【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及克拉屈滨的合成方法，具体设及利用硝化-氯代法合成克拉屈滨的新 方法。
技术介绍
W02] 克拉屈滨（cla化ibine，1)，化学名2-氯-2'-脱氧腺嚷岭核巧，商品名Leustatin，由OnhoBiotech和Johnson&Johnson公司共同研发。1993年首次在美国 上市，用于治疗毛细胞白血病（肥L)和Walden-Strom氏巨球蛋白血病，作为2'-脱 氧核巧类代表性药物，是核巧类抗白血病药物中的一线药物。文献中报道的克拉屈滨 的合成方法主要有W现有核巧为原料的"后期修饰法，W及W嚷岭碱基和脱氧核糖衍 生物为原料的"缩合反应法"，后者W其原料廉价易得更受到关注。但是缩合反应法 遇到的最大问题是缩合时产生近一半的α异构体，难W分离。如W2,6-二氯嚷岭 和脱氧核糖为原料（L.F.Qiristensen,A.D. &room,M.J.Robins,A.Bloch.Synthesis andbiologicalactivityofselected2,6-disubstituted(2-deoxy-.alpha, ...
【技术保护点】
利用硝化‑氯代法合成克拉屈滨的新方法，其特征在于，包括以下步骤：以6‑氯嘌呤和1‑氯‑2,3,5‑三‑O‑对氯苯甲酰基‑D‑核糖为原料，以氢化钠为碱，以乙腈为反应溶剂，反应得到β异构体；得到的β异构体不需要脱除保护基，分离后和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基；硝基在NH4Cl的乙醇溶液中转化为氯原子；最后在被氨气饱和的甲醇溶液完成保护基脱除和氯原子氨解两步反应，得到克拉屈滨。
【技术特征摘要】
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