一种还原型谷胱甘肽注射液，由还原型谷胱甘肽、亚硫酸氢钠、盐酸半肤氨酸、氯化钠、氢氧化钠或盐酸、注射用水组成；在所述注射液的配液、灌装过程中充入二氧化碳气体进行保护，控制液体中残氧量及产品杂质含量低于1ppm。其制备方法：备原料；取注射用水加热并保温，充入二氧化碳气体；加入盐酸半胱氨酸和还原型谷胱甘肽，溶解；调节pH；加入亚硫酸氢钠和氯化钠溶解；调节pH；加剩余注射用水；灌装前在注射液容器中充二氧化碳气体，灌装、再次充入二氧化碳后密封，为还原型谷胱甘肽注射液。本发明专利技术技术先进，工艺合理，操作方便，能有效防止制备过程中容器里的残余的氧气继续反应引起杂质，从而保证还原型谷胱甘肽注射液的质量。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及一种注射液及其制备方法，具体是一种还原型谷脫甘肤注射液及其制 备方法。
技术介绍
谷脫甘肤是由谷氨酸、半脫氨酸和甘氨酸通过肤键缩合而成的Ξ肤化合物。化 学名称：5A-谷氨酷半脫氨酷甘氨酸；氧化型k谷脫甘肤山-谷脫巧肤；谷脫甘肤； 还原型谷脫甘肤山-谷脫甘肤；L谷脫甘肤；还原型k谷脫甘肤；谷脫甘胜；还原谷脫甘 肤；硫慷质；Ξ缩氨基酸；谷光甘肤；鉄脫甘肤山-谷脫甘肤；分子式：CwHnN3〇eS;分子量： 307. 32 ;性状：为无色透明细长粒状晶体，溶于水、稀醇、液氨、二甲基甲酯胺。是哺乳动物 细胞中抗氧化胁迫最重要的低分子硫醇，具有抗氧化作用和整合解毒作用。半脫氨酸上的 琉基为谷脫甘肤活性基团，易与某些药物，如扑热息痛、毒素，如自由基、舰乙酸、芥子气， 铅、隶、神等重金属等结合，而具有整合解毒作用。故谷脫甘肤，尤其是肝细胞内的谷脫甘肤 能参与生物转化作用，从而把机体内有害的毒物转化为无害的物质，排泄出体外。谷脫甘肤 还能帮助保持正常的免疫系统的功能。还原型谷脫甘肤对氧极为敏感，药液及容器内空间残余的氧气仍能继续反应引起 杂质的增加。目前的市售制剂有的加入了亚硫酸氨钢、盐酸半肌氨酸等抗氧剂，W增加还原 型谷脫甘肤的稳定性，但抗氧剂本身可能引起安全隐患，同时亚硫酸氨钢可与还原型谷脫 甘肤生成新的杂质。而有的产品不加抗氧剂，而是通过充氮气步骤控制残氧量，进而控制产 品的杂质含量，但还原型谷脫甘肤注射液杂质含量依然高达0. 25%左右。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在克服现有还原型谷脫甘肤产品中杂质含量高，产品中的抗氧剂 本身可能引起安全隐患等问题，提供一种还原型谷脫甘肤注射液及其制备方法的技术方 案。本专利技术的技术方案：一种还原型谷脫甘肤注射液，由W下质量份的原料按W下比 例组成： 还原型谷脫甘肤 30 亚硫酸氨钢 2-5 盐酸半肤氨酸 2-5 氯化钢 180- 900 氨氧化钢或盐酸 调抑至3. 0-4. 5 注射用水 20-100血； 其中，在所述注射液的配液、灌装过程中充入二氧化碳气体（0)2)进行保护，控制液体 中残氧量及产品杂质含量低于Ippm。一种还原型谷脫甘肤注射液的制备方法，具体步骤如下： (1) 按权利要求1备原料； (2) 取总量60%-80%注射用水，加热并保溫60-80°C，充入二氧化碳气体至所述注射用 水的残氧量《Ippm; (3) 加入处方量的盐酸半脫氨酸和还原型谷脫甘肤，溶解后，停止保溫； (4) 用氨氧化钢调节抑为3. 0-4. 5 ; (5) 加入处方量的亚硫酸氨钢和氯化钢，溶解； (6) 用氨氧化钢或盐酸调节抑为3. 0-4. 5 ; (7) 加剩余注射用水； (8) 灌装前先在盛装注射液的容器中充二氧化碳气体，灌装、再次充入二氧化碳后密 封，为还原型谷脫甘肤注射液。 所述步骤（2)充入二氧化碳气体的量大于制备容器的剩余空间体积的10-20%;步 骤（8)灌装前充入二氧化碳气体的量大于注射液容器的容积10-20% ;灌装后再次充入二氧 化碳气体的量大于注射液容器的剩余空间体积的10-20%。 二氧化碳是空气中常见的化合物，碳与氧反应生成化学式为C02,一个二氧化碳分 子由两个氧原子与一个碳原子通过共价键构成。本专利技术是利用二氧化碳密度比空气大，分 子结构很稳定，可W在空气中存在，化学性质不活泼的特性，在制备还原型谷脫甘肤的过程 中多次充入二氧化碳，用二氧化碳气体排挤制备容器及其注射液容器中的氧气，使制备容 器及其注射液容器成为无氧环境，W避免容器中的残余的氧气继续反应引起杂质的产生。 二氧化碳在常压下为无色、无味、无毒性，在制备过程中不会影响产品质量。二氧化碳是不 助燃、不可燃的气体，在制备过程中也相对安全。采用二氧化碳气体是因为本专利技术的还原型 谷脫甘肤产品呈酸性，而二氧化碳是典型的酸性氧化物，具有酸性氧化物的通性，微溶于水 中，与水反应生成碳酸，在制备过程中加入二氧化碳从而保持产品的抑值不上升。为了防止活性成分还原型谷脫甘肤被氧化，本专利技术去除了传统的抗氧剂等辅料， 采用在制备过程中充入二氧化碳控制还原型谷脫甘肤注射液的残氧量进而控制产品中杂 质含量的方法，达到了既避免了还原型谷脫甘肤注射液中活性成分被氧化的困扰，又在最 大程度上避免了使用抗氧剂带来的安全隐患及杂质升高难题，使得本专利技术制备的还原型谷 脫甘肤注射液与现有技术相比，成功地做到了抗氧剂使用量小，注射液产品杂质含量低的 目的。本专利技术提高药物的稳定性，改善药物的依从性，更接近于人体的PH值。本专利技术的溶 解后可在室溫下保存2小时，0-5°C保存8小时，传统产品多是现配现用。产品的有效期由 传统产品的24个月提高到36个月。传统产品通常W中国药典为质量标准，对产品中的杂 质无明确量的控制，而本专利技术对杂质是限定在2. 0%，该标准可W达到要求更高的欧洲质量 标准，本专利技术对杂质限度更严格，将使得不良反应更少。传统产品部分仅可肌注、静滴，本发 明可W适用于肌注、静滴、静推，作为可W静推的GSH，适合用于限制水/钢摄入的病人，如 肝硬化、急救等。本专利技术技术先进，工艺合理，操作方便，能有效防止制备还原型谷脫甘肤注 射液过程中容器里的残余的氧气继续反应引起杂质，从而保证还原型谷脫甘肤注射液的质 量。本专利技术是一种还原型谷脫甘肤高质量的新剂型。 具体实施方法 1、制备还原型谷脫甘肤注射液 还原型谷脫甘肤注射液的制备方法，4个实施例的参数见表1，具体步骤如下： (1) 按w下质量份的原料按w下比例备原料： 还原型谷脫甘肤30、亚硫酸氨钢2-5、盐酸半肤氨酸2-5、氯化钢180- 900、氨氧化钢或 盐酸、注射用水20-100血； (2) 取总量60%-80%注射用水，加热并保溫60-80°C，充入二氧化碳气体至所述注射用 水的残氧量《Ippm;充入二氧化碳气体的量大于制备容器的剩余空间体积的10-20% 当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种还原型谷胱甘肽注射液，其特征在于，由以下质量份的原料按以下比例组成：还原型谷胱甘肽 30亚硫酸氢钠 2‑5盐酸半肤氨酸 2‑5氯化钠 180‑ 900氢氧化钠或盐酸 调pH至3.0‑4.5注射用水 20‑100mL；其中，在所述注射液的配液、灌装过程中充入二氧化碳气体（CO2）进行保护，控制液体中残氧量及产品杂质含量低于1ppm。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李家伟，刘建彤，张云，
申请(专利权)人：昆明积大制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53
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