10-羟基喜树碱精氨酸盐及其制备方法和用途技术

技术编号:1509938 阅读:218 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及如式(Ⅰ)结构的10-羟基喜树碱精氨酸盐,该化合物的制备是在有水参与的条件下,10-羟基喜树碱内酯被打开,其羧基首先与精氨酸的氨基结合成盐,其次与10位酚羟基结合,然后通过氢键形式结合其余精氨酸,加入精氨酸的量可以摩尔比1到8倍范围。10-羟基喜树碱精氨酸盐及其缔合物水溶性明显比10-羟基喜树碱强,克服了喜树碱钠盐毒性强,稳定性差等缺点,为肿瘤患者提供一种疗效可靠、用药安全、价格低廉的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种10-羟基喜树碱精氨酸盐及其制备方法和用途,属医药化工领域。
技术介绍
1966年由美国学者Wall等人从我国特有树种喜树(Campptothecaacuminata)中提取得到喜树碱,并发现具有独特的抗癌疗效,但毒副作用大,限制了喜树碱的临床应用。因此,既保持喜树碱的抗癌活性又具有较低毒性的喜树碱衍生物一直以来就是人们关注的热点。随后又从喜树中分离出了10-羟基喜树碱(HCPT),而且经临床试用表明对具有抗癌谱广,疗效显著,毒副作用小的特点,特别是对原发性肝性肝癌、胃肠癌膀胱癌、头部颈部皮癌、白血病、宫颈等恶性肿瘤有显著疗效。国内70年代上海药物研究所等制成HCPT钠盐注射液进行临床试验。80年代末90年代初,国内已有许多家药厂生产HCPT钠盐投放市场,用于治疗原发性肝癌、胃肠癌、白血病、头颈部腺源性皮癌、膀胱癌等。10-羟基喜树碱化学结构与喜树碱相似,仅10位上的羟基被取代,现已能全合成,是天然衍生物。如今,10-羟基喜树碱在许多国家已获得广泛临床使用。但由于其制剂本身原因,理化性质不稳定,易氧化,氧化后毒性增大,溶液变色,影响疗效。且10-羟基喜树碱在氯仿本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种10-羟基喜树碱精氨酸盐,其特征在于:具有如式(Ⅰ)结构:    ***  (Ⅰ)    其中n=1~8。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吴四灵王小林
申请(专利权)人:成都三康药物研究所
类型:发明
国别省市:90[中国|成都]

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