一种艾叶油透皮贴剂、制备方法及贴剂中活性成分检测方法技术

本发明专利技术公开了一种艾叶油透皮贴剂、制备方法及贴剂中活性成分检测方法。该透皮贴剂包括背衬材料、含药层和保护膜，含药层包括保湿剂、填充剂、贴剂骨架、交联调节剂、交联剂、增粘剂、乳化剂和艾叶油。该贴剂药物渗透率高，粘附力好无刺激。贴剂制备方法是分别制备由交联剂、交联调节剂、保湿剂和贴剂骨架构成的保湿剂相；由艾叶油、乳化剂超纯水、填充剂、增粘剂构成的水相；水相缓慢加入保湿剂相搅拌混匀获得胶体涂布于背衬材料，贴上保护膜，放置固化6-12h即可。本发明专利技术的测定艾叶油透皮贴剂中药理活性成分的方法，是采用HP-INNOWAX毛细管色谱柱，流动相为N2，流速0.7mL·min-1，能准确测定桉油精、樟脑和龙脑含量。

【技术实现步骤摘要】
一种艾叶油透皮贴剂、制备方法及贴剂中活性成分检测方 法
本专利技术涉及。
技术介绍
经皮给药系统是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生 药效的一类制剂。在国内，经皮给药系统统称为贴片或贴剂。近年来，经皮给药系统发展迅 速，品种数量增长日新月异，不仅引起医药科学家的关注，也受到了临床医生和广大患者的 欢迎。临床实践证明，经皮给药系统具有诸多优点，例如通过避免肝首过效应来避免药 物在胃肠道的破坏，降低血药浓度的峰谷，减轻药物的副作用。 艾叶为菊科植物艾的干燥叶，艾叶的主要成分是挥发油、黄酮、桉叶烷和三萜类成 分。艾叶含挥发油〇. 45% -1. 00%，其化学成分复杂，且各成分含量随产地及提取方式的不 同有很大差异。江丹等对5个地方品种的艾叶挥发油中含量较高的化学成分依次为，湖北 蕲春：1，8-桉叶油素、3-侧柏酮、4a，R-反式-7-[1_异亚丙基]-4a-甲基-1-亚甲基十氢化 萘、龙脑、4-甲基甲乙基]-3-环己烯醇；河北安国：1，8-桉叶油素、1，7, 7-三甲基二 环[2, 2, 1]庚-2-酮、4-甲基甲乙基]-3-环己烯醇、龙脑、α-4-甲基-3-环己烯醇； 安徽霍山：3_侧柏酮、1，8-桉叶油素、石竹烯氧化物、2-胺基苯乙醇、石竹烯；江西樟树： 1，8-桉叶油素、1，7, 7-三甲基二环[2, 2, 1]庚-2-酮、龙脑、石竹烯氧化物、顺式-5-[l-甲 基乙烯基]-2-甲基-2-环己烯醇；山东鄄城：1，8-桉叶油素、[1α，3α，5α ]-1_[甲 基乙基]-4-亚甲基双环-[3, 1，0]己-3-醇、龙脑、1-[1_甲乙基]4-亚甲基-双环 [3，1，0]-十六-2-烯、[10,30,50]-4-亚甲基-1-[1-甲乙基]-双环[3，1，0]已-3-酮 (丹江等，不同品种艾叶挥发油的化学成分分析，中国医药生物技术，2009年10月第4卷第 5期）。 艾叶挥发油（简称艾叶油）是其主要活性成分之一，已知其有镇咳平喘、护肝利 胆、抗菌抗病毒、增强免疫功能等药理作用，然而目前艾叶油主要被制备成软胶囊、滴丸、纳 米乳等剂型，影响其药效发挥，虽有少量透皮贴剂剂型，但配方均较简单，在粘附力、内聚力 和渗透性等性能方面表现欠佳，仍需不断改进。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是开发一种临床上用于抗炎止痛、活血化瘀（关节炎、 肌肉疼痛、静脉炎等）的艾叶油透皮贴剂，充分发挥药效。 为了解决上述技术问题，本专利技术提供了一种艾叶油透皮贴剂，包括背衬材料、含药 层和保护膜，其中含药层包括保湿剂、填充剂、贴剂骨架、交联调节剂、交联剂、增粘剂、乳化 剂和艾叶油。 透皮贴剂的背衬材料可以选用洁净的无纺布等常规材料，保护膜可以选用常规的 塑料薄膜或聚乙稀薄膜。 优选地，上述艾叶油透皮贴剂中，保湿剂为甘油、丙二醇或聚乙二醇400 ;所述填 充剂为高岭土；所述贴剂骨架为聚丙烯酸钠 NP-700 ;所述交联调节剂为乙二胺四乙酸钠 盐；所述交联剂为甘羟铝；所述增粘剂为聚维酮PVP-K90、羧甲基纤维素钠、明胶或卡波姆； 所述乳化剂为吐温。 更优选地，上述艾叶油透皮贴剂中，所述保湿剂为甘油，所述增粘剂为聚维酮 PVP-K90。 优选地，本专利技术的艾叶油透皮贴剂，含药层各成分重量份数为：保湿剂20-40,填 充剂2-6,贴剂骨架4-8,交联调节剂0. 03-0. 09,交联剂0. 1-0. 4,增粘剂1-3,乳化剂1-4， 艾叶油2.5-10。 优选地，含药层各成分重量份数为：保湿剂30,填充剂5,贴剂骨架5,交联调节剂 0.03,交联剂0.2,增粘剂1.5,乳化剂2. 5,艾叶油10。 更优选地，按重量计，含药层包括甘油30份，高岭土 5份，聚丙烯酸钠 NP-7005份， 乙二胺四乙酸钠盐0. 03份，甘羟铝0. 2份，聚维酮PVP-K901. 5份，吐温2. 5份，艾叶油10 份。 优选地，上述艾叶油透皮贴剂，含药层还包括pH值调节剂。 更优选地，上述艾叶油透皮贴剂，pH值调节剂为0. 1-0. 3重量份的酒石酸。 本专利技术还提供了一种艾叶油透皮贴剂的制备方法，是将交联剂和交联调节剂加入 保湿剂中搅拌分散，再加入贴剂骨架搅拌均匀构成保湿剂相；将艾叶油与乳化剂混匀，再加 入与艾叶油等体积的超纯水使其乳化，再加水稀释至需要量，将填充剂、增粘剂依次加入其 中搅拌混匀，作为水相；将水相缓慢加入保湿剂相搅拌混匀获得胶体，胶体涂布于背衬材 料，贴上保护膜，放置固化6-12h ; 含有pH值调节剂时，pH值调节剂在填充剂前加入。 本专利技术还提供了一种测定艾叶油透皮贴剂中药理活性成分的方法，是采用 HP-INN0WAX毛细管色谱柱，流动相为N2，流速0. 7mL ?mirT1 ;所述药理活性成分为桉油精、樟 脑和/或龙脑。 与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果： 本专利技术的艾叶油透皮贴剂，能够充分发挥药物效果，通过对二甲苯所致小鼠耳肿 胀的影响、对角叉菜胶所致大鼠足肿胀的影响、对冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增 大的影响和对冰水浴所致大鼠急性血瘀模型的血液流变学影响，证明含艾叶油高、中、低剂 量的透皮贴剂组均能明显抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀作用、冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管 通透性增大作用以及角叉菜胶所致大鼠足肿胀作用。同时，也能通过有效降低急性血瘀模 型大鼠的全血低、中切变率、红细胞聚集指数以及全血低切还原粘度来达到抗凝血作用效 果。进一步证明，艾叶油透皮贴剂具有显著的剂量依赖性抗炎及活血化瘀作用，效果明显优 于灌胃给药。 本专利技术提供的艾叶油透皮贴剂制备方法，简单高效，更适合于工厂化实施，所制得 的产品在粘附力、内聚力和渗透性等方面均表现出有一的性能。 本专利技术提供的测定艾叶油透皮贴剂中药理活性成分的方法，简便可靠，准确度高， 重复性好，适用于桉油精、樟脑、龙脑在艾叶油透皮贴剂中的含量测定。 【附图说明】 图1为本专利技术制备的艾叶油透皮贴剂。 图2为本专利技术中艾叶油透皮贴剂对二甲苯所致小鼠耳肿胀的影响（Mean土SEM，η =10)的结果，注：与空白溶剂对照组比较#Ρ〈0. 01，*#Ρ〈0. 001。 图3为本专利技术中艾叶油透皮贴剂对角叉菜胶所致小鼠耳肿胀的影响 (Mean土SEM，n = 10)的结果，注：与空白溶剂对照组比较#Ρ〈0. 01，*#Ρ〈0. 001。 图4为本专利技术中艾叶油透皮贴剂对冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增大的 影响（Mean土SEM，n= 10)的结果，注：与空白溶剂对照组比较#Ρ〈0. 01，*#Ρ〈0. 001。 图5为本专利技术中艾叶油透皮贴剂三种主要药理活性成分即桉油精、樟脑、龙脑含 量的气相色谱测定图谱，Α为混合对照品，Β为阴性对照品，C为艾叶油透皮贴剂。 图6为本专利技术中艾叶油透皮贴剂三种主要药理活性成分即桉油精、樟脑、龙脑的 经皮渗透曲线。 【具体实施方式】 下面结合具体实施例对本专利技术作进一步说明，以使本领域的技术人员可以更好地 理解本专利技术并能予以实施，但所举实施例不作为对本专利技术的限定。 实施例1艾叶油透皮贴剂制备 将甘羟铝0. 4份和乙二胺本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种艾叶油透皮贴剂，其特征在于，包括背衬材料、含药层和保护膜，其中含药层包括保湿剂、填充剂、贴剂骨架、交联调节剂、交联剂、增粘剂、乳化剂和艾叶油。

【技术特征摘要】
1. 一种艾叶油透皮贴剂，其特征在于，包括背衬材料、含药层和保护膜，其中含药层包 括保湿剂、填充剂、贴剂骨架、交联调节剂、交联剂、增粘剂、乳化剂和艾叶油。2. 根据权利要求1所述的艾叶油透皮贴剂，其特征在于，所述保湿剂为甘油、丙二醇或 聚乙二醇400 ;所述填充剂为高岭土；所述贴剂骨架为聚丙烯酸钠 NP-700 ;所述交联调节剂 为乙二胺四乙酸钠盐；所述交联剂为甘羟铝；所述增粘剂为聚维酮PVP-K90、羧甲基纤维素 钠、明胶或卡波姆；所述乳化剂为吐温。3. 根据权利要求2所述的艾叶油透皮贴剂，其特征在于，所述保湿剂为甘油，所述增粘 剂为聚维酮PVP-K90。4. 根据权利要求1所述的艾叶油透皮贴剂，其特征在于，含药层各成分重量份数为： 保湿剂20-40,填充剂2-6,贴剂骨架4-8,交联调节剂0. 03-0. 09,交联剂0. 1-0. 4,增粘剂 1-3,乳化剂1-4,艾叶油2. 5-10。5. 根据权利要求4所述的艾叶油透皮贴剂，其特征在于，含药层各成分重量份数为：保 湿剂30,填充剂5,贴剂骨架5,交联调节剂0. 03,交联剂0. 2,增粘剂1. 5,乳化剂2. 5,艾叶 油10。6. 根据权利要求5所述的艾...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛月宾，李兵，
申请(专利权)人：葛月宾，李兵，
类型：发明
国别省市：湖北;42