本发明专利技术涉及式Ⅰ化合物，其中Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７和ｎ具有权利要求中所指明的含义。所述化合物特别适合作为抗心律失常活性成分，尤其是用于治疗和预防心房心率失常，例如心房纤维性颤动（ＡＦ）或心房扑动。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 , 1 -二氧化物、它们作为 K v 1 ...的制作方法
本专利技术涉及式I化合物及其药学上可接受的盐和三氟乙酸盐， 其中各含义为 A C、S或S＝O； n 0、1、2或3； R1苯基、吡啶基、噻吩基、萘基、喹啉基、嘧啶基或吡嗪基， 其中这些芳基中的每个为未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF3、甲基磺酰基、CF3、具有1、2、3或4个C原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氢基； 或 R1具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基； R2苯基、吡啶基、噻吩基、萘基、喹啉基、嘧啶基或吡嗪基，其中这些芳基中的每个为未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代F、Cl、Br、I、CN、COOMe，CONH2、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF3、OH、甲基磺酰基、CF3、具有1、2、3或4个C原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氨基； R3 CpH2p-R8； p 0、1、2、3、4或5； R8 CH3、CH2F、CHF2、CF3、具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基、C≡CH、C≡C-CH3、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、苯基或吡啶基， 其中苯基和吡啶基是未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CN、COOMe、CONH2、COMe、OH、具有1、2、3或4个C原子的烷基、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； R4氢或具有1、2或3个C原子的烷基； R5氢或具有1、2或3个C原子的烷基； R6和R7 彼此独立地为氢、F或具有1、2或3个C原子的烷基。 在一个实施方案中优选的式I化合物是其中各含义如下的那些及其药学上可接受的盐和三氟乙酸盐 A C、S或S＝O； n 0、1、2或3； R1苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-萘基、2-萘基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、3-哒嗪基或4-哒嗪基， 其中这些芳基中的每个为未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF3、甲基磺酰基、CF3、具有1、2、3或4个C原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氨基； 或 R1环己基； R2苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-萘基、2-萘基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、3-哒嗪基或4-哒嗪基， 其中这些芳基中的每个为未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代F、Cl、Br、I、CN、COOMe、CONH2、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF3、OH、甲基磺酰基、CF3、具有1、2、3或4个C原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氨基； R3 CpH2p-R8； p 0、1、2、3、4或5； R8 CH3、CH2F、CHF2、CF3、具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基、C≡CH、C≡C-CH3、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、苯基或2-吡啶基， 其中苯基和2-吡啶基是未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CN、COOMe、CONH2、COMe、OH、具有1、2、3或4个C原子的烷基、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基； R4氢或具有1、2或3个C原子的烷基； R5氢或具有1、2或3个C原子的烷基； R6和R7 彼此独立地为氢、F或具有1、2或3个C原子的烷基。 特别优选的式I化合物是其中各含义如下的那些及其药学上可接受的盐和三氟乙酸盐 A是C或S＝O； n是0、1、2或3； R1是苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-萘基、2-萘基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基或8-喹啉基， 其中这些芳基中的每个为未取代的或被1或2个选自下组的取 代基所取代F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF3、甲基磺酰基、CF3和具有1、2、3或4个C原子的烷基； 或 R1是环己基； R2是苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-萘基、2-萘基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基或8-喹啉基， 其中这些芳基中的每个为未取代的或被1或2个选自下组的取代基所取代Cl、Br、I、CN、CF3、具有1、2、3或4个C原子的烷基； R3是CpH2p-R8； p是0、1、2、3或4； R8是CH3、CH2F、CHF2、CF3、具有3、4、5或6个C原子的环烷基、C≡CH、C≡C-CH3、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、苯基或2-吡啶基， 其中苯基和2-吡啶基是未取代的或被1或2个选自下组的取代基所取代F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、CN、COOMe、CONH2、COMe、OH、具有1、2、3或4个C原子的烷基和具有1、2、3或4个C原子的烷氧基； R4是氢或具有1、2或3个C原子的烷基； R5是氢或具有1、2或3个C原子的烷基； R6和R7 彼此独立地为氢、F或具有1、2或3个C原子的烷基。 一个实施方案描述了其中A被定义为C或SO、例如C的式I化合物。 又一实施方案描述了式I化合物，其中n为1或2。 又一实施方案描述了式I化合物，其中R1为苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-萘基、2-萘基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、3-哒嗪基、4-哒嗪基或环己基，优选苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-萘基、2-萘基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基或环己基，例如苯基、3-吡啶基、4-吡啶基、1-萘基、8-喹啉基或环己基，其中芳基中的每个、例如苯基为未取代的或被1、2或3个选自下组的取代基所取代F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF3、甲基磺酰基、CF3、具有1、2、3或4个C原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氨基，优选F、Cl、Br、I、CN、具有1、2、3或4个C原子的烷氧基、OCF3、甲基磺酰基、CF3和具有1、2、3或4个C原子的烷基；R1定义为例如苯基、3-吡啶基、4-吡啶基、1-萘基、8-喹啉基或环己基，其中本文档来自技高网...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐和三氟乙酸盐，＊＊＊Ⅰ其中各含义为：ＡＣ、Ｓ或Ｓ＝Ｏ；ｎ０、１、２或３；Ｒ１苯基、吡啶基、噻吩基、萘基、喹啉基、嘧啶基或吡嗪基，其中这些芳基中的每个为未取 代的或被１、２或３个选自下组的取代基所取代：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、具有１、２、３或４个Ｃ原子的烷氧基、ＯＣＦ↓［３］、甲基磺酰基、ＣＦ↓［３］、具有１、２、３或４个Ｃ原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氨基；或 Ｒ１具有３、４、５、６或７个Ｃ原子的环烷基；Ｒ２苯基、吡啶基、噻吩基、萘基、喹啉基、嘧啶基或吡嗪基，其中这些芳基中的每个为未取代的或被１、２或３个选自下组的取代基所取代：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ↓ ［２］、具有１、２、３或４个Ｃ原子的烷氧基、ＯＣＦ↓［３］、ＯＨ、甲基磺酰基、ＣＦ↓［３］、具有１、２、３或４个Ｃ原子的烷基、二甲基氨基、氨磺酰基、乙酰基和甲基磺酰基氨基；Ｒ３Ｃ↓［ｐ］Ｈ↓［２ｐ］－Ｒ８；ｐ０、１、 ２、３、４或５；Ｒ８ＣＨ↓［３］、ＣＨ↓［２］Ｆ、ＣＨＦ↓［２］、ＣＦ↓［３］、具有３、４、５、６或７个Ｃ原子的环烷基、Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡Ｃ－ＣＨ↓［３］、具有１、２、３或４个Ｃ原子的烷氧基、苯基或吡啶基，其中苯基和吡啶基是 未取代的或被１、２或３个选自下组的取代基所取代：Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＣＮ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＮＨ↓［２］、ＣＯＭｅ、ＯＨ、具有１、２、３或４个Ｃ原子的烷基、具有１、２、３或４个Ｃ原子的烷氧基、二甲基氨基、氨磺酰基、甲基磺酰基和甲基磺酰基氨基；Ｒ４氢或具有１、２或３个Ｃ原子的烷基；Ｒ５氢或具有１、２或３个Ｃ原子的烷基；Ｒ６和Ｒ７彼此独立地为氢、Ｆ或具有１、２或３个Ｃ原子的烷基。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：J布伦德尔，HC英格勒特，S波伊克特，K维尔特，M瓦格纳，JM卢克瑟尔，F皮洛尔热，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特股份有限公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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