【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备唑的方法，该方法通过缩合醛与α-酮肟得到N-氧化物的盐或游离碱形式，随后与活化酸衍生物反应得到唑的盐或游离碱形式，特别地在芳族醛与α-酮肟之间进行缩合，然后进行与无机亚硫酰卤或有机磺酰卤的反应，得到氯甲基唑。本专利技术制备唑的收率高，并且纯度高。唑构成药学活性物质合成中的重要中间体，例如PPAR激动剂。适当的PPAR激动剂的实例尤其描述在WO 03/020269、WO 2004/075815、WO 2004/076447、WO 2004/076428、WO 2004/076426、WO 2004/076427、DE 102004039533.0、DE 102004039532.2、DE 102004039509.8中。后者是对脂质代谢和葡萄糖代谢都有积极影响的药物。芳族醛与α-酮肟缩合得到N-氧化物和随后与活化酸衍生物反应得到唑本身是已知的。就N-氧化物向唑的转化而言，有文献描述过试剂氯化磷(III)(PCl3)和磷酰氯(POCl3)，以及乙酸酐((CH3COO)2O)(Y.Goto，M.Yamazaki，M.Hamana，C...
【技术保护点】
制备式Ⅳ化合物的方法， ＊＊＊ 其包括使用式Ⅱ的α－酮肟转化式Ⅰ的芳族醛 ＊＊＊ 其中： Ｒ↑［１］是Ｈ、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［８］）－亚烷基－Ｈ、ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＳＣＦ↓［３］、ＳＦ↓［５］、ＯＣＦ↓［２］－ＣＨＦ↓［２］、（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）－芳基、Ｏ－（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）－芳基、Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－亚烷基－（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）－芳基、ＮＯ↓［２］、ＣＯＯＲ↑［９］、ＣＯＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］、ＳＨ或者ＮＲ↑［１０］Ｒ↑［１１］，其...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：W霍拉，RL赫尔勒因，B库里兹舍尔，W劳克斯，T斯图德曼，C塔珀特周芬，RJH舍费尔，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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