含草乌甲素的透皮贴剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种改善疼痛和炎症的外用贴剂，尤其涉及一种含有草乌甲素的透皮贴剂，以及生产该贴剂的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有镇痛抗炎作用的草乌甲素的透皮贴刑及其制 备方法。
技术介绍
大多数疾病和身体损伤都伴有疼痛和炎症。在各种类型的疼痛中， 由于恶性疾病和炎症疾病引起的慢性疼痛因其持续时间长而令人难以 忍受。很多疾病如癌症、关节炎都可能引起慢性疼痛和炎症，使患者 因此而逐渐衰弱。由于乌头碱生物碱普遍具有改善疼痛和抗炎的作用，药学工作者 根据具体的乌头碱药物的活性强弱和副反应大小，开发出了相对作用活性强，副反应小的化合物作为药物，草乌曱素就是一个典型的例子。公开号为CN1450883A的中国专利公布了"乌头属生物碱经皮给药 系统"，披露了有关目前已开发出的乌头碱生物碱的经皮给药系统， 但没有经皮给药时针对皮肤刺激性的技术方案。公开号为CN1507866A 的中国专利披露了一种"草乌甲素透皮贴剂"，它主要由草乌曱素和 储库基质共同构成，每一贴药物储库中含有草乌甲素0. lmg 100mg， 其余为储库基质。释药面积为lcm2~ 100cm2，透皮速率为0. 05 jj g/h.cm2 ~10pg/h. cm2，持续释药时间1~12天。该专利中制剂的不 足之处表现在用药时对皮肤的刺激性仍较大；贴剂含有促渗透剂， 草乌曱素会与背衬发生吸附等作用导致稳定性较差。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在提供一种皮肤刺激性小、使用安全舒适、药效 确切、质量稳定、制备工艺简便的草乌甲素透皮贴刑及其制备方法。本专利技术第一方面涉及草乌甲素透皮贴剂包括药物储库、背衬层和 保护层，其中药物储库由草乌甲素和储库基质組成，且单位贴刑或每一帖中含0. 5mg-Wmg苹乌甲素，且不含促渗透刑。根据本专利技术，所述储库基质举例讲有丙烯酸酯压敏胶和硅酮压 敏胶，优选硅酮压敏胶。根据本专利技术，背村层所用背衬材料举例讲有聚氨酯薄膜和无纺 布，优选聚氨酯薄膜。本专利技术中保护层举例讲如经石蜡或有机硅隔离刑处理过的聚乙 烯或含氟材料，如聚四氟乙烯等。本专利技术所述的草乌甲素透皮贴剂在上述基本组成的基础上，还可 加入粘贴层以改善贴剂对皮肤的粘贴力。本专利技术还涉及含草乌曱素贴剂的制备方法，其包括配制药物储 库、涂布、干燥，贴剂成形。具体讲，本专利技术制备含草乌曱素贴剂的 过程如下药物储库(含药粘贴层)的配制称取配方量的草乌甲素粉末和 压敏胶，加入适量醋酸乙酯搅拌溶解，慢速搅拌20~60分钟，随时补 充搅拌过程中损失的醋酸乙酯，并搅拌均匀，转移至密闭容器中静置 脱气泡；胶料涂布与贴剂成型将配好的药物储库(胶料)用刮刀式涂布 机涂布于保护层上，控制胶层厚度为100~ 400jam，胶料涂布后依次 进入40t:烘箱鼓风干燥3分钟，801C烘箱鼓风千燥10分钟。涂于保 护层上的药物储库(胶料)干燥后即可与背衬层滚压叠合，使药物储 存库(含药粘贴层)转移至背衬层上，然后冲切至规定的形状和大小，装入铝箔袋中封口，即得。本专利技术所述的草乌甲素透皮贴剂每一贴含草乌曱素0.5mg~ 20mg，释药面积为1 cm2~50cm2，透皮速率为0. 05 n g/h. cm2 ~ 50 ju g/h. cm2。持续释药时间1天~7天。本专利技术所述的草乌甲素透皮贴剂使用非常方便，撕去保护层，将 贴剂贴于患处或身体指定部位的皮肤上，用药结束时，撕下贴剂即可。 在用药过程中，需要临时终止给药时，可立即撕下贴剂，确保了使用 的安全性。另外，在用药过程中水洗、出汗贴刑不会脱落，附图说明图1:本专利技术所述草乌甲素透皮贴剂基本结构示意困。图2:本专利技术实施例1~6的体外释放曲线。图3:为本专利技术实施例1贴剂的犬体内药动学曲线。具体实施方式下面以本专利技术的实施例为基础详细说明本专利技术，但本专利技术并不局 限于此。实施例 实施例1:本实施例所描述的透皮贴剂为药物储库(胶粘骨架型)贴刑，由 背衬层、保护层和含药胶粘骨架三层结构组成，各层所用材料如下 背衬层聚氨酯薄膜 保护层聚四氟乙烯薄膜 药物储库(含药胶粘骨架)药物储库处方(100贴) 硅酮压敏胶 16g 草乌曱素 0.4g制备工艺取处方量的草乌甲素、硅酮压敏胶，加适量醋酸乙酯 溶解，调节至适宜的稠度，涂布在保护层上，控制涂布的厚度，烘干， 覆上背衬层，剪切成适当的形状和大小即可。控制贴剂面积为10cm2， 每贴含药4mg。该实施例所描述的草乌曱素贴剂的时滞为9.79h，透皮速率为 9.40ng/cm2h。至少可在72小时内维持恒定的透皮速率，本品在用药 的72h内皮肤几乎没有不适感。实施例2:本实施例所描述的透皮贴剂为胶粘骨架型貼刑，由背衬层、保护 层和含药胶粘骨架三层结构組成，各层所用材料如下 背村层无纺布 保护层聚四氟乙烯薄膜 含药胶粘骨架 胶粘骨架处方(IOO贴) 硅酮压敏胶 10g 草乌甲素 0.6g制备工艺取处方量的草乌甲素和硅酮压敏胶，加入适量乙酸乙 酯溶解，调节至适宜的稠度，涂布在保护层上，控制涂布的厚度，烘 干，覆上背衬层，剪切成适当的形状。控制贴剂面积为10cm2，每贴含 药6mg。该实施例所描述的草乌甲素贴剂的时滞为10.5h，透皮速率为 8. 50ng/hcm2。至少可在72小时内维持恒定的透皮速率。本品在用药 的72h内皮肤几乎没有不适感。实施例3:本实施例所描述的透皮贴剂为胶粘骨架型贴刑，由背衬层、保护 层和含药胶粘骨架三层结构组成，各层所用材料如下 背衬层无纺布 保护层防粘紙 含药胶粘骨架 胶粘骨架处方(1QQ贴) 聚丙烯酸酯压敏胶 20g 草乌曱素 1.5g制备工艺取处方量的草乌甲素、聚丙烯酸酯压敏胶，加入适量 乙酸乙酯溶解，调节至适宜的稠度，涂布在保护层上，控制涂布的厚 度，烘干，覆上背衬层，剪切成适当的形状。控制贴刑面积为10cm2，每贴含药15mg。该实施例所描述的草乌甲素贴剂的时滞为7.55h，透皮速率为 5.65Mg/hcm2.可在72小时内维持恒定的透皮速率。本品在用药后的 24h起皮肤有"麻、痒"的感觉，72h内可以耐受。实施例4:本实施例所描述的透皮贴剂为胶粘骨架型贴刑，由背衬层、保护 层和含药胶粘骨架三层结构组成，各层所用材料如下 背衬层无纺布 保护层聚丙烯薄膜 含药胶粘骨架 胶粘骨架处方(100贴) 聚丙烯酸酯压敏胶 20g 草乌甲素 lg制备工艺取处方量的草乌曱素、聚丙烯酸酯压敏胶，加入适量 乙酸乙酯溶解，调节至适宜的稠度，涂布在保护层上，控制涂布的厚 度，烘干，覆上背衬层，剪切成适当的形状。控制贴剂面积为10cm2, 每贴含药10mg。该实施例所描述的草乌甲素贴剂的时滞为8. 71h，透皮速率为 6. 89pg/hcm2。可在72小时内维持恒定的透皮速率。本品在用药后的 24h起皮肤有"麻、痒，，的感觉，72h内可以耐受。实施例5:本实施例所描述的透皮贴剂为胶粘骨架型贴刑，由背衬层、保护 层和含药胶粘骨架三层结构组成，各层所用材料如下 背衬层无纺布 保护层聚四氟乙烯薄膜 含药胶粘骨架 胶粘分散层处方(IOO贴)硅酮压敏肢 16g 草乌甲素 0.4g制备工艺取处方量的苹乌甲素、硅酮压敏胶，加入适量乙酸乙 酯溶解，调节至适宜的稠度，涂布在保护层上，控制涂布的厚度，烘 千，覆上背衬层，剪切成适当的形状。控制贴剂面积为lOcm2，每贴含 药4mg。该实施例所描述的革乌甲素贴剂的时滞为5.74h，透皮速率为 12. 73jag/hcm本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种草乌甲素透皮贴剂，其包括药物储库、背衬层和保护层，其中药物储库由草乌甲素和储库基质共同构成，每一贴药物储库中含有草乌甲素０．５ｍｇ～２０ｍｇ，其余为储库基质，条件是，所述贴剂不含促渗透性。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：翁伟宇，张伟，徐惠南，黄照昌，杨兆祥，张建芳，
申请(专利权)人：昆明制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]