芳基烷基氨基甲酸酯衍生物的生产及其在治疗中的用途制造技术

技术编号:1520553 阅读:211 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通式(Ⅰ)所示的化合物,式中,n是1至7的整数,A选自X、Y和/或Z中一或多个基团,X代表C↓[1-2]-亚烷基,可任选地以一或多个C↓[1-12]烷基、C↓[3-7]环烷基或C↓[3-7]环烷基-C↓[1-6]亚烷基取代;Y代表C↓[2]亚烯基,可任选地以一或多个C↓[1-12]烷基、C↓[3-7]环烷基或C↓[3-7]环烷基-C↓[1-6]亚烷基取代;Z代表通式(Ⅱ)、(Ⅲ)所示的C↓[3-7]环烷基,其中m是1至5的整数,p和q是这样定义的整数,使得p+q之和是1至5的整数,R↓[1]代表氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C↓[1-4]烷基、C↓[1-4]烷氧基、C↓[1-4]硫代烷基、C↓[1-4]氟代烷基、C↓[1-4]氟代烷氧基、C↓[1-4]氟代硫代烷基,R↓[2]代表氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C↓[1-4]烷基、C↓[1-4]烷氧基、C↓[1-4]硫代烷基、C↓[1-4]氟代烷基、C↓[1-4]氟代烷氧基、C↓[1-4]氟代硫代烷基,或者芳基或杂芳基,可任选地以一或多个取代基取代,R↓[3]代表通式CHR↓[4]CONHR↓[5]所示的基团,其中R↓[4]代表氢或C↓[1-3]烷基,R↓[5]代表氢或C↓[1-3]烷基、C↓[3-5]环烷基、C↓[3-7]环烷基-C↓[1-6]亚烷基,本发明专利技术还涉及所述通式(Ⅰ)化合物的碱、酸加成盐、水合物或溶剂化物以及它们在治疗中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及芳基烷基氨基甲酸酯衍生物,其制备及其在治疗中的用途。
技术实现思路
本专利技术的化合物以通式(I)表示 式中,n代表1至7的整数;A选自基团X、Y和/或Z中的一或多个基团;X代表C1-2-亚烷基,可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代;Y代表C2-亚烯基,可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代;或者代表C2-亚炔基;Z代表以下通式所示的C3-7-环烷基 其中,m代表1至5的整数;p和q代表这样定义的整数,使得p+q之和是1至5的整数;R1代表氢或卤素原子或者羟基、氰基、硝基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基或C1-4-氟代硫代烷基;R2代表氢或卤素原子或者氰基、硝基、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基、C1-4-氟代硫代烷基,或者选自以下具体基团苯基、萘基、联苯基、苯基乙烯基(pheynyethylenyl)、萘基乙烯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、二氢化茚基、茚基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、噌啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、异恶唑基、异噻唑基、噻二唑基、恶二唑基、三唑基、苯基咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并恶唑基、苯并异恶唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、二氢吲哚基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、恶唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、异恶唑并吡啶基、异噻唑并吡啶基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、苯氧基、苯硫基、苯基磺酰基、苯甲酰基、苄氧基、苯基乙氧基、苯基丙氧基、萘氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、萘基丙氧基、喹啉氧基以及异喹啉氧基,可任选地以一或多个取代基取代,所述取代基选自卤素原子或氰基、硝基、C1-4-烷基、羟基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-3-氟代烷基、C1-3-氟代烷氧基、C1-3-氟代硫代烷基、苯氧基、苄氧基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、-O-(C1-3-亚烷基)-O-或者4-哌嗪基,可任选地以C1-3-烷基或苄基取代;R6和R7各自独立地代表C1-3-烷基或苯基;以及R3代表通式CHR4CONHR5所示的基团,其中R4代表氢原子或C1-3-烷基,R5代表氢原子或C1-3-烷基、C3-5-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基。在本专利申请的全文中,以下化合物不构成本专利技术一部分苄基氨基甲酸2-氨基-2-氧乙酯。所以,在本专利技术上下文中,通式(I)化合物可含有两个或多个相同或不同基团A。在通式(I)化合物中,第一类优选化合物由以下化合物组成式中n代表1至7的整数;A选自基团X、Y和/或Z中的一或多个基团; X代表C1-2-亚烷基,可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代;Y代表C2-亚烯基,可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代;或者代表C2-亚炔基;Z代表以下通式所示的C3-7-环烷基 其中,m代表1至5的整数;p和q代表这样定义的整数,使得p+q之和是1至5的整数;R1代表氢或卤素原子或者羟基、氰基、硝基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基或C1-4-氟代硫代烷基;R2代表氢或卤素原子或者氰基、硝基、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基、C1-4-氟代硫代烷基,或者选自以下具体基团苯基、萘基、联苯基、苯基乙烯基、萘基乙烯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、二氢化茚基、茚基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、噌啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、异恶唑基、异噻唑基、噻二唑基、恶二唑基、三唑基、苯基咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并恶唑基、苯并异恶唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、二氢吲哚基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、恶唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、异恶唑并吡啶基、异噻唑并吡啶基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、苯氧基,苯硫基、苯基磺酰基、苯甲酰基、苄氧基、苯基乙氧基、苯基丙氧基、萘氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、萘基丙氧基、喹啉氧基和异喹啉氧基,可任选地以一或多个取代基取代,所述取代基选自卤素原子和氰基、硝基、C1-4-烷基、羟基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-3-氟代烷基、C1-3-氟代烷氧基、C1-3-氟代硫代烷基、苯氧基、苄氧基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、-O-(C1-3-亚烷基)-O-或者4-哌嗪基,可任选地以C1-3-烷基或苄基取代;R6和R7各自独立地代表C1-3-烷基或苯基;以及R3代表通式CHR4CONHR5所示的基团,其中R4代表氢原子或C1-3-烷基,R5代表氢原子或C1-3-烷基、C3-5-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基;条件是如果R1和R2代表氢原子,A是基团X,而X是亚甲基,那么n是除1以外的整数。在通式(I)化合物中,第二类优选化合物由以下化合物组成式中-当n是1时A选自基团X、Y和/或Z中的一或多个基团;X代表C1-2-亚烷基,可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代;Y代表C2-亚烯基,可任选地以一或多个C1-12-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-亚烷基取代;或者代表C2-亚炔基;Z代表以下通式所示的C3-7-环烷基 其中,m代表1至5的整数;p和q代表这样定义的整数,使得p+q之和是1至5的整数;R1代表氢或卤素原子或者羟基、氰基、硝基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基或者C1-4-氟代硫代烷基;R2代表卤素原子或氰基、硝基、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基、C1-4-氟代硫代烷基,或者选自以下具体基团苯基、萘基、联苯基、苯基乙烯基、萘基乙烯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、二氢化茚基、茚基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、噌啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、异恶唑基、异噻唑基、噻二唑基、恶二唑基、三唑基、苯基咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并恶唑基、苯并异恶唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、二氢吲哚基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、恶唑并吡啶基、噻唑并本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)所示的化合物,***(Ⅰ)式中,n代表1至7的整数;A选自基团X、Y和/或Z中的一或多个基团;X代表C↓[1-2]-亚烷基,可任选地以一或多个C↓[1-12]-烷基、C↓[3-7]-环烷 基或C↓[3-7]-环烷基-C↓[1-6]-亚烷基取代;Y代表C↓[2]-亚烯基,可任选地以一或多个C↓[1-12]-烷基、C↓[3-7]-环烷基或C↓[3-7]-环烷基-C↓[1-6]-亚烷基取代;或者代表C↓[2]-亚炔基; Z代表以下通式所示的C↓[3-7]-环烷基:***其中,m代表1至5的整数;p和q代表这样定义的整数,使得p+q之和是1至5的整数;R↓[1]代表氢或卤素原子或者羟基、氰基、硝基、C↓[1-4]-烷基、C ↓[1-4]-烷氧基、C↓[1-4]-硫代烷基、C↓[1-4]-氟代烷基、C↓[1-4]-氟代烷氧基或C↓[1-4]-氟代硫代烷基;R↓[2]代表氢或卤素原子或者氰基、硝基、羟基、C↓[1-4]-烷基、C↓[1-4] -烷氧基、C↓[1-4]-硫代烷基、C↓[1-4]-氟代烷基、C↓[1-4]-氟代烷氧基、C↓[1-4]-氟代硫代烷基,或者选自以下具体基团:苯基、萘基、联苯基、苯基乙烯基、萘基乙烯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、二氢化 茚基、茚基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2,3-二氮杂萘基、噌啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、恶唑基、噻唑基、异恶唑基、异噻唑基、噻二唑基、恶二唑基、三唑基、苯基咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并恶唑基、苯并异恶唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、二氢吲哚基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、恶唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、异恶唑并吡啶基、异噻唑并吡啶基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基、苯氧基、苯硫基、苯基磺酰基、苯甲酰基、苄氧基、苯基乙氧基、苯基丙氧基、萘氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、萘基丙氧基、喹啉氧基以及异喹啉氧基,可任选地以一或多个取代基取代,所述取代基选自卤素原子或氰基、硝基、C↓[1-4]-烷基、羟基、C↓[1-4]-烷氧基、C↓[1-4]-硫代烷基、C↓[1-3]-氟代烷基、C↓[1-3]-氟代烷氧基、C↓[1...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A阿布阿卜杜拉A阿尔马里奥加西亚C霍恩阿尔特A拉韦
申请(专利权)人:赛诺菲安万特
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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