【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】衍生自MCoTMI变体的人matriptase的高效力抑制剂 本专利技术涉及胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶matriptase的新型高效力肽类抑制剂。 胰蛋白酶是在脊椎动物的小肠中普遍发现的最突出的消化酶之一。其耐人寻味的 分子结构包括著名的催化三联ASP-His-Ser作为核心特征实施其蛋白水解活性。该原型架 构和切割碱性残基之后的肽键的能力构成了被称为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的整类的生 物催化剂的结构和功能基础。该酶家族的成员参与多种生物过程和以可溶形式或作为膜锚 定实体存在。II型跨膜丝氨酸蛋白酶（TTSP)，例如，也通过N-末端结合于细胞表面，并已 被表征为各种效应分子的细胞外周行进和活化的重要调节子。。通过经由特定TTSP的内切蛋白酶切割从无活性前 体通过产生肽类激素、生长和分化因子、受体、酶和粘附分子的活性形式。因此，它们在细胞 发育和动态平衡的维持中起着关键作用。 具有药学相关性的膜-锚定的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的充分研究的实例是 matriptase。它在健康组织中的上皮细胞表面上广泛表达，其中其蛋白水解活性受天然蛋 白酶抑制剂如肝细胞生长因子抑制...
【技术保护点】
蛋白质，其包含或由氨基酸基序X1‑X‑X‑C‑P‑X6‑X7‑X8‑X9‑X10‑C‑X12‑X‑X‑X‑X‑C‑X‑X‑X‑C‑X‑C‑X‑X25‑X‑X‑X‑C‑X组成，其中X1代表I、N、K或W，W是最优选的，X6代表碱性氨基酸，优选为R或K，K是最优选的，X7和X8代表疏水性氨基酸，优选为V、I、L、M，V和L是最优选的，X9代表碱性氨基酸，优选为R或K，R是最优选的，X10代表亲水性氨基酸，优选为K、R或N，N是最优选的，X12代表碱性氨基酸，优选为R或K，并且X25代表具有小的侧链的非极性氨基酸，G、A或M是最优选的。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·托马佐夫斯基，N·韦伯，B·格洛茨巴赫，H·科尔马，B·霍克，
申请(专利权)人：默克专利股份有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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