【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备取代哌啶类化合物的方法。所述方法包含在用手性单-或双膦配体络合的金属前体存在下氟乙烯的不对称氢化反应。特别地，本专利技术涉及N-苄基3-氟取代的哌啶类化合物的制备方法，所述的哌啶类化合物用作药物候选物的组分以及在其它生物活性分子的合成中。专利技术概述本专利技术涉及式I衍生物的制备方法。该方法使用氟乙烯或其衍生物在用手性单-或双膦配体络合的金属前体存在下的不对称氢化反应。本专利技术的方法适用于在实验室规模(pilot plant)或工业规模上制备苄基氟-取代的哌啶衍生物。衍生化的苄基氟-取代的哌啶类化合物用作药物候选物的组分或用于制备宽范围的各种其它生物活性分子。本专利技术还包括某些中间体化合物。专利技术的详细说明本专利技术提供用于制备式(I)化合物的方法 或其药学上可接受的盐，其中R1是卤素、氧、CONH2、氮、硫、硅、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的芳基；R2是氧、氨基、卤素、CONH2、氮、硫或任选被一个或多个选自氢、羟基、氨基和氨基-杂芳基的基团取代的C0-C4烷基；R3是硫、任选取代的C1-C6烷基、芳基、亚磷(phosphor...
【技术保护点】
一种用于制备式Ⅰ化合物的方法：＊＊＊（Ⅰ）或其药学上可接受的盐，其中Ｒ↑［１］是卤素、氧、ＣＯＮＨ↓［２］、氮、硫、硅、任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或任选取代的芳基；Ｒ↑［２］是氧、氨基、卤素、ＣＯＮＨ↓［２］、氮、硫或任选被一个或多个选自氢、羟基、氨基和氨基－杂芳基的基团取代的Ｃ↓［０］－Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↑［３］是硫、任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、芳基、亚磷、硅、苄基、ＣＢＺ、氨基甲酸酯、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基－任选取代的芳基或Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－任选取代的芳基；该方法包含，式（Ⅱ）的化合物的不对称还原反应：＊＊＊（Ⅱ）其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：TD奈尔逊，MH克雷斯，SW克尔斯卡，JV米滕，孙勇奎，
申请(专利权)人：默克公司，
类型：发明
国别省市：US[]
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