含胰岛素的固体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含胰岛素的固体制剂及其制备方法，该固体制剂包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉1～3份、柠檬酸钠10～40份、月桂酸酰乳酸钠10～12份、甲基纤维素1～8份、氨基甲基丙醇20～30份、硬脂酸4～6份、明胶10～20份、添加剂1～7份。其制备方法是：将胰岛素干粉、柠檬酸钠、月桂酸酰乳酸钠、甲基纤维素、混合均匀，研细通过20目筛，作为活性剂备用；将氨基甲基丙醇、硬脂酸、明胶、添加剂混合均匀，研细通过20目筛，作为填充剂备用；将活性剂和填充剂充分混合后过20目筛，压制成固体制剂，即可。本发明专利技术能够明显降低血糖的浓度，而且在120min时可以达到稳定状态。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，尤其涉及一种含胰岛素的固体制剂及其制备方法。
技术介绍
胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗。胰岛素的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响，当血糖浓度升高时，β细胞中胰岛素原含量增加，胰岛素合成加速。胰岛素在胰岛β细胞中合成。胰岛素的分子量5700，由两条氨基酸肽链组成。A链有21个氨基酸，B链有30个氨基酸。A-B链之间有两处二硫键相连。胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人，血清中存在胰岛素抗体，影响放射免疫方法测定血胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆C肽水平，来了解内源性胰岛素分泌状态。胰岛素可以治疗糖尿病、消耗性疾病。促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低，促进脂肪及蛋白质的合成。但是胰岛素由于其抗药性等原因，治疗糖尿病的药效不稳定。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术的不足，提供了一种含胰岛素的固体制剂及其制备方法，降解效果好且药效稳定。本专利技术采用以下技术方案：含胰岛素的固体制剂，包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉1～3份、柠檬酸钠10～40份、月桂酸酰乳酸钠10～12份、甲基纤维素1～8份、氨基甲基丙醇20～30份、硬脂酸4～6份、明胶10～20份、添加剂1～7份。含胰岛素的固体制剂，包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉2份、柠檬酸钠30份、月桂酸酰乳酸钠11份、甲基纤维素5份、氨基甲基丙醇25份、硬脂酸5份、明胶15份、添加剂5份。作为对本专利技术的进一步改进，添加剂为异硬脂酸酰乳酸酯或异硬脂酸酰乳酸钠。作为对本专利技术的进一步改进，甲基纤维素的分子量为10000～25000Da。作为对本专利技术的进一步改进，甲基纤维素的聚合度为300～500。含胰岛素的固体制剂的制备方法，包括以下步骤：将胰岛素干粉、柠檬酸钠、月桂酸酰乳酸钠、甲基纤维素、混合均匀，研细通过20目筛，作为活性剂备用；将氨基甲基丙醇、硬脂酸、明胶、添加剂混合均匀，研细通过20目筛，作为填充剂备用；将活性剂和填充剂充分混合后过20目筛，压制成固体制剂，即可。有益效果本专利技术能够明显降低血糖的浓度，而且在120min时可以达到稳定状态，因为甲基纤维素的加入提高了胰岛素降解血糖的稳定性能。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步详细介绍。以下公开的仅为本申请的几个具体实施例，但本申请并非局限于此，任何本领域的技术人员能思之的变化，都应落在本申请的保护范围内。实施例1含胰岛素的固体制剂，包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉2份、柠檬酸钠30份、月桂酸酰乳酸钠11份、甲基纤维素5份、氨基甲基丙醇25份、硬脂酸5份、明胶15份、添加剂5份。添加剂为异硬脂酸酰乳酸酯或异硬脂酸酰乳酸钠。甲基纤维素的分子量为10000～25000Da。甲基纤维素的聚合度为300～500。含胰岛素的固体制剂的制备方法，包括以下步骤：将胰岛素干粉、柠檬酸钠、月桂酸酰乳酸钠、甲基纤维素、混合均匀，研细通过20目筛，作为活性剂备用；将氨基甲基丙醇、硬脂酸、明胶、添加剂混合均匀，研细通过20目筛，作为填充剂备用；将活性剂和填充剂充分混合后过20目筛，压制成固体制剂，即可。实施例2含胰岛素的固体制剂，包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉1份、柠檬酸钠10份、月桂酸酰乳酸钠10份、甲基纤维素1份、氨基甲基丙醇20份、硬脂酸4份、明胶10份、添加剂1份。添加剂为异硬脂酸酰乳酸酯或异硬脂酸酰乳酸钠。甲基纤维素的分子量为10000～25000Da。甲基纤维素的聚合度为300～500。含胰岛素的固体制剂的制备方法，包括以下步骤：将胰岛素干粉、柠檬酸钠、月桂酸酰乳酸钠、甲基纤维素、混合均匀，研细通过20目筛，作为活性剂备用；将氨基甲基丙醇、硬脂酸、明胶、添加剂混合均匀，研细通过20目筛，作为填充剂备用；将活性剂和填充剂充分混合后过20目筛，压制成固体制剂，即可。实施例3含胰岛素的固体制剂，包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉3份、柠檬酸钠40份、月桂酸酰乳酸钠12份、甲基纤维素8份、氨基甲基丙醇30份、硬脂酸6份、明胶20份、添加剂7份。添加剂为异硬脂酸酰乳酸酯或异硬脂酸酰乳酸钠。甲基纤维素的分子量为10000～25000Da。甲基纤维素的聚合度为300～500。含胰岛素的固体制剂的制备方法，包括以下步骤：将胰岛素干粉、柠檬酸钠、月桂酸酰乳酸钠、甲基纤维素、混合均匀，研细通过20目筛，作为活性剂备用；将氨基甲基丙醇、硬脂酸、明胶、添加剂混合均匀，研细通过20目筛，作为填充剂备用；将活性剂和填充剂充分混合后过20目筛，压制成固体制剂，即可。实施例4含胰岛素的固体制剂，包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉1份、柠檬酸钠40份、月桂酸酰乳酸钠11份、甲基纤维素5份、氨基甲基丙醇25份、硬脂酸6份、明胶15份、添加剂4份。添加剂为异硬脂酸酰乳酸酯或异硬脂酸酰乳酸钠。甲基纤维素的分子量为10000～25000Da。甲基纤维素的聚合度为300～500。含胰岛素的固体制剂的制备方法，包括以下步骤：将胰岛素干粉、柠檬酸钠、月桂酸酰乳酸钠、甲基纤维素、混合均匀，研细通过20目筛，作为活性剂备用；将氨基甲基丙醇、硬脂酸、明胶、添加剂混合均匀，研细通过20目筛，作为填充剂备用；将活性剂和填充剂充分混合后过20目筛，压制成固体制剂，即可。对比例1与实施例1相同，不同在于：不加甲基纤维素。性能测试取实施例1～4和对比例1的产品，测定糖尿病患者的血糖浓度，吸入粉雾剂后，再测定血糖浓度（单位：mmol/L），结果见表1。表1实施例1实施例2实施例3实施例4对比例10min血糖浓度11.311.511.411.412.630min血糖浓度10.810.410.910.612.360min血糖浓度10.310.010.610.311.9120min血糖浓度9.69.710.09.911.3240min血糖浓度9.89.810.09.911.2结论：本文档来自技高网...

【技术保护点】
含胰岛素的固体制剂，其特征在于，包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉1～3份、柠檬酸钠10～40份、月桂酸酰乳酸钠10～12份、甲基纤维素1～8份、氨基甲基丙醇20～30份、硬脂酸4～6份、明胶10～20份、添加剂1～7份。

【技术特征摘要】
1.含胰岛素的固体制剂，其特征在于，包括以下重量份计的原料：胰岛素干粉1～3份、
柠檬酸钠10～40份、月桂酸酰乳酸钠10～12份、甲基纤维素1～8份、氨基甲基丙醇20～30
份、硬脂酸4～6份、明胶10～20份、添加剂1～7份。
2.根据权利要求1所述的含胰岛素的固体制剂，其特征在于，包括以下重量份计的原
料：胰岛素干粉2份、柠檬酸钠30份、月桂酸酰乳酸钠11份、甲基纤维素5份、氨基甲基丙醇25
份、硬脂酸5份、明胶15份、添加剂5份。
3.根据权利要求1所述的含胰岛素的固体制剂，其特征在于，添加剂为异硬脂酸酰乳酸
酯或异硬脂酸酰乳酸钠...

【专利技术属性】
技术研发人员：李苏扬，李文遐，徐勤霞，
申请(专利权)人：苏州市贝克生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32