一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊及其制备方法，所述中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊包括如下重量份原料：胶体果胶铋以铋计35‑45份、抑酸剂15‑25份、抗菌剂50‑150份、灵芝多糖提取物20‑40份、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯8‑15份、崩解剂25‑60份和乳化剂20‑60份；其中，抑酸剂采用采用全甲基化‑β‑环糊精包合。所得胶囊剂不仅分散性好，缓释作用显著，而且提高了机体免疫力，对西药抗生素类造成的免疫力低下具有显著的修复功能。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊及其制备方法。
技术介绍
胶体果胶铋是一种新型大分子铋剂，分子量大，胶体果胶铋以生物大分子果胶酸取代了传统铋制剂中的中、小分子酸根，例如：碳酸根、硝酸根及构橼酸根等，提高了胶体特性，粘膜保护作用更强，胶体果胶铋在酸性介质中所形成的溶胶特性比其他任何胶体铋剂都要好；胃镜下观察，胶体果胶铋凝胶更趋向于沉积在有溃疡和出血的粘膜表面，具有极好的选择粘附性。目前国内上市的胶体果胶铋制剂有胶囊剂、干混悬剂、颗粒剂、散剂等，主要用于胃及十二指肠溃疡，也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。然而，胶体果胶铋的粘性较大，在水中会成团，需剧烈搅拌才能分散开，因此，其在胃中往往不能迅速地达到较好的膨胀分散，不能完全覆盖到溃疡面，降低了本品的疗效。另外，胶体果胶铋在一些患者胃中形成的粘膜强度不够，容易被破坏，也是本品疗效不够的原因之一。中国专利CN103142526B公开了一种包含胶体果胶铋包合物的滴丸，滴丸的处方按重量计为：胶体果胶铋包合物4g，聚乙二醇60006g，硬脂酸4g，磷酸氢二钾和磷酸二氢钾0.2g，液体石蜡适量，其中胶体果胶铋包合物中胶体果胶铋与羟丙基β-环糊精重量比为2:3。该专利滴丸虽然提高了药物的稳定性，但是滴丸的分散性比较差。中国专利CN1003400295C公开了一种用于治疗消化性溃疡幽门螺杆菌感染的药物组合物包含胶体果胶铋、抗生素和抗菌剂，它是将抗生素和抗菌剂微丸丸芯分别包衣后与胶体果胶秘及医学上可接受的量的赋形剂，混合均匀制备而成。本专利技术的口服复方胶体果胶秘制剂服用后，胶体果胶秘可在胃中形成一层膜以保护胃粘膜，而肠溶四环素不会与胶体果胶秘在胃中形成鳌合物，提高了疗效，降低毒副作用。本专利技术的口服复方胶体果胶秘制剂中的抗菌药物的剂量为传统胶体果胶秘三联疗法中的抗菌药物的1/2，即可达到或好于传统胶体果胶秘三联疗法的疗效。但是，该专利胶体果胶铋在胃中往往不能较好的膨胀分散，不能完全覆盖到溃疡面。中国专利CN100477999C公开了一种胶体果胶铋分散片，该胶体果胶链分散片的成分及含量重量配比(mg)如下：胶体果胶秘以秘计为25-100；填充剂60-400；崩解剂42-280；助流剂1-6；润滑剂0.25-5；填充剂可选自乳糖、白糊精、可压性淀粉或/和淀粉。崩解剂可选自交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、交联梭甲基淀粉钠、低取代轻丙基纤维素、竣甲基淀粉钠；助流剂可选自微粉硅胶；润滑剂可选自硬脂酸镁、或/和滑石粉。虽然该专利提供的胶体果胶秘分散片按药典的方法检测其分散性均符合药典要求，分散性仍然较差，但是，该专利采用了大量的填充剂、崩解剂，从而使胶体果胶铋的粘附性大大降低，不利于胶体果胶铋覆盖在胃粘膜的表面，疗效差。中国专利CN104147041A公开了一种含胶体果胶铋的分散制剂及其制备方法，及其制备方法，以每1g为制剂单位，每制剂单位中含有的胶体果胶秘或含胶体果胶秘的药物以胶体果胶秘计为44.0-900.0mg，并含有1.0-500mg促渗剂，2.0-312.5mg酸源致孔剂，2.0-250.0mg碱源致孔剂，1.0-400.0mg崩解剂。但是，该专利制备方法复杂，辅料用量比较大，致使药物不能较好的吸附在胃粘膜的表面，而且致孔剂、崩解剂吸湿性较强，存储过程中分散均匀性较差。中国专利CN101507717B提供了一种治疗消化性溃疡的复方片剂及其制备方法。本专利技术是将抑酸剂(H2受体阻断剂和质子泵抑制剂)和一种或两种抗生素联合协同剂或不联合协同剂作为片芯的复方片剂。其片芯包括主药和辅料，其中主药由抑酸剂、胃黏膜保护剂与一种或两种抗菌剂构成，其中抑酸剂的剂量范围为10-40mg，且采用环糊精包合或自乳化；每种抗菌药物的剂量范围为100-1000mg；胃黏膜保护剂的剂量范围100-500mg。采用将抑酸剂与环糊精反应制备包合物或自乳化的手段来对抑酸剂进行处理，将处理过的抑酸剂、抗菌药及适当量的辅料压制片芯后外包被肠溶衣或压制肠溶衣。本专利技术能显著提高抑酸剂和抗生素的稳定性、生物利用度，同时也有效的降低了某些抗生素对胃刺激。
技术实现思路
为克服上述缺陷，本专利技术的目的在于提供一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊，不仅分散性好，缓释作用显著，对胃粘膜有较强的吸附作用，与中药提取物混合复配，提高了免疫力，对西药抗生素类造成的免疫力低下具有一定的修复功能。本专利技术的另一目的还在于提供一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊的制备方法。为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊，包括如下重量份原料：胶体果胶铋以铋计35-45份、抑酸剂15-25份、抗菌剂50-150份、灵芝多糖提取物20-40份、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯8-15份、崩解剂25-60份和乳化剂20-60份；其中，抑酸剂采用全甲基化-β-环糊精包合。优选的，所述的抑酸剂为法莫替丁、拉夫替丁、尼扎替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、兰索拉唑、伊索美拉唑、泮托拉唑、兰米诺拉唑、雷贝拉唑、泰妥拉唑、兰木拉唑、来明拉唑中的一种。优选的，所述抗菌剂为β内酰胺类抗生素或大环内酯类抗生素。优选的，所述的抑酸剂采用全甲基化-β-环糊精包合步骤如下：1)将全甲基化-β-环糊精溶解在0.1mol/L-1mol/L的NaOH水溶液中，用乙醇将抑酸剂溶解；2)将抑酸剂的乙醇溶液逐滴加入到全甲基化-β-环糊精NaOH水溶液中，包合反应1-6小时，温度35-60℃，得包合物；抑酸剂和全甲基化-β-环糊精的摩尔比为1:0.5-15；3)将步骤2)所得包合物经喷雾干燥制备成粉末。优选的，所述抑酸剂和全甲基化-β-环糊精的摩尔比为1:1-2，温度40℃，包合反应2小时。优选的，所述的崩解剂为微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮中一种或几种。优选的，所述的乳化剂为蔗糖硬脂酸酯、硬脂酰乳酸钙和聚丙烯酸树脂Ⅳ中一种或几种。一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊的制备方法，包括如下步骤：1)粉碎：将抑酸剂的全甲基化-β-环糊精包合物、抗生素、灵芝多糖提取物、崩解剂和乳化剂粉碎并过250-300目筛，然后混合均匀，得到混合粉末；2)制备微丸：将步骤1)得到的混合粉末制备得到微丸；3)制备包衣喷液：将羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯溶解在200-400份90-95wt％乙醇溶液中，搅拌均匀后得到包衣喷液；4)包衣处理：将步骤2)得到的微丸用步骤3)所得的包衣喷液进行包衣处理，得到包衣微丸；5)干燥：将步骤4)得到的包衣微丸在50-60℃下烘干30-50min，得到干燥包衣微丸；6)制胶囊：将步骤5)得到的干燥包衣微丸填充胶囊壳，即得产品。其中，灵芝多糖提取物的提取工艺如下：将灵芝粉碎80-100目，5-7倍重量份的水浸泡30-50分钟，90-100℃微波提取1-2小时；过滤分离滤液和滤渣；滤渣重复以上操作。合并两次提取液，浓缩干燥，既得灵芝多糖提取物。有益效果：1.本专利技术采用胶体果胶铋与抑酸剂合用，抑酸剂分散性好，抑制了胃酸的分泌，加强了胶体果胶铋对胃粘膜的保护作用，添加的崩解剂、乳化剂均为疏水性原料，降低了果胶铋的吸湿性，从而避免了果胶铋在水中的结团现象，有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊，其特征在于：包括如下重量份原料：胶体果胶铋以铋计35‑45份、抑酸剂15‑25份、抗菌剂50‑150份、灵芝多糖提取物20‑40份、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯8‑15份、崩解剂25‑60份和乳化剂20‑60份；其中，抑酸剂采用全甲基化‑β‑环糊精包合。

【技术特征摘要】
1.一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊，其特征在于：包括如下重量份原料：胶体果胶铋以铋计35-45份、抑酸剂15-25份、抗菌剂50-150份、灵芝多糖提取物20-40份、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯8-15份、崩解剂25-60份和乳化剂20-60份；其中，抑酸剂采用全甲基化-β-环糊精包合。2.根据权利要求1所述的一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊，其特征在于，所述的抑酸剂为法莫替丁、拉夫替丁、尼扎替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、兰索拉唑、伊索美拉唑、泮托拉唑、兰米诺拉唑、雷贝拉唑、泰妥拉唑、兰木拉唑和来明拉唑中的一种。3.根据权利要求1所述的一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊，其特征在于，所述抗菌剂为β内酰胺类抗生素或大环内酯类抗生素。4.根据权利要求1所述的一种中药复方治疗消化性溃疡的胶体果胶铋胶囊，其特征在于，所述的抑酸剂采用全甲基化-β-环糊精包合，步骤如下：1)将全甲基化-β-环糊精溶解在0.1mol/L-1mol/L的NaOH水溶液中，用乙醇将抑酸剂溶解；2)将抑酸剂的乙醇溶液逐滴加入到全甲基化-β-环糊精NaOH水溶液中，包合反应1-6小时，温度35-60℃，得包合物；抑酸剂和全甲基化-β-环糊精的摩尔比为1:0.5-15；3)将步骤2)所得包合物经喷雾干燥制备成粉末。5...

【专利技术属性】
技术研发人员：闵玉涛，
申请(专利权)人：郑州思辩科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41