使用肉桂醛和锌进行体重管理的方法和组合物技术

本发明专利技术提供了一种组合物，所述组合物包含一定量的肉桂醛，所述量的肉桂醛是口服可耐受的，从而避免令人不愉悦的口感，并且在胃肠道中也是可耐受的。所述量的肉桂醛补充有锌，并且相对于不含肉桂醛和锌但其他方面相同的组合物，所述组合能有效地增加能量消耗、交感神经系统活动或脂肪氧化中的至少一者。包含肉桂醛和锌的组合的所述组合物可用于支持体重管理或促进体重减轻的方法、预防肥胖或超重的方法以及治疗预防肥胖或超重的方法中。在一个实施方案中，将含肉桂醛的所述组合物施用给人。包含肉桂醛的所述组合物可以是药物、食物产品或补充剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
本专利技术整体涉及用于体重管理的方法和组合物。更具体而言，本专利技术涉及施用一定量的肉桂醛，该一定量的肉桂醛适于经口食用，并且与锌组合，可增加能量消耗和脂肪氧化。过去数十年间，肥胖患病率在全世界已经升高至流行性的比例。全世界约有10亿人超重或肥胖，这些病症增加了死亡率、流动成本和经济成本。当能量摄入大于能量消耗时发生肥胖，过量的能量主要作为脂肪贮存在脂肪组织中。可通过降低能量摄入或生物利用率、增加能量消耗和/或减少作为脂肪贮存，来实现体重减轻以及预防体重增加。对刺激性感觉的潜在分子机理的研究揭示存在两种阳离子通道，即TRPV1(瞬时受体电位V1)和TRPA1(瞬时受体电位A1)，它们在对口腔施加神经支配的体觉纤维中表达。TRPV1是针对热和灼热感如辣椒素(红辣椒中的辛辣化合物)的受体。TRPA1则响应于冷的和刺激性的化合物；在适中的浓度下，TRPA1激动剂呈现出令人愉悦的麻刺感。TRPV1激动剂辣椒素因其能增加能量消耗和脂肪氧化而广为人知，但有效剂量却是中等水平甚至较高水平(20mg及以上)。参见例如，Ludy et al，“The effects of hedonically acceptable red pepper doses on thermogenesis and appetite，”Physiol.Behav.,Mar.1,102(3-4):251-8(2011)(Ludy等人，“可产生愉悦感的红辣椒剂量对生热作用和食欲的影响”，《生理学与行为》，2011年3月1日，第102卷第3-4期，第251-258页)。此外，辣椒素是一种特别刺激性的且有毒的化合物。与口服施用辣椒素相关联的生理效应包括自舌头中部到喉部的灼热感、呼吸短促、眩晕、恶心和自发性呕吐。因此，只可施用少量的辣椒素，以免引起个体的不适。由于含有辣椒素的食物产品提供了令人感到非常不愉悦的口感，因此这类产品通常不被消费者
所接受。具体而言，具有灼热效应的食物产品被认为是很难吃的，从而影响该食物产品的食用。到目前为止，唯一表现出对人体新陈代谢产生影响的香料衍生成分就是辣椒素。例如，针对芥末、山葵、黑胡椒和生姜对人体能量平衡和食物摄入影响的研究并没有确定这些原料香料有任何影响。Gregersen et al.，“Acute effects of mustard,horseradish,black pepper and ginger on energy expenditure,appetite,ad libitum energy intake and energy balance in human subjects，”Br.J.Nutr.,5:1-8(July 2012)(Gregersen等人，“芥末、山葵、黑胡椒和生姜对人类受试者的能量消耗、食欲、随意的能量摄入和能量平衡的急性效应”，《英国营养学杂志》，2012年7月，第5卷第1-8页)。然而，有效量的辣椒素过于强烈，由于辣味而不能包括在食物产品中，或者由于肠道不耐受而无法下咽。肉桂醛是来源于肉桂的化合物，其为可激活TRPA1但不激活TRPV1或TRPM8的α,β-不饱和醛，EC50为大约10μM。肉桂醛与TRPA1以共价方式相互作用。肉桂醛具有的风味没有辣椒素浓烈。然而，肉桂醛在相对较高浓度下是刺激性的并且具有强烈的肉桂风味。
技术实现思路
本专利技术人出乎意料地确定了肉桂醛和锌对TRPA1的药理活性的协同增效作用。利用这种协同增效作用，可通过用少量的锌补充肉桂醛来降低肉桂醛的有效量。降低量的肉桂醛可减少芳香的影响而同时保持对TRPA1活性的良好效力。此外，该协同增效作用仅需要低浓度的锌(<1μM)，这是有利的，因为个体可能已经通过他们的膳食(尤其是在食用了补充剂时)接受了锌。本专利技术人确定了肉桂醛和锌对在细胞模型中表达的TRPA1的药理活性的协同增效作用。就本专利技术人所知，这是第一次显示该组合物的协同增效作用。这种协同增效作用是显著的，因为与辣椒素相比，肉桂醛对能量消耗和交感神经系统活动的影响显著更高，对脂肪氧化也有等效的效果，并且肉桂醛的调味水平明显不如辣椒素强烈。因此，在一般实施方案中，本专利技术提供了一种用于体重维持的方法。该方法包括向对其有需要的哺乳动物施用包含肉桂醛和锌的组合物。在一个实施方案中，肉桂醛在组合物中存在的量对于摄入而言是安全且可耐受的，并且与锌组合，能有效地增强选自能量消耗、交感神经系统活动和脂肪氧化的至少一种特性。在一个实施方案中，组合物包含可提供至少一部分肉桂醛的肉桂精油提取物。在一个实施方案中，至少一部分肉桂醛选自分离的肉桂醛和合成的肉桂醛。在另一个实施方案中，本专利技术提供了一种用于促进体重减轻的方法。该方法包括向对其有需要的哺乳动物施用包含肉桂醛和锌的组合物。在另一个实施方案中，本专利技术提供了一种用于预防肥胖或超重的方法。该方法包括向具有肥胖或超重风险的个体施用包含肉桂醛和锌的组合物。在另一个实施方案中，本专利技术提供了一种用于治疗肥胖的方法。该方法包括向肥胖个体施用包含治疗有效量的肉桂醛和锌的组合物。在另一个实施方案中，本专利技术提供了包含肉桂醛和锌的用于体重减轻的组合物。在一个实施方案中，肉桂醛在组合物中存在的量对于摄入而言是安全且可耐受的，并且与锌组合，能有效地增强选自能量消耗、交感神经系统活动和脂肪氧化的至少一种特性。在一个实施方案中，该组合物是食物产品，在该食物产品中肉桂醛以31.87ppm(调味品，佐料)至最高6191ppm(口香糖)(费纳罗利手册(Fenaroli’s Handbook)；Burdock,2010)的调味浓度存在。在一个实施方案中，该组合物是食物产品，在该食物产品中肉桂醛:锌的比率为1:0.5至1:0.005，优选1:0.03(单位为摩尔浓度)。在一个实施方案中，组合物还包含促进体重维持或体重减轻的治疗有效量的附加成分。在另一个实施方案中，本专利技术提供了一种用于促进体重减轻的方法。该方法包括向进行体重减轻计划的个体施用包含肉桂醛和锌的组合物。在一个实施方案中，体重减轻计划选自低脂肪饮食、低碳水化合物饮食、低热量饮食、极低热量饮食、耐力训练、力量训练，以及它们的组合。在另一个实施方案中，本专利技术提供了一种制备用于体重减轻的食物产品的方法。该方法包括添加肉桂醛和锌至选自蛋白质、碳水化合物、脂肪，以及它们的组合的组分。本专利技术的一个优点是增加能量消耗。本专利技术的另一个优点是增加交感神经系统活动。本专利技术的又一个优点是增加脂肪氧化。本专利技术的再一个优点是利用可在食物产品中容易且安全地使用的化合物来增加能量消耗、交感神经系统活动和脂肪氧化。本专利技术的一个附加优点是利用可见于香料中的天然存在的化合物来增加能量消耗、交感神经系统活动和脂肪氧化。本专利技术的另一优点是在副作用可耐受或无副作用的情况下增加能量消耗、交感神经系统活动和脂肪氧化。本专利技术的再一个优点是支持体重管理、促进体重减轻和/或治疗或预防肥胖或超重。本专利技术的又一个优点是使用相对于辣椒素而言可接受性提高、剌激性降低且胃肠道中的耐受性改善的化合物来增加能量消耗、交感神经系统活动和脂肪氧化的化合物。本专利技术的另一个优点是用锌补充肉桂醛从而需要较少肉桂醛来增加能量消耗。本文描述了额外的特征和优点本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于体重维持的方法，该方法包括向需要体重维持的个体施用包含肉桂醛和锌的组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.03.20 US 61/968,0961.一种用于体重维持的方法，该方法包括向需要体重维持的个体施用包含肉桂醛和锌的组合物。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述肉桂醛在所述组合物中存在的量对于摄入而言是安全且可耐受的，并且与锌组合，能有效地增强选自能量消耗、交感神经系统活动和脂肪氧化的至少一种特性。3.根据权利要求1所述的方法，其中所述组合物包含提供至少一部分所述肉桂醛的肉桂精油提取物。4.根据权利要求1所述的方法，其中至少一部分所述肉桂醛选自分离的肉桂醛和合成的肉桂醛。5.一种用于促进体重减轻的方法，该方法包括向需要体重减轻的个体施用包含肉桂醛和锌的组合物。6.一种用于预防肥胖或超重的方法，该方法包括向具有肥胖或超重风险的个体施用包含肉桂醛和锌的组合物。7.一种治疗肥胖的方法，该方法包括向肥胖个体施用包含治疗有效量的肉桂醛和锌的组合物。8.一种用于体重减轻的组合物，该组合物包含肉桂醛和锌。9.根据权利要求8所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·米奇里格冈萨雷斯，J·梅兰梅利尼，A·伯比吉，J·勒库特，
申请(专利权)人：雀巢产品技术援助有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH