铂配合物及其制备方法和用途技术

技术编号:1524101 阅读:187 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种铂配合物,结构通式如下,式中取代基A为3-胺-2,2,5,5-四甲基吡咯啉-1-氧自由基或4-胺-2,2,6,6一四甲基哌啶-1-氧自由基。本发明专利技术还公开了该配合物的制备方法,其关键工艺步骤是三氯一氨铂酸钾与碘化钾及取代基反应,再将反应产物与AgNO↓[3]或Ag↓[2]CO↓[3]反应,所得滤液与氯化钾混合,浓缩沉淀得到配合物。发明专利技术还公开了该配合物在制备治疗癌症的药物中的应用。发明专利技术配合物具有较强的抑癌作用,毒性比顺铂低。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及铂配合物,以及其制备方法和在制备治疗癌症的药物中的应用。癌症已成为人类健康的主要威胁之一,且呈明显上升趋势,癌症在美国已成为最主要的死亡因素,在我国癌症死亡率在城市中占各种死因的首位。因而我国已把抗癌药物的研究列为新药开发的最重要的战略性课题之一,研究新型的具有高效、低毒、高选择特性的抗癌药成为药物研究工作者长期的目标和任务。自60年代末,发现顺铂抗癌活性及其临床应用以来,尽管其毒性大及铂配合物较昂贵,但由于其良好的疗效,人们对于新型含铂抗癌药的研究仍然情有独钟,通过逐步创新提高,已发展到第三代。有资料表明,金属抗癌药物很可能将在某一特定载体的运送下进入某一特定的组织部位,达到对癌症的有效治疗。因而抗癌药物尤其是铂类抗癌药物,目前应解决的主要问题之一是研究对肿瘤细胞选择性强的新型药物,二是对肿瘤细胞有选择性杀伤作用的金属配合物。为了解决上述问题必须有新思路,选择对癌细胞有亲和力的载体方能达到目的。近年来的研究发现,一些稳定氮氧自由基能迅速穿越细胞膜和血-脑屏障,将其作为载体与某些已知抗癌药物相连接,能显著提高药物对癌细胞的选择性,并能使母体化合物的毒性降低而抗癌活本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种铂配合物,其特征在于其分子式为Pt(NH↓[3])(A)Cl↓[2],结构通式为:***式中A为:3-胺-2,2,5,5-四甲基-吡咯啉-1-氧自由基或4-胺-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:何键李玛琳刘伟平周轶平杨一昆杨玉琪普绍平
申请(专利权)人:昆明贵金属研究所昆明医学院
类型:发明
国别省市:53[中国|云南]

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