阻止滥用的方法和组合物技术

一种治疗组合物，所述组合物包含：去氧麻黄碱前体；形成凝胶的聚合物；具有脂质骨架的乳化剂；崩解剂；和表面活性剂；其中乳化剂与形成凝胶的聚合物基于重量的比率在约10:1和1:10之间。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】阻止滥用的方法和组合物 相关申请的交叉参考 本申请要求2013年7月3日提交的美国临时专利申请61/842, 424的优先权权益，其 通过引用而全文结合到本文中。 背景 药物滥用者和/或上瘾者通常可能服用含有一种或多种活性药物旨在口服给予的固 体剂型，并且压碎、剪切、研磨、嚼、溶解和/或加热、提取或另外篡改或破坏剂型，使得显著 部分的或甚至全部量的活性药物可用于给予。 存在各种给予途径使滥用者可常用于滥用含有药物的制剂。在许多情况下，滥用 者可通过非法的化学过程将在剂型中发现的前体化合物（例如伪麻黄碱或麻黄碱）转化为 去氧麻黄碱。这样的方法的实例包括Nazi法、红磷法、振动和烘焙法或一锅系统。 持续需要新的和有效的方法和组合物来阻止药物产品（例如，口服给予的药物产 品）的滥用，包括但不限于经历滥用的药物的立即释放、持续或延长释放和延缓释放制剂。 专利技术概述 在一个实施方案中，本专利技术包括：去氧麻黄碱前体、形成凝胶的聚合物、具有脂质骨 架的乳化剂、崩解剂和表面活性剂，其中乳化剂与形成凝胶的聚合物基于重量的比率在约 10:1和1:10之间。 附图简述 图1显示含有溶剂和锂的活性一锅反应。 专利技术详述 本专利技术包括滥用阻止制剂，用于降低提取前体药物或化学品的可能性，所述前体药物 或化学品可进一步加工成为滥用的药物。在一些实施方案中，滥用阻止制剂还可降低以下 一种或多种的可能性：a)肠胃外滥用，b)吸入（例如，通过鼻或口腔呼吸途径），和/或c) 口服滥用药物，用于满足身体或生理依赖性。 在一些实施方案中，通过提供药物组合物，本专利技术阻止滥用，所述组合物包括治疗 活性药物，特别是一种或多种易于滥用的治疗活性药物，和一种或多种通过以下方式可妨 碍前体药物或化学品的提取或转化的脂质：1)与反应物结合，以防止提取或转化，例如通 过优先与反应物（例如，碱金属，例如，锂或钠）在一锅系统中反应；和/或2)在含有药物 的层中增溶，以防止分离可用形式的药物。在一些实施方案中，本专利技术通过提供药物组合物 阻止滥用，所述组合物具有易于滥用的治疗活性药物，具有一种或多种通过以下方式可妨 碍前体药物或化学品的提取或转化的乳化剂：1)增强聚合物的胶凝性质；2)用作乳化剂 以防止在反应相之间分开，从而防止分离可用形式的药物；和/或3)与反应物结合，以防 止提取或转化，例如通过优先与锂在一锅系统中反应。 在一些实施方案中，本专利技术抑制滥用者完成经由非法的化学过程将一种药物转化 为另一种的能力，包括但不限于"Nazi法"、"红磷法"和"振动和烘焙法"。在一些实施方案 中，本专利技术的组合物可防止在单一容器（例如瓶子或罐）中合成去氧麻黄碱，称为"一锅系 统"。这样的系统可通常含有非极性溶剂（包括但不限于燃料、启动流体、庚烷等）、氢氧化 钠、硝酸铵、锂、水和含有麻黄碱的冷药物。含有溶剂和锂的活性一锅反应在图1中说明。 1.滥用阳Ih制剂的组成 A.话用于本专利技术的药物 任何药物、治疗可接受的药物盐、药物衍生物、药物类似物、药物同系物或多晶型物可 用于本专利技术。在一个实施方案中，药物为口服给予的药物。在某些实施方案中，使用易于滥 用的药物。在一些实施方案中，可使用为滥用药物（例如去氧麻黄碱）前体的药物。通常 易于滥用的药物包括对精神起作用的药物和镇痛剂，包括但不限于阿片样物质、鸦片剂、兴 奋剂、镇定剂、麻醉剂和可引起心理和/或身体依赖性的药物。在一些实施方案中，本专利技术 可包括本文描述的药物的任何拆分的异构体和/或其盐。 在一些实施方案中，用于本专利技术的药物可包括去甲伪麻黄碱、苯丙胺样化合物、 苯丙胺和去氧麻黄碱前体包括麻黄碱、伪麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、伪麻黄碱硫酸盐、苯丙醇 胺和哌甲酯或它们的组合。在一些实施方案中，药物包括类交感神经作用胺，例如在U. S. 6, 136, 864中描述的那些，其通过引用而全文结合到本文中。 在一些实施方案中，用于本专利技术的药物可为一种或多种以下药物：扑热息痛、 阿芬太尼、苯丙胺、丁丙诺啡、布托啡诺、卡芬太尼、可待因、地佐辛、二氢可待因、二氢吗 啡、地芬诺酯、二丙诺啡、埃托啡、芬太尼、氢可酮、氢吗啡酮、羟基-3-甲基芬太尼、 I evomethadry 1、左啡诺、洛芬太尼、哌替啶、美沙酮、哌甲酯、吗啡、纳布啡、纳美芬、轻考酮、 轻吗啡酮、喷他佐辛、哌替啶、右丙氧芬、瑞芬太尼、舒芬太尼、他喷他多（tapentadol)、替利 定和曲马多（tramodol)、它们的盐、衍生物、类似物、同系物、多晶型物和任何前述药物的混 合物。 在一些实施方案中，可易于滥用的用于本专利技术的药物包括一种或多种以下药 物：阿洛巴比妥、烯丙罗定、阿普唑仑、苯丙胺、安非他尼、异戊巴比妥、阿尼利定、巴比 妥、贝齐米特、溴西泮、二氮杂議!、溴替唑仑、丁巴比妥、卡马西泮、去甲伪麻黄碱/D-去 甲伪麻黄碱、氯氮_、氯巴占、氯硝西泮、氯氮_、氯噻西泮、氯隨唑仑、环己巴比妥、 赛克罗酚（cyclorphan)、环丙诺啡、地洛西泮、地恩丙胺、地西泮、二氢吗啡、地美沙朵、 dimephetamol、二甲噻丁、吗苯丁酯、地匹哌酮、屈大麻酸、依他佐辛、艾司挫仑、氯氟議!乙 酯、依托尼秦、芬坎法明、芬乙茶碱、芬普雷司、氟地西泮、氟硝西泮、氟西泮、哈拉西泮、卤 沙唑仑、羟基哌替啶、异美沙酮、羟甲基吗啡喃、凯他唑仑、凯托米酮、氯普唑仑、氯甲西泮、 马吲哚、美达西泮、甲丙氨酯、美普他酚、美他佐辛、甲喹酮、甲苯比妥、甲乙哌酮、美托酮、 咪达唑仑、莫达非尼、麦罗啡、那碎因、尼美西泮、去甲西泮、去甲左啡诺、奥沙西泮、奥沙唑 仑、属于罂粟物种的植物的植物和植物部分、阿片全碱、pernoline、戊巴比妥、苯吗庚酮、 非诺啡烷、非那佐辛、苯哌利定、匹米诺定、福尔可定、芬美曲秦、芬特明、匹那西泮、哌腈米 特、普拉西泮、普罗法朵、普罗庚嗪、三甲利定、丙哌利定、仲丁比妥、司可巴比妥、替马西泮、 tapetadol、四氢西泮、曲马多、三唑仑、乙烯比妥，各自任选以相应的立体异构化合物和相 应的衍生物形式，包括酯、醚、盐和溶剂合物。 在一些实施方案中，药物可以治疗有效量存在于治疗组合物中。在一些实施方案 中，药物以这样的量存在：约〇. 5重量％-约25重量％ ;约1重量％-约20重量％ ;约1重 量％-约18重量％ ;约1重量％-约16重量％ ;约1重量％-约14重量％ ;约1重量％-约12 重量％ ;约2重量％-约10重量％ ;约2重量％-约8重量％ ;约3重量％-约8重量％ ;约4重 量％-约7重量％ ;约5重量％-约7重量％，或约6重量％-约7重量％。在一些实施方案中， 药物可以这样的量存在于治疗组合物中：约1重量％ ;约1. 5重量％ ;约2重量％ ;约2. 5重 量％ ;约3重量％ ;约3. 5重量％ ;约4重量％ ;约4. 5重量％ ;约5重量％ ;约5. 5重量％ ;约 6重量％ ;约6. 5重量％ ;约7重量％ ;约7. 5重量％ ;约8重量％ ;约8. 5重量％ ;约9重量％ ; 约9. 5重量％ ;约10重量％ ;约10. 5重量％ ;约11重量％ ;约11. 5重量％ ;约12重量％ ;约 12. 5重量％ ;约13重量％ ;约13. 5重量％ ;约14重量％ ;约14.本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗组合物，所述组合物包含：去氧麻黄碱前体；形成凝胶的聚合物；具有脂质骨架的乳化剂；崩解剂；和表面活性剂；其中乳化剂与形成凝胶的聚合物基于重量的比率在约10:1和1:10之间。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：R里奇，
申请(专利权)人：阿库拉制药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US