一种用曼地亚红豆杉高产10‑DABⅢ的方法技术

本发明专利技术涉及一种用曼地亚红豆杉高产10‑DABⅢ的方法。本发明专利技术提供的一种用曼地亚红豆杉高产10‑DABⅢ的方法包括：用溶液对曼地亚红豆杉进行搅拌提取，减压浓缩得浸膏；在浸膏中加入有机溶剂搅拌溶解得到溶解液，向溶解液中加酸酸化酸化溶液；向酸化溶液中加入碱中和后，再加入水合肼搅拌水解后，加入终止反应剂至溶液呈中性即得水解液；水解液减压浓缩至粘稠状后，萃取后对有机相浓缩再经重结晶提纯得产品。本发明专利技术方法制备的10‑DABⅢ粗品中10‑DABⅢ含量高达5.5％～8.6％，充分利用了红豆杉资源中含有10‑DABⅢ结构的物质，使其变废为宝，且本方法十分适合工业化生产，采用本发明专利技术方法生产的10‑去乙酰基巴卡丁Ⅲ可用于紫杉醇、多西他赛的合成原料，应用于医药领用中。

【技术实现步骤摘要】

本发属于天然植物成分提取领域，尤其涉及一种用曼地亚红豆杉高产10-DABⅢ的方法。
技术介绍
曼地亚红豆杉(TaxusXmedia)是一种天然杂交品种，其母本为日本红豆杉(T.cuspidata)，父本为欧洲红豆杉(T.baccata)，是国内红豆杉的7-8倍的生长量。紫杉烷类化合物是提取于高等裸子植物红豆杉的树皮、根和叶等部位的一类化合物，主要含有紫杉醇、三尖杉宁碱、10-DABⅢ(即10-去乙酰基巴卡丁Ⅲ)、7-木糖基紫杉醇等，有许多已被证明具有细胞毒性和抗肿瘤活性，而用来提取紫杉醇等的天然红豆杉资源有限，因而天然紫杉醇原料药的生产和供应受到限制，远远不能满足紫杉醇临床的应用。10-DABⅢ是合成紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛的原料，故其属于抗肿瘤药物研发中十分重要的成分。凡是含有10-DABⅢ结构的物质都可以水解制备成10-去乙酰基巴卡丁Ⅲ，如三尖杉宁碱、紫杉醇C、紫杉醇D、巴卡亭Ⅲ、7-木糖基紫杉醇、10-去乙酰基紫杉醇、10-去乙酰基三尖杉宁碱、7-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇、7-木糖基-10-去乙酰基三尖杉宁碱等，这些物质都可以水解制成10-去乙酰基巴卡丁Ⅲ。现有制备10本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用曼地亚红豆杉高产10‑DABⅢ的方法，其特征在于：包括步骤：A.溶液提取：采用甲醇或乙醇水溶液对曼地亚红豆杉进行搅拌提取2‑8h得提取液，提取液减压浓缩得到浸膏；B.溶解酸化：在所得浸膏中加入有机溶剂进行搅拌溶解得到溶解液，向溶解液中加入酸，在0‑40℃下搅拌酸化1‑24h，得酸化溶液；C.水解：向酸化溶液中加入碱中和至中性后，再向溶液中加入水合肼，在0‑60℃下搅拌水解2‑72h后，加入终止反应剂至溶液呈中性即得水解液；D.纯化：将水解液减压浓缩至粘稠状，萃取后对有机相浓缩再经重结晶提纯得产品。

【技术特征摘要】
1.一种用曼地亚红豆杉高产10-DABⅢ的方法，其特征在于：包括步骤：A.溶液提取：采用甲醇或乙醇水溶液对曼地亚红豆杉进行搅拌提取2-8h得提取液，提取液减压浓缩得到浸膏；B.溶解酸化：在所得浸膏中加入有机溶剂进行搅拌溶解得到溶解液，向溶解液中加入酸，在0-40℃下搅拌酸化1-24h，得酸化溶液；C.水解：向酸化溶液中加入碱中和至中性后，再向溶液中加入水合肼，在0-60℃下搅拌水解2-72h后，加入终止反应剂至溶液呈中性即得水解液；D.纯化：将水解液减压浓缩至粘稠状，萃取后对有机相浓缩再经重结晶提纯得产品。2.根据权利要求1所述的用曼地亚红豆杉高产10-DABⅢ的方法，其特征在于：所述步骤A中所用的甲醇或乙醇水溶液的体积/mL为红豆杉质量/g的5-30倍。3.根据权利要求1所述的用曼地亚红豆杉高产10-DABⅢ的方法，其特征在于：所述步骤B中甲醇或乙醇水溶液的体积分数为40-99.5％。4.根据权利要求1所述的用曼地亚红豆杉高产10-DABⅢ的方法，其特征在于：所述步骤B中用于中和水解液的酸为甲酸、乙酸、三氯乙酸、三氟乙酸的一种或多种混合。5.根据权利要求1所述的用曼地亚红豆杉高产10-DABⅢ的方法，其特征在于：所述步骤B中所述酸的重量为浸膏重量的0.1-1...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘先文，张龙，潘敬坤，
申请(专利权)人：重庆市碚圣医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50