【技术实现步骤摘要】
本专利技术本专利技术属医药
，涉及通式(Ⅰ)所示金刚烷基喹唑啉化合物及其组合物，其中通式(Ⅰ)的各取代基如说明书中的定义。本专利技术还涉及所述金刚烷基喹唑啉化合物、组合物通过抑制酪氨酸激酶治疗肿瘤的用途。
技术介绍
蛋白酪氨酸激酶(proteintyrosinekinase,PTKs)通过控制细胞信号传导通路调节着细胞的生长、分化、凋亡等一系列生理生化过程。蛋白酪氨酸激酶功能的失调，特别是它们的异常表达不但导致细胞增殖调节发生紊乱，进而导致肿瘤发生，而且还与肿瘤的侵袭和转移，肿瘤新生血管的生成，肿瘤的放化疗抗性密切相关。受体型酪氨酸激酶是一类横跨细胞膜相对较大的激酶，其具有配体结合的胞外结构域、跨膜结构域和起激酶作用—在磷酸化特定酪氨酸残基并且由此影响细胞增殖的胞内结构域。在一般人类癌症中(如乳腺癌、胃肠道癌症、血癌、卵巢癌、支气管癌症或者肺癌)蛋白酪氨酸激酶均异常表达，其已成为抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。表皮生长因子受体酪氨酸激酶(epidermalgrowthfactorreceptortyrosinekinase，EGFR)是最早发现的蛋白酪氨酸激...
【技术保护点】
一种金刚烷基喹唑啉化合物，其特征在于，通式(Ⅰ)所示的化合物及其所有可能的异构体或其可药用的盐或水合物：其中：R1选自3‑吗啉丙基或2‑甲氧乙基；R2选自选自甲基或2‑甲氧乙基；R3选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、氰基、三氟甲基或者前述基团中任意二者的组合；X选自下述的A、B、C三种基团；。
【技术特征摘要】
1.一种金刚烷基喹唑啉化合物，其特征在于，通式(Ⅰ)所示的化合物及其所有可能的异构体或其可药用的盐或水合物：其中：R1选自3-吗啉丙基或2-甲氧乙基；R2选自选自甲基或2-甲氧乙基；R3选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、氰基、三氟甲基或者前述基团中任意二者的组合；X选自下述的A、B、C三种基团；。2.如权利要求1所述的金刚烷基喹唑啉化合物，其特征在于，其选自(1)N-(1-金刚烷基)-3-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4喹唑啉基)胺)苯甲酰胺；(2)N-(1-金刚烷基)-3-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4喹唑啉基)胺)-4-甲基苯甲酰胺；(3)N-(1-金刚烷基)-4-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4喹唑啉基)胺)-4-甲基苯甲酰胺；(4)N-(1-金刚烷基)-2-氯-4-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4喹唑啉基)胺)-4-甲基苯甲酰胺；(5)N-(1-金刚烷基)-2-氰基-4-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4喹唑啉基)胺)-4-甲基苯甲酰胺；(6)N-(1-金刚烷基)-4-((6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4喹唑啉基)胺)-4-甲基苯甲酰胺；(7)N-(3-((6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4喹唑啉基)胺)苯基-1-金刚烷基甲酰胺；(8)N-(3-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉基丙氧基)-4喹唑啉基)胺)苯基-1-金刚烷基甲酰胺；(9)N-(4-((6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4喹唑啉基)胺)-3-甲基苯基-1-金刚烷基甲酰胺；(10)N-(4-((6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4喹唑啉基)胺)-2-甲基苯基-1-金刚烷基甲酰胺；(11)N-(4-((6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4喹唑啉基)胺)-2-甲氧基苯基-1-金刚烷基甲酰胺；(12)N-(4-((6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4喹唑啉基)胺)-2-氰基苯基-1-金刚烷基甲酰胺；(13)N-(1-金刚烷基)-2-(4-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4-喹唑啉基)胺)苯氧基)乙酰胺；(14)N-(1-金刚烷基)-2-(2-氯-4-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4-喹唑啉基)胺)苯氧基)乙酰胺；(15)N-(1-金刚烷基)-2-(2-氰基-4-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4-喹唑啉基)胺)苯氧基)乙酰胺；(16)N-(1-金刚烷基)-2-(2-甲氧基-4-((7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)-4-喹唑啉基)胺)苯氧基)乙酰胺；(17)N-(1-金刚烷基)-2-(4-((6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉基)胺)苯氧基)乙酰胺；(18...
【专利技术属性】
技术研发人员：马晓东，于海晴，宋安然，葛阳，宋振东，黄姗姗，王长远，刘克辛，
申请(专利权)人：大连医科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。