一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂及其制备方法技术

一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂，属于医药技术领域，由以下重量份的各组分制成：头孢噻呋钠0.01～10份、缓释胶0.1～3.0份、促流动剂0.01～0.1份。制备方法，包括以下步骤：1）将各组分按比例混合；2）将步骤1）的混合物按规格无菌分装即得。本发明专利技术与普通注射用头孢噻呋钠相比，用生理盐水稀释后药物迅速形成缓释胶体溶液。注射后在注射部位形成药库缓慢释放，减少用药次数，降低动物应激，节省人力、物力和财力；同时本发明专利技术使用安全，制备方法简单，利于临床推广应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂及其制备方法。
技术介绍
头孢噻呋钠是头孢菌素类中兽医临床专用的抗生素，为广谱抗菌药。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的杀灭作用。头孢噻呋钠分子结构可以与菌膜表面膜蛋白结合，引起细菌形态的改变，在药物与蛋白的相互作用下，药物粒子快速进入细菌体内，在短时间内达到高的药物浓度，细胞膜蛋白合成受到抑制，膜壁的不完整加剧了外界水分子通过渗透压差进入菌体，细菌表现溶胀作用，快速被抑杀。本品抗菌谱广、毒性小、过敏反应少，对酸和β-内酰胺酶稳定。目前，我国市场上可供注射的头孢噻呋钠产品有两种，一种是头孢噻呋注射液，这种注射液是混悬剂，是头孢噻呋原料分散在有机溶剂中得到的可用于直接注射的注射液，这种注射液使用方便，用时直接抽进注射器，肌肉注射即可，同时也有一定的药物缓释作用。但头孢噻呋注射液弊端明显，市场上主流含量规格都在2.5~10%之间，也就是说，除了药物之外，辅料90%以上是有机溶剂，造成成本过大，养殖户经济效益降低。而且，有机溶剂是有粘度的，这个粘度给药物带来缓释效果的同时，也带来了通针性差的问题，目前市场上大部分本类产品如果使用小号注射器，很难将药物抽出来。另外一种剂型是头孢噻呋钠普通注射用粉针，本类产品是头孢噻呋原料直接装入西林瓶中，真空无菌处理得到的注射用粉针，用时用生理盐水稀释溶解后肌注使用即可，和注射液剂型相比，多了一步稀释步骤，麻烦了一些，但未使用成本高昂的有机辅料，成本优势明显。但药物直接溶于水，肌注后直接吸收，局部不会出现缓释作用，这也是普通注射用粉针的一个弊端。针对上述情况，市场上需要既有缓释作用，使用还方便，抽打容易，同时成本还不高的头孢噻呋注射产品来满足需求，以填补市场空白。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了提供一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂，提供其制备方法是本专利技术的又一专利技术目的。基于上述目的，本专利技术采取了如下技术方案：一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂，由以下重量份的各组分制成：头孢噻呋钠0.01～10份、缓释胶0.1～3.0份、促流动剂0.01～0.1份。所述缓释胶为瓜尔豆胶、黄原胶、阿拉伯胶、桃胶中一种或两种的混合物。所述缓释胶对药物不发生反应，且对机体安全，无刺激，不与药物发生反应。所述促流动剂为丙二醇嵌段聚醚。该促流动剂具有促进注射通针性的作用，防止成胶后临床使用药物粘稠，小号针头不易抽打的情况发生，这也是本专利技术的一个组方创新点；所述的注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针的制备方法，包括以下步骤：1）将各组分按比例混合；2）将步骤1）的混合物按规格无菌分装即得。分装时，以100ml/支规格为例，每支中含有头孢噻呋钠0.01～10g、缓释胶0.1～3.0g、促流动剂0.01～0.1g；使用时，直接将其用生理盐水稀释至100ml即可。摇匀后按5mg/kg剂量，每日注射一次即可。与现有技术相比，本专利技术的有益效果在于：1）本专利技术组分简单，各组分之间协同作用，缓释效果明显，一针完全可达普通粉针三针的效果，大大节约用药成本和动物应激；与普通注射用头孢噻呋钠相比，用生理盐水稀释后药物迅速形成缓释胶体溶液；2）与缓释混悬注射液相比，本专利技术的头孢噻呋钠缓释胶体粉针通针性更好，临床使用更方便，同时，与缓释混悬注射液相比，药物成本降低，安全性高；3）本专利技术的制备方法简单，易于推广应用。附图说明图1是生理盐水稀释前普通注射用头孢噻呋钠（左图）和本专利技术头孢噻呋钠缓释胶体粉针剂（右图）外观的对比照片；图2是用生理盐水稀释后的普通注射用头孢噻呋钠（左图）和本专利技术头孢噻呋钠缓释胶体粉针剂（右图）外观的对比照片；图3是图2中本专利技术头孢噻呋钠缓释胶体粉针剂的局部放大图。具体实施方式以下将通过实施例具体说明本专利技术，但这些具体实施方案不以任何方式限制本专利技术的保护范围。实施例1-10为使说明书简洁，下面以表的形式给出实施例1-10所述的一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂的重量组成，具体见表1所示。表1实施例1-10的各组分组成。实施例1-10所述的注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂的制备方法，包括以下步骤：1）将头孢噻呋钠、缓释胶和促流动剂按表中所述重量混合；2）将步骤1）的混合物按100ml/支的规格无菌分装100支即得。实施例11本专利技术产品的性质及稳定性本专利技术的产品为白色或类白色粉末，外观均匀，其外观实物照片见图1右图所示；同时图2证实了本专利技术的胶体粉针剂溶解良好，和普通粉针相比溶解后外观呈胶状，略粘稠，非完全澄清透明；图3则是证实了本专利技术胶体粉针剂溶水后的胶体外观情况。对本专利技术的实施例1-10分别取样，将各样品分别进行常温放置、40℃高温高湿放置、4℃低温放置和-20℃冷冻放置，并于0d，15d，30d，90d和180d时分别取样观察性状，结果表明，在上述放置条件下，本专利技术的外观持久为类白色粉末，无结块，变色等不稳定情况发生，用生理盐水稀释后仍可溶解，外观胶状，同时采用高效液相色谱法测定其有关物质及含量，均未发生明显变化，这表明本专利技术的经时稳定性良好。实施例12药效试验以下通过药物安全性试验和药效试验来进一步阐述本专利技术药物对动物的安全性、药效及临床使用时通针效果。用法用量：使用时，用生理盐水稀释至100ml，用力摇匀直至药物完全溶解，外观胶状。肌肉注射，推荐剂量5mg/kg体重。12.1安全性试验以实施例1制得的一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂为样品进行以下安全性试验。安全性试验：将80只40日龄健康蛋雏鸡随机分为4组，每组20只，4组分别标记为对照组、低剂量组、中剂量组、高剂量组，并饲养于同一环境条件下。其中低剂量组每只按2.5mg/kg体重、中剂量组每只按5mg/kg体重、高剂量组按10mg/kg体重，胸部肌肉注射本药物，每天一次，连用三天，对照组每只注射2ml生理盐水。注射后观察各组鸡群的整体情况，试验周期为一周，期间重点观察动物的精神状态、饮食状况、死亡情况和活动情况等，实验结束后若有死亡鸡，则死亡后的8h之内当场剖检，若无死亡则试验结束后，将各组鸡每组随机选3只处死，观察其脏器的病变情况，并记录。结果表明：采用本专利技术头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂后，各组鸡群活动情况和健康状态均正常，剖检后各脏器也无异常病变，各组之间无差异，这表明本专利技术胶体粉针液安全性良好。12.2药效试验以实施例1制得的一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂为样品进行以下药效试验。药效试验：将100只2周龄艾维因白羽肉鸡随机分为5组，每组20只，第1～5组依次标记为健康对照组、阳性对照组、普通头孢噻呋钠粉针剂组、头孢噻呋注射液（混悬液）组和本专利技术实施例1的胶体粉针剂组。实验前将O78血清型的大肠杆菌液体培养扩增，再用生理盐水将浓度稀释至1.0×109个/ml，将稀释后的菌液除了健康对照组外，其余每组鸡每只胸部肌肉注射1.0ml，当50%的鸡出现昏睡，双眼迷离，离群独卧，饮水采食明显降低时，开始用药。第1组不攻毒不用药，第2组攻毒不用药，第3～5组分别注射对应的药物。为了验证凝胶粉针剂的缓释效果，本试验周期为一周，第3组前三天每天注射一次，连用三天，第4、5组只第一天注射一次后不再用药（头孢噻呋混悬液本身有缓释作用，已得本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂，其特征在于，由以下重量份的各组分制成：头孢噻呋钠0.01～10份、缓释胶0.1～3.0份、促流动剂0.01～0.1份。

【技术特征摘要】
1.一种注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂，其特征在于，由以下重量份的各组分制成：头孢噻呋钠0.01～10份、缓释胶0.1～3.0份、促流动剂0.01～0.1份。2.如权利要求1所述的注射用头孢噻呋钠药物缓释胶体粉针剂，其特征在于，所述缓释胶为瓜尔豆胶、黄原胶、阿拉伯胶、桃胶中一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：苗耀天，刘添泰，罗哲学，蔺天得，亢永久，胡冰，董伟，
申请(专利权)人：甘肃新天马制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：甘肃;62