一种紫杉醇冻干粉制备工艺及产物制造技术

本发明专利技术属于医药制剂技术领域，具体为一种紫杉醇冻干粉制备工艺及产物。本发明专利技术的紫杉醇冻干粉制备工艺路线简单，生产成本低，运输、储存更简便，避免了添加赋形剂带来的不良反应。所制备的紫杉醇胶束冻干粉的体外稳定性较高，复溶后的紫杉醇溶液在室温下保持稳定的时间超过12小时，满足药物治疗的要求。血液稳定性较高、粒径较小，更易发挥ERP效应。用普通生理盐水或者葡萄糖注射液即可复溶，大大简化了给药过程。

Preparation technology and product of paclitaxel freeze-dried powder

【技术实现步骤摘要】
一种紫杉醇冻干粉制备工艺及产物
本专利技术属于医药制剂
，具体涉及一种紫杉醇冻干粉制备工艺及产物。
技术介绍
紫杉醇分子式为：C47H51NO14，分子量853.9，熔点213～216℃，具有高度亲脂性，不溶于水，是从红豆杉属植物中分离得到的一种高效、低毒、广谱的天然抗癌药物。它是红豆杉属植物中的一种复杂的天然次生代谢物，分子结构见下式。紫杉醇是一种微管特异性的具有较高抗癌活性的药物，销量常年名列抗肿瘤新药的榜首，并以20％的速度递增。1977年，HorwitZ发现紫杉醇抗癌机理在于能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白聚合装配成微管二聚体，从而抑制细胞中微管的正常生理解聚，使细胞有丝分裂停止在G2期及M期，阻止了癌细胞的快速繁殖。进一步研究发现紫杉醇能够激活巨噬细胞，导致肿瘤坏死因子受体的减少及其释放，杀伤或抑制肿瘤细胞；紫杉醇可以诱导细胞凋亡，引起细胞程序性死亡；紫杉醇还能抑制肿瘤细胞的迁移。临床研究表明，紫杉醇具有广谱而高效的抗癌活性，对于治疗卵巢癌、乳腺癌、子宫癌、胃癌等等疗效突出，近来的研究发现它对类风湿性关节炎、老年痴呆症等亦有一定疗效。由于紫杉醇难溶于水，在目前的临床应本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种紫杉醇冻干粉制备工艺，其特征在于，包含如下步骤：第一步，按照不同的投料比称取紫杉醇和mPEG‑PLA‑天冬氨酸作为原料；第二步，将上述原料投入容器中，在15‑45℃温度下，加入有机溶剂至完全溶解。溶解过程可以采用搅拌或者振荡等手段；第三步，将上述溶液在30‑50℃旋转蒸发2h，至有机溶剂蒸干为止。随后10‑40℃下真空干燥＞12h去除残留的有机溶剂，得到含紫杉醇的聚合物混合膜；第四步，将上述混合膜于40‑60℃水浴至透明状，加入相同温度预热的超纯水或加入生理盐水、磷酸盐缓冲液，充分振摇水化，得到透明的载药胶束溶液。将所述载药胶束溶液用0.45μm微孔滤膜过滤；第五步，将上述过滤后的载药...

【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇冻干粉制备工艺，其特征在于，包含如下步骤：第一步，按照不同的投料比称取紫杉醇和mPEG-PLA-天冬氨酸作为原料；第二步，将上述原料投入容器中，在15-45℃温度下，加入有机溶剂至完全溶解。溶解过程可以采用搅拌或者振荡等手段；第三步，将上述溶液在30-50℃旋转蒸发2h，至有机溶剂蒸干为止。随后10-40℃下真空干燥＞12h去除残留的有机溶剂，得到含紫杉醇的聚合物混合膜；第四步，将上述混合膜于40-60℃水浴至透明状，加入相同温度预热的超纯水或加入生理盐水、磷酸盐缓冲液，充分振摇水化，得到透明的载药胶束溶液。将所述载药胶束溶液用0.45μm微孔滤膜过滤；第五步，将上述过滤后的载药胶束溶液冻干，得到紫杉醇冻干粉；其中：mPEG-PLA-天冬氨酸分子式如下：其中a＝20-200，b＝5-300。2.如权利要求1所述的一种紫杉醇冻干粉制备工艺，其特征在于：所述有机溶剂为乙醇或乙腈。3.如权利要求1所述的一种紫杉醇冻干粉制备工艺，其特征在于：所述mPEG-PLA-天冬氨酸中，聚丙交酯嵌段的分子量为500～5000，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量为1000～3000。4.如权利要求1所述的一种紫杉醇冻干粉制备工艺，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾晓军，滕鑫，
申请(专利权)人：上海珀理玫化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31