包含治疗剂的治疗性纳米颗粒及其制造及使用方法技术

一般地说，本公开内容涉及纳米颗粒，其包含实质上疏水性酸及治疗剂(1‑(4‑{[4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基]羰基}苯基)‑3‑[4‑(4,6‑二吗啉‑4‑基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯基]脲)或其药学上可接受的盐，以及聚合物。其它方面包括制造及使用所述纳米颗粒的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请本申请主张2014年3月14日提交的美国临时申请第61/953,628号的权益，该临时申请的全部内容以引用方式并入本申请。背景将某些药物递送至患者(例如，靶向特定组织或细胞类型或靶向具体患病组织但不靶向正常组织)或控制药物释放的系统长久以来一直被视为有益的。举例而言，包括活性药物且，例如，靶向特定组织或细胞类型或靶向具体患病组织但不靶向正常组织的治疗剂可减少未被靶向的身体组织中的药物的量。在治疗诸如癌症等病况时，这尤其重要，在癌症的情况下期望将细胞毒性剂量的药物递送至癌细胞而不杀灭周围非癌性组织。有效药物靶向可减少抗癌疗法中常见的不期望及有时危及生命的副作用。此外，这类治疗剂可容许药物到达用其它方法它们不能到达的某些组织。提供受控释放和/或靶向疗法的治疗剂还必须能够递送有效量的药物，这是其它纳米颗粒递送系统中的已知限制。举例而言，制备具有适量的与每一纳米颗粒结合的药物同时保持纳米颗粒的大小足够小以具有有利递送性质的纳米颗粒系统可为一个挑战。含有至少一个碱性氮原子的治疗剂(即，含有可质子化氮的治疗剂)代表一组重要的治疗剂。然而，此类药物的纳米颗粒制剂通常受阻于不期望的性质，例如，不利的爆发性释放特征及不良药物载量。因此，对于能够递送治疗水平的含有可质子化氮的治疗剂以治疗诸如癌症等疾病同时还减少患者副作用的纳米颗粒治疗剂及制造这类纳米颗粒的方法存在需求。概述本专利技术涉及治疗性药物1-(4-{[4-(二甲基氨基)哌啶-1-基]羰基

【技术保护点】
一种治疗性纳米颗粒，其包含：约0.05重量％至约30重量％的实质上疏水性酸；约0.2重量％至约25重量％的治疗剂；其中质子化治疗剂的pKa比所述疏水性酸的pKa大至少约1.0pKa单位；及约50重量％至约99.75重量％的选自二嵌段聚(乳)酸‑聚(乙)二醇共聚物或二嵌段聚(乳酸‑共‑乙醇酸)‑聚(乙)二醇共聚物及组合的聚合物，其中所述治疗性纳米颗粒包含约10重量％至约30重量％的聚(乙)二醇，其中所述治疗剂是1‑(4‑{[4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基]羰基}苯基)‑3‑[4‑(4,6‑二吗啉‑4‑基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯基]脲或其药学上可接受的盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.03.14 US 61/953,6281.一种治疗性纳米颗粒，其包含：约0.05重量％至约30重量％的实质上疏水性酸；约0.2重量％至约25重量％的治疗剂；其中质子化治疗剂的pKa比所述疏水性酸的pKa大至少约1.0pKa...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·巴格罗迪亚，J·拉方丹，Z·洛瓦特，E·申，Y·H·宋，G·特罗亚诺，H·王，
申请(专利权)人：辉瑞大药厂，
类型：发明
国别省市：美国;US