靶向HER2阳性肿瘤的化合物和组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于靶向免疫疗法的化合物以及含有该化合物的组合物。本发明专利技术还涉及所述化合物在治疗HER2阳性肿瘤/癌症中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请要求2014年1月10日提交的中国专利申请第201410011324.5号、第201410011262.8号和第201410011362.0号的权益和优先权，上述中国专利申请的全部内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及用于靶向免疫疗法的化合物以及含有该化合物的组合物。本专利技术还涉及所述化合物在治疗诸如癌症之类的疾病中的应用。
技术介绍
治疗性抗体已用于临床应用二十多年。目前已有十五种抗肿瘤抗体药物用于临床，这些药物包括：Rituxan(1997),Herceptin(1998),Mylotarg(2000),Campath(2001),Zevalin(2002),Bexxer(2003),Avastin(2004),Erbitux(2004),Vectibix(2006)；Arzerra(2009)；Benlysta(2011)；Yervoy(2011)；Adcetris(2011)；Perjeta(2012)；和Kadcyla(2013)。这些抗体主要靶定四种分子：EGFR、Her2、CD20和VEGF。总体而言，治疗性抗体通过三种机制(Scott AM,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有下述通式(Ia)的结构的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物：TM‑L‑AM  (Ia)，其中，TM是与Her2/Neu特异性结合的抗体或其功能片段，AM为由下述通式(I)的结构表示的活化部分：其中，虚线表示存在化学键或不存在化学键，为待与连接体连接的点；X是S或‑NR1，R1是–W0—W1—W2—W3—W4；W0是化学键，烷基，烯基，炔基，烷氧基或‑烷基‑S‑烷基‑‑，W1是化学键，‑‑O‑‑，或–NR2‑‑，其中，R2是氢，烷基或烯基，W2是化学键，‑‑O‑‑，‑‑C(O)‑‑，‑‑C(S)‑‑或–S(O)2—，W3是化学键，‑‑NR3‑‑，其中，R3是氢，烷基或烯基，W4是氢，...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.01.10 CN 2014100113245;2014.01.10 CN 201410011.一种具有下述通式(Ia)的结构的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物：TM-L-AM (Ia)，其中，TM是与Her2/Neu特异性结合的抗体或其功能片段，AM为由下述通式(I)的结构表示的活化部分：其中，虚线表示存在化学键或不存在化学键，为待与连接体连接的点；X是S或-NR1，R1是–W0—W1—W2—W3—W4；W0是化学键，烷基，烯基，炔基，烷氧基或-烷基-S-烷基--，W1是化学键，--O--，或–NR2--，其中，R2是氢，烷基或烯基，W2是化学键，--O--，--C(O)--，--C(S)--或–S(O)2—，W3是化学键，--NR3--，其中，R3是氢，烷基或烯基，W4是氢，烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，芳基，芳氧基，杂芳基或杂环基，它们中的每一个被一个或一个以上选自下列基团的取代基任选地取代：羟基，烷氧基，烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基，--NH2，硝基，--烷基-羟基，--烷基-芳基，--烷基-杂芳基，--烷基-杂环基，--O-R4，--O-烷基-R4，--烷基-O-R4，--C(O)-R4，--烷基-C(O)-R4，--烷基-C(O)-O-R4，--C(O)-O-R4，--S-R4，--S(O)2-R4，--NH-S(O)2-R4，--烷基-S-R4，--烷基-S(O)2-R4，--NHR4，--NR4R4，--NH-烷基-R4，卤素，--CN，--NO2和–SH，其中，R4独立地为氢，烷基，烯基，--烷基-羟基，芳基，杂芳基，杂环基或卤代烷基；Z是氢，烷基，烯基，炔基，烷氧基，芳基，卤代烷基，杂芳基，杂环基，它们中的每一个可被一个或一个以上选自下列基团的取代基任选地取代：羟基，烷氧基，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，杂环基，卤素，氰基，硝基，--N(R5)2，--烷氧基-烷基，--烷氧基-烯基，--C(O)-烷基，--C(O)-O-烷基，--O-C(O)-烷基，--C(O)-N(R5)2，芳基，杂芳基，--CO-芳基和–CO-杂芳基，其中，R5分别独立地为氢，烷基，卤代烷基，--烷基-芳基或-烷基-杂芳基；R为氢，烷基，烷氧基，卤代烷基，卤素，芳基，杂芳基，杂环基，它们中的每一个被一个或一个以上选自下...

【专利技术属性】
技术研发人员：李立新，
申请(专利权)人：博笛生物科技北京有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11