一种多西他赛冻干粉制造技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体为一种多西他赛冻干粉。其包括质量比为(3.43～26.78)：100的多西他赛和聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-谷氨酸两组分；采用注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液复溶后，粒径在21.5～28.9nm之间。本发明专利技术的优点在于：采用聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-谷氨酸作为载体材料与多西他赛制成冻干粉，其配方简单，复溶后的粒径较小、稳定性较高，冻干粉中多西他赛载药量最高可超过20％，制备工艺简单，易于工业应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂
，具体涉及一种多西他赛冻干粉。
技术介绍
多西他赛（多西紫杉醇，Docetaxel，C43H53N0 14)，是在天然抗肿瘤药物紫杉醇的结 构基础上，经结构修饰后获得的一种新的抗肿瘤药物，其抗谱与紫杉醇类似，作用机制是促 进微管蛋白聚合和阻止微管解聚，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖，药效比紫杉醇强。 体外的研究表明，在人乳腺、结肠、膀胱和上皮样的细胞株，其IC50比紫杉醇低9 倍。体内研究表明，多西他赛具有有高度抗肿瘤活性，用药后鼠肿瘤和小鼠移植肿瘤可完全 消退。更重要的是，多西他赛对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对多烯紫杉醇的交叉 耐药性。 多西他赛为白色或类白色的粉末，是高度脂溶性且难溶于水的药物，其在水中的 溶解度为6-7 μ g/ml。为了增加其溶解性，目前市售的多西他赛制剂均配方中均需添加吐温 80作为表面活性剂。而采用吐温80有两大缺点。 第一个缺点是给患者带来较强的不良反应。吐温80可能引起包括过敏反应、溶血 作用、心血管不良反应和体液潴留等在内的不良反应。（《吐温-80引起动物类过敏反应的 原因初步探索》，《毒理学杂志》2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多西他赛冻干粉，其特征在于，其包括质量比为(3.43～26.78)：100的多西他赛和聚乙二醇甲醚‑聚丙交酯‑谷氨酸两组分；其采用注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液复溶后，粒径在21.5～28.9nm之间。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：滕鑫，顾晓军，
申请(专利权)人：上海珀理玫化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31