一种川百部碱透皮剂的制备方法，具体步骤为：(1)将川百部碱依次溶于无水乙醇、蒸馏水中；(2)加热配制壳聚糖冰醋酸溶液；(3)将中药提取物与壳寡糖冰醋酸溶液混合；(4)将混合物加入乳化体系进行乳化(5)乳化产物进行交联反应(6)通过洗涤、沉淀、离心、烘干方式处理交联反应产物，得到载有中药提取物的透皮药膜，所述制备方法简单，适合规模化工业生产的需要。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种透皮剂的制备方法，尤其是一种川百部碱透皮剂的制备方法。
技术介绍
川百部碱是中药川百部中的主要活性生物碱，现代医学研究表明川百部碱具有扩张血管、防止血栓形成、抑制血小板聚集、改善脑缺血等多种作用，在临床上被广泛用于缺血性脑血管病的治疗并达到较为理想的治疗效果，根据药动学研究结果，川百部碱具有吸收快、代谢快、半衰期短(2.8小时)的特点，因此在以口服或肌注方式给药时，要求频繁给药才能维持药物的有效血浓，故有必要研制其长效制剂。透皮剂是采用亲水性高分子材料、保湿剂、交联剂等与药物混合而形成的空间网状充水交联体结构，具有载药量大、无刺激、无致敏、含液体量大、利于药物释放和透皮吸收等优点。醇质体具有药物包封率高、稳定性好、脂质体膜变形性高及易于携带药物穿过皮肤黏膜的特性，成为近年来透皮给药的一个新技术。但其作为局部给药制剂时，常因液体制剂临床给药不便而被限制利用。本专利技术将川百部碱制备成透皮剂，具有非常重要的生产实践意义。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种川百部碱透皮剂的制备方法。为解决上述技术问题，本专利技术提出以下技术方案：一种川百部碱透皮剂的制备方法，具体步骤为：(1)取川百部碱溶于无水乙醇，W/V比为25-30:1，置于密封锥形瓶中，置于磁力搅拌器上持续搅拌，得溶液A，缓慢加入V/V为16:1的蒸馏水，得中药A。(2)将壳聚糖溶于1-3％冰乙酸溶液中，W/V比为1-1.8:32，搅拌溶解得壳聚糖冰醋酸溶液，其中，搅拌温度为45-55℃，加热方式为蒸汽加热。(3)将中药A溶于步骤(2)壳寡糖冰醋酸溶液中，V/V比为1:3-3:1，得混合溶液B。(4)将混合物B缓慢加入乳化剂中，高速磁力搅拌35-50分钟，V/V比为1:35-45，温度控制在50-55，℃用pH调节剂将pH调至7.8-9.2，其中，乳化设备是带有隔层的乳化锅，转速1000-2000rpm，得乳化液C后；将超纯水缓慢加入乳化液C中，V/V比为1:10-30，中速搅拌至室温得稳定的乳化液D。(5)连续搅拌乳化液D，将交联剂戊二醛加入乳化液D中，交联反应2.5-3.5小时，V/V比为1:10-2:9，(6)交联反应完成后，低速离心(50rpm，20-30分钟)后静置30分钟，弃上清液，得固体混合物E。(7)用无水乙醇和丙酮交替洗涤沉淀混合物E 2-4次，并离心脱泡处理；(8)采用流延法，将反应充分的体系倒入聚四氟乙烯模具中，放入30℃烘箱中真空干燥，从而得到透皮剂药膜。其中，上述川百部碱、无水乙醇按重量体积比为28:1。优选的，上述川百部碱的透皮剂的制备方法，其特征在于，所述川百部碱粒径为50-100μm，过100-300目筛，密闭保存备用。优选的，上述川百部碱的透皮剂的制备方法，其特征在于，壳聚糖的分子量大于等于10万以上。优选的，上述川百部碱的透皮剂的制备方法，其特征在于，所述乳化剂是聚乳酸-羟基乙酸共聚物与吐温80或司盘80中的一种的混合物，体积比为98.5:1.5-97.5:2.5。优选的，上述川百部碱的透皮剂的制备方法，其特征在于，所述pH调节剂是磷酸盐缓冲溶液(0.2mol/L NaH2PO4:Na2HPO4为16:84～5.3:94.7)或者0.2mol/L氨水。优选的，上述川百部碱的透皮剂的制备方法，其特征在于，所述干燥方式是真空干燥(需在35-45℃条件)或冷冻干燥。本专利技术的有益效果是：本专利技术方中，川百部碱为川百部的主要活性成分，具有明显的抗炎、抗菌、抗病毒、保护肝细胞与免疫调节等多方面的药理活性。对于局部炎症如静脉炎有较好效果,还可以用于治疗慢性肝炎及肝癌等。选择壳寡糖作为微丸载体，是因为：其本身具有一定的免疫原性，能够刺激机体免疫应答；壳寡糖分子与存在于肠内皮细胞上的有害微生物的受体结构相似，能与一定的毒素、病毒和真菌细胞的表面结合，可作为外源抗原的佐剂减缓抗原的吸收，增加抗原的效价，从而增强动物体的细胞和体液免疫反应；壳寡糖可促进有益菌如双歧杆菌等的大量增殖，而双歧杆菌可以提高机体的抗体水平，激活巨噬细胞的吞噬活性，从而影响机体的免疫功能。本专利技术未采用医学上公知的透皮剂薄荷油、氮酮、1，2-丙二醇，通过制备壳聚糖缓释膜是把药物溶解并均匀分散在成膜材料中，通过添加无水乙醇，改变膜材料pH，改变皮肤表面细胞通透性，使药物顺利达到病灶。总之，上述川百部碱透皮剂的制备方法，操作简单，所制备载有中药混合物的壳聚糖微球可透过皮肤直达病灶，并在炎症部位维持较高的药物浓度，提高药物生物利用度，提高机体免疫能力，缓解局部症状，见效快，持续时间长，使用方便，实用性强；适合规模化工业生产的需要。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术所述技术方案作进一步的说明。实施例1一种川百部碱透皮剂主要包含川百部碱，包封率为86.79±1.68％。上述一种川百部碱透皮剂的制备方法，具体制备步骤如下：(1)将川百部碱进行超微粉碎，过200目筛；(2)称取川百部碱25g为原料；(3)将川百部碱加入1L无水乙醇中，室温，密闭防爆环境下磁力搅拌6小时；(4)将步骤(3)中所得溶液置入V/V为16:1蒸馏水，搅拌30min，待用；(5)将1g壳聚糖溶于32mL 1％冰乙酸溶液中，搅拌溶解得壳聚糖冰醋酸溶液，其中，
搅拌温度为45-55℃，加热方式为蒸汽加热；(6)将32mL中药浸膏A溶于步骤(5)壳寡糖冰醋酸溶液中，得混合溶液B；(7)将64mL混合物缓慢加入乳化剂中，高速磁力搅拌30分钟，乳化剂体积为2560mL，温度控制在50-55，℃用pH调节剂将pH调至7.8，其中，乳化设备是带有隔层的乳化锅，转速1000rpm，得乳化液C后；将262.4mL超纯水缓慢加入乳化液C中，中速搅拌至室温得稳定的乳化液D；(8)连续搅拌乳化液D，将交联剂戊二醛加入乳化液D中，交联反应3小时，交联剂体积为288.6mL；(9)交联反应完成后，低速离心(50rpm，20-30分钟)后静置30分钟，弃上清液，得固体混合物E；(10)用无水乙醇和丙酮交替洗涤沉淀混合物E 3次，并离心脱泡处理；(11)采用流延法，将反应充分的体系倒入聚四氟乙烯模具中，放入30℃烘箱中真空干燥，从而得到透皮剂药膜。其中，壳聚糖分子量为10万以上。其中，乳化剂成分是由98％的聚乳酸-羟基乙酸共聚物和2％的吐温80组成的。实施例2一种川百部碱透皮剂主要包含川百部碱，包封率为84.89±1.79％。上述一种川百部碱透皮剂的制备方法，具体制备步骤如下：(1)将川百部碱进行超微粉碎，过300目筛；(2)称取川百部碱30g为原料；(3)将川百部碱加入1L无水乙醇中，室温，密闭防爆环境下磁力搅拌6小时；(4)将步骤(3)中所得溶液置入V/V为16:1蒸馏水，搅拌30min，待用；(5)将7.5g壳聚糖溶于160mL 2％冰乙酸中，搅拌溶解得壳聚糖冰醋酸溶液，搅拌温度为45，℃加热方式为蒸汽加热。(6)将160mL中药提取物A溶于步骤(5)壳寡糖冰醋酸溶液中，得混合溶液B。(7)取上述100mL混合物B缓慢加入乳化剂中进行乳化，高速磁力搅拌40分钟，乳化剂体积为4500mL，温度控制在50，℃用pH调节剂将pH调至8，乳化设备是带有隔层的乳化锅，转速20本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种川百部碱透皮剂的制备方法，具体步骤为：(1)取川百部碱溶于无水乙醇，W/V比为25‑30:1，置于密封锥形瓶中，置于磁力搅拌器上持续搅拌，得溶液A，缓慢加入V/V为16:1的蒸馏水，得中药A；(2)将壳聚糖溶于1‑3％冰乙酸溶液中，W/V比为1‑1.8:32，搅拌溶解得壳聚糖冰醋酸溶液，其中，搅拌温度为45‑55℃，加热方式为蒸汽加热；(3)将中药A溶于步骤(2)壳寡糖冰醋酸溶液中，V/V比为1:3‑3:1，得混合溶液B；(4)将混合物B缓慢加入乳化剂中，高速磁力搅拌35‑50分钟，V/V比为1:35‑45，温度控制在50‑55℃，用pH调节剂将pH调至7.8‑9.2，其中，乳化设备是带有隔层的乳化锅，转速1000‑2000rpm，得乳化液C后；将超纯水缓慢加入乳化液C中，V/V比为1:10‑30，中速搅拌至室温得稳定的乳化液D；(5)连续搅拌乳化液D，将交联剂戊二醛加入乳化液D中，交联反应2.5‑3.5小时，V/V比为1:10‑2:9；(6)交联反应完成后，低速离心(50rpm，20‑30分钟)后静置30分钟，弃上清液，得固体混合物E；(7)用无水乙醇和丙酮交替洗涤沉淀混合物E 2‑4次，并离心脱泡处理；(8)采用流延法，将反应充分的体系倒入聚四氟乙烯模具中，放入30℃烘箱中真空干燥，从而得到透皮剂药膜；其中，上述川百部碱、无水乙醇按重量体积比为28:1。...
【技术特征摘要】
1.一种川百部碱透皮剂的制备方法，具体步骤为：(1)取川百部碱溶于无水乙醇，W/V比为25-30:1，置于密封锥形瓶中，置于磁力搅拌器上持续搅拌，得溶液A，缓慢加入V/V为16:1的蒸馏水，得中药A；(2)将壳聚糖溶于1-3％冰乙酸溶液中，W/V比为1-1.8:32，搅拌溶解得壳聚糖冰醋酸溶液，其中，搅拌温度为45-55℃，加热方式为蒸汽加热；(3)将中药A溶于步骤(2)壳寡糖冰醋酸溶液中，V/V比为1:3-3:1，得混合溶液B；(4)将混合物B缓慢加入乳化剂中，高速磁力搅拌35-50分钟，V/V比为1:35-45，温度控制在50-55℃，用pH调节剂将pH调至7.8-9.2，其中，乳化设备是带有隔层的乳化锅，转速1000-2000rpm，得乳化液C后；将超纯水缓慢加入乳化液C中，V/V比为1:10-30，中速搅拌至室温得稳定的乳化液D；(5)连续搅拌乳化液D，将交联剂戊二醛加入乳化液D中，交联反应2.5-3.5小时，V/V比为1:10-2:9；(6)交联反应完成后，低速离心(50rpm...
【专利技术属性】
技术研发人员：田东奎，何磊，
申请(专利权)人：天津法莫西医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12
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