【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供一种由L-苹果酸二酯催化加氢合成(S)-3-羟基-γ-丁内酯的方法。
技术介绍
(S)-3-羟基-γ-丁内酯是一种非常重要的有机合成中间体和手性源。其主要用于合成降血脂药立普托的关键中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯,它也是合成神经调节剂(R)-γ-氨基-β-羟基丁酸的关键中间体。且脑新陈代谢促进剂(N-氨甲酰基甲基-(S)-3-羟基-γ-丁内酰胺也是由其合成。另外,从(S)-3-羟基-γ-丁内酯还可以制得(S)-3-羟基四氢呋喃,后者是许多艾滋病药物不可或缺的中间体。(S)-3-羟基-γ-丁内酯目前的合成方法主要有1)以L-苹果酸为原料,经酯化,还原,酸解成环合成,例如美国专利(US5808107,1990年)将L-苹果酸转化为其二甲酯或二乙酯,采用硼烷或金属硼氢化物还原而制得(S)-3-羟基-γ-丁内酯。中国专利(CN1425658A,2003年)将L-苹果酸在酰氯类化合物作用下生成酸酐,酸酐经金属硼氢化物在Lewis酸的催化作用下,还原制得(S)-3-羟基-γ-丁内酯,由于该过程使用了昂贵的硼烷或金属硼氢化物,且产品难纯化,有大量的废物 ...
【技术保护点】
一种L-苹果酸二酯催化加氢反应合成(S)-3-羟基-γ-丁内酯的方法,其特征在于:反应中,所用催化剂是将铑络合物(RhLn)锚定在负载金属的二氧化硅(M-SiO↓[2])上而形成的均相-多相复合催化剂(RhLn/M-SiO↓[2]) ;其中,铑络合物(RhLn)为RhX[Ph↓[2]P(CH↓[2])↓[n]Si(OR)↓[3]]↓[3](X=Cl,Br;n=1~10,R=CH↓[3],C↓[2]H↓[5],C↓[3]H↓[7])或其它含有-Si(OR)↓[3] 基团的配体所形成的铑的络合物;负载金属为Pd、Ni、Ru或Pt之一种或多种.反应中, ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:高汉荣,林英虎,赵世强,
申请(专利权)人:大连鸿凯化工科技发展有限公司,
类型:发明
国别省市:91[中国|大连]
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