合成制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物技术

本发明专利技术公开了１７ａα－Ｄ－高炔雌二醇－３－乙酯的合成、光谱分析结构确证、稳定性研究、雌活性研究、含１７ａα－Ｄ－高炔雌二醇－３－乙酯的药物组合物，以及该合成产物的药物用途。将原料雌酚酮，经乙酰化、扩环、乙炔化等反应得到目标化合物１７ａα－Ｄ－高炔雌二醇－３－乙酯。本发明专利技术１７ａα－Ｄ－高炔雌二醇－３－乙酯药理活性的研究表明，其具有明显的抗辐射和对保护造血功能等生物活性，以及明显的抗癌效价，对多种试验肿瘤具有明显的抑制活性。１７ａα－Ｄ－高炔雌二醇－３－乙酯可望研制成为低毒高效具有抗辐射及抗肿瘤等多种生物功效的抗辐射及肿瘤治疗新药。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术的17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯及其合成制备技术属于医药化工领域中化学合成药物单体成分的合成制备技术。特别是涉及17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯合成制备方法，以及其在制备辐射防护、抗肿瘤、保护造血功能等药物中的应用。
技术介绍
雌激素类化合物的研究已有几十年的历史，有一定的生物效价，但往往由于雌活力高、副作用大而使应用受到限制。雌激素类化合物对放射损伤有较好的预防和治疗作用。雌激素作为抗放药物的研究国外已有近60年的历史，国内从十九世纪七十年代开始发现炔雌醇与环戊醚-炔雌醇对放射病有较好的预防和治疗效果，做了大量的研究工作。炔雌醇是一种常用的强雌激素，用炔雌醇预防小白鼠的急性放射病，于8.50Gy、9.0Gy照射剂量下，可使三十天存活率提高50～70％；于3.0Gy照射下，对犬具有同等的预防效果。同时，用炔雌醇治疗犬的急性放射病也有较好的疗效，但它有较强的雌活性和对胃肠肝脏产生不良影响和毒副作用，以及使子宫基底膜增厚的副作用而怀疑其潜在的致癌活性，使其在相关领域的应用受到限制。雌激素的辐射防护效果与雌激素的化学结构类型有着密切的关系。因此在抗放射病药物研究的过程中，本文档来自技高网...

【技术保护点】
新型雌激素化合物１７ａα－Ｄ－高炔雌二醇－３－乙酯的合成，其特征在于，以雌酚酮为原料，经乙酰化、扩环、炔化及乙酰化反应得到目标化合物１７ａα－Ｄ－高炔雌二醇－３－乙酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周则卫，王月英，李志旺，王汝勤，赵云庭，沈秀，刘培勋，胡璧，张良安，
申请(专利权)人：中国医学科学院放射医学研究所，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]