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环烷基氨基-乙内酰脲化合物和其调节β-分泌酶的用途制造技术

技术编号:1505356 阅读:246 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种式(Ⅰ)2-氨基-5-环烷基-乙内酰脲化合物。本发明专利技术也提供抑制β-分泌酶(BACE)和治疗β-淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的方法和组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及环烷基氨基-乙内酰脲化合物且涉及使用其调节(且优选地,抑制)|3-分泌酶(p-secretase, BACE)和治疗|3-淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的方法。
技术介绍
p-淀粉状蛋白沉积物和神经纤维缠结是与阿茲海默氏症(Alzheimer's disease) (AD) 相关的2个主要病理学特征。临床上,AD的特征是记忆、认知、推理、判断和取向的 丧失。当疾病发展时同样受到影响的是运动、感觉和语言学能力,直到多个认知功能的 全体损伤发生。所述认知丧失逐渐地发生,但通常在4-12年内导致严重的损伤和最终死亡。淀粉状蛋白形成斑和脉管淀粉状蛋白血管病也表征患者的大脑具有21三体症 (Trisomy 21)(唐氏综合症(Down's Syndrome))、荷兰型遗传性脑出血伴淀粉样病 (Hereditary Cerebral Hemorrhage with Amyloidosis of the Dutch-type) (HCHWA-D)禾口其 他神经变性病症。神经纤维缠结也发生在包括痴呆诱发的病症的其他神经变性病症中。 (Varghese, J.等人,Journal of本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物,***(Ⅰ),其中A为环烷基;W为CO、CS或CH↓[2];R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]各自独立地为H或烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,各个基团视情况经取代,或R↓[1 ]和R↓[2]可连同与其连接的原子一起形成视情况杂有另一个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5-7元环;R↓[4]、R↓[5]和R↓[6]各自独立地为H、卤素、NO↓[2]、CN、OR↓[7]、COR↓[7]、CO↓[2]R↓[ 7]、CONR↓[8]R↓[9]、NR↓[8]R↓[9]、NR↓[8...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:迈克尔索蒂里奥斯马拉马斯伊万苏万迪古纳万詹姆斯约瑟夫艾尔代伊帕维尔诺瓦克约瑟夫雷蒙德斯托克严殷发
申请(专利权)人:惠氏公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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