一种使用木糖高效合成虫草素的方法技术

技术编号:14767266 阅读:275 留言:0更新日期:2017-03-08 11:41
本发明专利技术公开了一种使用木糖高效合成虫草素的方法,具体地,本发明专利技术公开了一种无过度态金属催化下制备虫草素的方法,该方法合成的虫草素有很高的纯度,因此极具应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物制药领域,具体地,涉及虫草素。
技术介绍
虫草素(cordycepin)又称虫草菌素,是冬虫夏草和蛹虫草的主要活性成分,也是第一个从真菌中分离出的核苷类抗生素。虫草素的化学名称为3’-脱氧腺苷(英文名3’-deoxyadenosine),化学分子式为C10H13N5O3,分子量为251.24。虫草素一般从蛹虫草中提取。现有技术中也有一些人工合成虫草素的方法(Hansske&Robins,TetrahedronLetters,1985;Bazin&Chattopadhyaya,Synthesis,1985;Meier&Huynh-Dinh,Synlett,1991;Kumaretal.,Nucleosides&Nucleotides,1994)。现有的人工合成方法一般是利用腺苷作为原料。一种合成过程是通过乙溴酰和腺苷作用,然后是加氢还原及去除保护得到虫草素;另一种是通过对腺苷保护裸露3’位的羟基,然后通过自由基反应去除3’位羟基得到虫草素。现有的虫草素人工合成方法具有难以工业放大,收率低,有毒的化学残留高等缺点。因此,如果能够利用相对本文档来自技高网...
一种<a href="http://www.xjishu.com/zhuanli/27/201510527699.html" title="一种使用木糖高效合成虫草素的方法原文来自X技术">使用木糖高效合成虫草素的方法</a>

【技术保护点】
一种无过度态金属催化下制备虫草素的方法。

【技术特征摘要】
1.一种无过度态金属催化下制备虫草素的方法。2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,在从D-木糖脱3’位氧的步骤之前包括保护1’-、2’-和5’-OH中一个或多个OH基的步骤,以及后续脱去所述保护的步骤。3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,保护1’-和2’-OH是形成1,2-O-苯甲基-a-D-呋喃木糖,保护5’-OH是在O上加乙酰基团。4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,在1’-和2’-形成1,2-O-苯甲基-a-D-呋喃木糖通过在二甲基亚砜中依次用硫酸和苯甲醛处理实现,在5’-O上加乙酰基基团形成1,2-O-苯甲基-5-乙酰基-a-D-呋喃木糖通过与乙酰氯反应实现。5.如权利要求3或4所述的方法,其特征在于,所述脱保护的步骤是:对于1,2-O-苯甲基-5-乙酰基-a-D-呋喃木糖,通过与乙酸酐和4-二甲...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴松
申请(专利权)人:苏州佰福泰生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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