一种石杉碱甲中间体及其制备方法技术

技术编号:12854401 阅读:102 留言:0更新日期:2016-02-11 18:51
本发明专利技术公开了一种石杉碱甲中间体及其制备方法。该制备方法包括下述步骤:将化合物(+)-4-L脱盐即可得到中间体(+)-4。本发明专利技术的制备方法得到的石杉碱甲中间体产率高,且纯度好,ee值高,同时也大大降低生产成本,适合放大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域,具体涉及。
技术介绍
石杉碱甲(HuperzineA)是我国中草药蛇足衫中提取到的天然产物,其化学名 为(5191?,1比)-5-氨基-11-亚乙基-5,6,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环辛四烯并 (b)吡啶-2 (1H)酮,是一种高效、高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,能够改善多重认知 功能缺陷动物的学习、记忆功能,在我国已经广泛应用于阿尔茨海默病的治疗。临床研究 发现,石杉碱甲对多发梗死性痴呆、血管性痴呆、弱智等的学习及记忆障碍、重症肌无力、缺 血缺氧性脑损伤、改善细胞凋亡等方面也有治疗作用。石杉碱甲作为治疗老年痴呆药物于 1995年在中国上市,商品名为"哈伯因",同时美国FDA也批准为"膳食补充剂"并广泛应用 在保健品中。长期以来,石杉碱甲的来源仅依靠天然石杉植物的提取,但该植物生产周期需 要8~10年,人工种植困难,且含量仅为万分之一,随着大量野生植物被过度采伐,石杉碱 甲的价格一路上涨,目前已超过70万美元/公斤。长期以来,国内外化学科学家尝试了多 种方法进行制备,但都步骤冗长、收率过低、成本过高,其中最大难点在于手性的获得本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种石杉碱甲中间体(+)‑4的制备方法,其包括下述步骤:将化合物(+)‑4‑L脱盐即可得到中间体(+)‑4,所述的化合物(+)‑4‑L为其中,R为或H。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:杨家德高明赵晓茹
申请(专利权)人:邯郸温康药物中间体研发有限公司上海温康化学研发有限公司
类型:发明
国别省市:河北;13

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