【技术实现步骤摘要】
本专利技术属药物
，具体的说，涉及一种磷酸特地唑胺片的制备。
技术介绍
美国FDA于2014年已批准了磷酸特地唑胺片（200mg），由卡比斯特制药公司生产上市，是一种恶唑烷酮类抗生素，适用革兰氏阳性菌引起的皮肤和皮肤组织感染。磷酸特地唑胺具体的目标是由革兰氏阳性细菌，包括：金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]菌株），酿脓链球菌，无乳链球菌，咽峡炎链球菌群（包括咽峡炎链球菌，中间型链球菌和星群链球菌）以及粪肠球菌引起的感染。特地唑胺是继2000年辉瑞上市的Zyvox?（Linezolid，利奈唑胺）之后的恶唑烷酮类抗生素新成员，但其药效和副作用明显有所改善。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是恶唑烷酮类抗生素，通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。本品与首个恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺相比，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂，方便临床切换，用法为每天一次共六天，比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。Sivextro?（Sivextro?为本品的商品名，国内目前尚无本品的进口产品，故无中文名称，下文均以Sivextro?表示本品的商品名），是特地唑胺的前体药物，在体内转化为特地唑胺发挥药效，其化...
【技术保护点】
一种磷酸特地唑胺片，其特征在于，它含有一个可口服释放的剂量单位，每个剂量单位含有约200mg的磷酸特地唑胺原料药，采用粉末直接压片的方式，配以填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂等制备而成，简化了制备工艺，同时提高了样品的溶出度，提高顺应性，使样品具有更好的治疗效果。
【技术特征摘要】
1.一种磷酸特地唑胺片，其特征在于，它含有一个可口服释放的剂量单位，每个剂量单
位含有约200mg的磷酸特地唑胺原料药，采用粉末直接压片的方式，配以填充剂、崩解剂、助
流剂、润滑剂等制备而成，简化了制备工艺，同时提高了样品的溶出度，提高顺应性，使样品
具有更好的治疗效果。
2.如权利要求1所述的磷酸特地唑胺片，其特征在于，其中：
1）填充剂的用量占处方量的20%～90%；
2）崩解剂的用量占处方量的2%～10%；
3）助流剂的用量占处方量的1%～10%；
4）润滑剂的用量占处方量的0.5%～3%。
3.如权利要求1所述的磷酸特地唑胺片，其特征在于，所述的填充剂选自甘露醇、山梨
醇、微晶纤维素PH102、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙、淀粉、蔗糖中的一种或几种，优选淀粉、微
晶纤维素PH102、喷雾干燥乳糖中的一种或几种。
4.如权利要求1所述的磷酸特地唑胺片，其特征在于，所述的崩解剂为羧甲淀粉钠、低
取代羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联...
【专利技术属性】
技术研发人员：常利丽，张庭，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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