农业化学品制造技术

本发明专利技术涉及在农业领域用作除草剂的化合物。本发明专利技术也涉及包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及在农业领域中用作除草剂的化合物。鉴于全球对食品需求的增加，国际上需要新的处理，以降低粮食作物由于疾病、昆虫和杂草的损失。世界上，超过40％的作物在收获之前和10％的在收获之后损失了。自从20世纪90年代中期，损失实际上已经增加了。使该损失恶化的新威胁是耐化学品生物体的出现，例如，美国的抗草甘膦杂草和壳针孢真菌物种的抗嗜球果伞素品系。最近的研究也显示了许多作物害虫和疾病的地理分布正在增加，可能是由于全球变暖。本专利技术的目的是提供这样的农药(例如除草剂)，其具有非选择性的活性，即广谱活性，或其特异性针对选择的靶生物体有活性。本专利技术的目的是提供这样的化合物，其与现有技术化合物相比在使用之后较少残留(lesspersistent)在环境中。可选地或另外地，本专利技术的化合物与现有技术化合物相比，一旦进入食品链中不易生物积累。本专利技术的另一目的是提供这样的化合物，其与现有技术化合物相比对人类危害较少。可选地或另外地，本专利技术的化合物对于下述组中的一种或多种，可比现有技术化合物危害较少：两栖动物、鱼、哺乳动物(包括驯养的动物，比如狗、猫、母牛、绵羊、猪、山羊等)、爬行动物、鸟和有益的无脊椎动物(例如蜂蜜和其他昆虫或蠕虫)、有益的线虫、有益的真菌和固氮菌。本专利技术的化合物可如现有技术化合物一样有活性或更有活性。它们可具有对已经发展为对现有技术化合物是抗性的生物体的活性。但是，本专利技术也涉及相对于现有技术化合物具有更低水平活性的化合物。这些更低活性化合物仍有效作为除草剂，但是相对于现存化合物具有其他优势比如，例如，降低的环境影响。本专利技术的化合物可比原始化合物(parent)更有选择性，即它们针对靶物种可比现有技术化合物具有更好、类似的或甚至稍微低的活性，但是针对非靶物种(例如被保护的作物)具有显著更低的活性。本专利技术提供的化合物实现了一个或多个上述目的。化合物它们本身可以是有活性的或可代谢或在水性媒介中反应，以产生活性化合物。
技术实现思路
嘧啶酮在本专利技术的第一方面中，提供了式I的化合物：其中表示单键或双键；X独立地是NR6或CR7R7；X1选自：＝O、-R7或(-R7)2；条件是如果X1是＝O，X是CR7R7；R1和R3在每次出现时各自独立地选自C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、卤素、硝基、OR8、SR8、氰基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基和NR8R8；R2和R6各自独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；R4不存在或独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；R5独立地选自C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；R7在每次出现时独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；R8在每次出现时独立地选自；H、C1-C4烷基、C(O)-C1-C4-烷基和C1-C4卤代烷基；n是选自0、1和2的整数；p是独立地选自0、1、2和3的整数；其中在包含烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基(包括苯基、联苯基和萘基)或杂芳基的任何R1-R8基团中，该烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基在化学上可能的情况下被1至4个取代基任选地取代，所述取代基在每次出现时各自独立地选自：氧代、＝NRa、＝NORa、Ra、卤基(halo)、硝基、氰基、NRaRa、SO3Ra、SO2Ra、SO2NRaRa、CO2Ra、C(O)Ra、CONRaRa、CH2NRaRa、CH2ORa和ORa；其中Ra选自H、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；和其中，在芳基或杂芳基的情况下，这些取代基(例如NRaRa、ORa、SRa、Ra)的任何两个当出现在芳基或杂芳基中的邻近原子上时，在化学上可能的情况下，可与它们连接的原子一起形成与芳基或杂芳基稠合的环；或农学上可接受的盐或其N-氧化物。为了消除怀疑，以满足化合价要求，当是双键时，没有R4。因此，可表示单键或不存在。同样地，当表示双键时，X1是–R7，和当是单键时,X1选自＝O和(-R7)2。化合物可以是式Ia的化合物：其中表示单键或双键；X独立地是NR6或CR7R7；R1和R3在每次出现时各自独立地选自C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、卤素、硝基、OR8、SR8、氰基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基和NR8R8；R2和R6各自独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；R4不存在或独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；R5独立地选自C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；R7在每次出现时独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；R8在每次出现时独立地选自；H、C1-C4烷基、C(O)-C1-C4-烷基和C1-C4卤代烷基；n是选自0、1和2的整数；p是独立地选自0、1、2和3的整数；其中在包含烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基(包括苯基、联苯基和萘基)或杂芳基的任何R1-R8基团中，该烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基在化学上可能的情况下任选地被1至4个取代基取代，所述取代基在每次出现时各自独立地选自：氧代、＝NRa、＝NORa、Ra、卤基、硝基、氰基、NRaRa、SO3Ra、SO2Ra、SO2NRaRa、CO2Ra、C(O)Ra、CONRaRa、CH2NRaRa、CH2ORa和ORa；其中Ra选自H、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；和其中，在芳基或杂芳基的情况下，这些取代基(例如NRaRa、ORa、SRa、Ra)的任何两个当出现在芳基或杂芳基中的邻近原子上时，在化学上可能的情况下，可与它们连接的原子一起形成与芳基或杂芳基稠合的环；或农学上可接受的盐或其N-氧化物。在一种实施方式中，式I或式Ia的化合物是式II的化合物：其中R1、R2、R3、R5、X、n和p是如上对于式I或式Ia的化合物描述的。在一种实施方式中，式I或式Ia的化合物是式III的化合物：其中R1、R2、R3、R5、X、n和p是如上对于式I或式Ia的化合物描述的，和其中R4独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基。在一种实施方式中，式I或式Ia的化合物是式IV的化合物：其中R1、R本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I的化合物：其中表示单键或双键；X独立地是NR6或CR7R7；X1选自：＝O、‑R7或(‑R7)2；条件是如果X1是＝O，X是CR7R7；R1和R3在每次出现时各自独立地选自C1‑C4烷基、C1‑C4‑卤代烷基、卤素、硝基、OR8、SR8、氰基、C2‑C4烯基、C2‑C4炔基、C3‑C6环烷基和NR8R8；R2和R6各自独立地选自：H、C1‑C4烷基、C3‑C6‑环烷基和C1‑C4卤代烷基；R4不存在或独立地选自：H、C1‑C4烷基、C3‑C6‑环烷基和C1‑C4卤代烷基；R5独立地选自C1‑C4烷基、C3‑C6‑环烷基和C1‑C4卤代烷基；R7在每次出现时独立地选自：H、C1‑C4烷基、C3‑C6‑环烷基和C1‑C4卤代烷基；R8在每次出现时独立地选自；H、C1‑C4烷基、C(O)‑C1‑C4‑烷基和C1‑C4卤代烷基；n是选自0、1和2的整数；p是独立地选自0、1、2和3的整数；其中在包含烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基(包括苯基、联苯基和萘基)或杂芳基的任何R1‑R8基团中，该烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基在化学上可能的情况下任选地被1至4个取代基取代，所述取代基在每次出现时各自独立地选自：氧代、＝NRa、＝NORa、Ra、卤基、硝基、氰基、NRaRa、SO3Ra、SO2Ra、SO2NRaRa、CO2Ra、C(O)Ra、CONRaRa、CH2NRaRa、CH2ORa和ORa；其中Ra选自H、C1‑C4烷基和C1‑C4卤代烷基；和其中，在芳基或杂芳基的情况下，这些取代基(例如NRaRa、ORa、SRa、Ra)的任何两个当出现在芳基或杂芳基中的邻近原子上时，在化学上可能的情况下，可与它们连接的原子一起形成与芳基或杂芳基稠合的环；或其农学上可接受的盐或其N‑氧化物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.09.18 GB 1316602.01.一种式I的化合物：
其中
表示单键或双键；
X独立地是NR6或CR7R7；
X1选自：＝O、-R7或(-R7)2；条件是如果X1是＝O，X
是CR7R7；
R1和R3在每次出现时各自独立地选自C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷
基、卤素、硝基、OR8、SR8、氰基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基和NR8R8；
R2和R6各自独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；
R4不存在或独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；
R5独立地选自C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；
R7在每次出现时独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；
R8在每次出现时独立地选自；H、C1-C4烷基、C(O)-C1-C4-烷基和
C1-C4卤代烷基；
n是选自0、1和2的整数；
p是独立地选自0、1、2和3的整数；
其中在包含烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基(包括苯基、
联苯基和萘基)或杂芳基的任何R1-R8基团中，该烷基、卤代烷基、环
烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基在化学上可能的情况下任选地被1至4
个取代基取代，所述取代基在每次出现时各自独立地选自：氧代、＝NRa、
＝NORa、Ra、卤基、硝基、氰基、NRaRa、SO3Ra、SO2Ra、SO2NRaRa、

\tCO2Ra、C(O)Ra、CONRaRa、CH2NRaRa、CH2ORa和ORa；
其中Ra选自H、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；和其中，在芳基或
杂芳基的情况下，这些取代基(例如NRaRa、ORa、SRa、Ra)的任何两
个当出现在芳基或杂芳基中的邻近原子上时，在化学上可能的情况下，
可与它们连接的原子一起形成与芳基或杂芳基稠合的环；
或其农学上可接受的盐或其N-氧化物。
2.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式II的化合物：
3.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式III的化合物：
其中R4独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代
烷基。
4.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式IV的化合物：
5.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式V的化合物：
6.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式VI的化合物：
其中R4独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代
烷基。
7.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式VII的化合物：
其中R4独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代
烷基。
8.权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式XXIX的化合
物：
并且其中R4独立地选自：H、C1-C4烷基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基。
8.权利要求1所述的化合物，其中X是NR6。
9.权利要求1所述的化合物，X是CR7R7。
10.前述权利要求任一项所述的化合物，其中n是1，任选地其
中R1选自：C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、卤素和C3-C6环烷基。
11.前述权利要求任一项所述的化合物，其中R3独立地选自：
C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷基、卤素和C3-C6环烷基。
12.前述权利要求任一项所述的化合物，其中R2选自：C1-C4烷
基、C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基。
13.前述权利要求任一项所述的化合物，其中R4是H。
14.前述权利要求任一项所述的化合物，其中R5是C1-C4烷基。
15.一种式VIII的化合物：
其中Y独立地选自O、NR13和CR14R14；
R9和R12在每次出现时各自独立地选自C1-C4烷基、C1-C4-卤代烷
基、卤素、硝基、OR15、SR15、氰基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基和NR15R15；
R10a独立地选自CN和-C≡C-R10c；
R10b独立地选自：H、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；
R10c独立地选自H和C1-C2-烷基；
R11选自H、OR16a、C(O)R16a、CO2-R16b、CH2-O-R16b、S(O)OR16b、
SO3R16b和P(O)(OR16b)2；条件是如果Y是CR14R14和R10是CN，R11不是CO2R16b；
R13、R14和R16b在每次出现时各自独立地选自：H、C1-C4烷基、
C3-C6-环烷基和C1-C4卤代烷基；
R16a独立地选自：未取代的C1-C4烷基、C3-C...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·厄齐，W·汤普森，
申请(专利权)人：瑞戴格作物保护公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB