用于治疗关节病的酰基胍类制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗和/或预防其中涉及组织蛋白酶D释放的生理和/或病理生理状态，尤其是用于治疗和/或预防关节病、创伤性软骨损伤、关节炎、疼痛、异常性疼痛或痛觉过敏的式I化合物，尤其涉及包含至少一种式I化合物的药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式I的化合物，及其生理学上可接受的盐、衍生物、溶剂合物、前药和立体异构体，包括它们以各种比例的混合物，其中R1、R2、R3彼此独立地选自以下组：H；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有1‑10个C原子的直链或支链的烷基、烯基或炔基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有3‑20个C原子的单‑、双‑或三环环烷基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有4‑20个C原子的单‑或双环环烷基烷基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有5‑20个C原子的单‑或双环环烷基烯基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有5‑20个C原子的单‑或双环环烷基炔基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有5‑20个C原子的单‑或双环环烯基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有5‑20个C原子的单‑或双环环烯基烷基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有1‑14个C原子和1‑7个彼此独立地选自N、O和S的杂原子的单‑或双环杂环烷基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有2‑20个C原子和1‑7个彼此独立地选自N、O和S的杂原子的单‑或双环杂环烷基烷基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有3‑20个C原子的单‑或双环芳基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有4‑20个C原子的单‑或双环芳基烷基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有5‑20个C原子的单‑或双环芳基烯基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有5‑20个C原子的单‑或双环芳基炔基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有1‑14个C原子和1‑7个彼此独立地选自N、O和S的杂原子的单‑或双环杂芳基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有2‑20个C原子和1‑7个彼此独立地选自N、O和S的杂原子的单‑或双环杂芳基烷基；未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有3‑20个C原子和1‑7个彼此独立地选自N、O和S的杂原子的单‑或双环杂芳基烯基；和未被取代或被R4、R5、R6单‑、二‑或三取代的具有3‑20个C原子和1‑7个彼此独立地选自N、O和S的杂原子的杂芳基炔基；其中，彼此分别独立地，烷基、烯基和炔基的CH2‑、CH=CH‑或−C≡C−基团可被O、N、S、SO、SO2、NH、NCH3、−OCO−、−NHCONH−、−NHCO−、−NRSO2A−、−COO−、−CONH−、−NCH3CO−或−CONCH3−代替和/或1‑20 个H原子可被F和/或Cl代替，R4、R5、R6彼此独立地选自以下组：H、A、=O、=S、≡N、(CH2)nHal、(CH2)nCH(Hal)2、(CH2)nC(Hal)3、(CH2)nOC(Hal)3、(CH2)nN(C[Hal]3)2、(CH2)nOC(Hal)3、(CH2)nNO2、(CH2)nCN、(CH2)nNR7R8、(CH2)nO(CH2)mNR7R8、(CH2)nNR7(CH2)mNR7R8、(CH2)nO(CH2)mOR7、(CH2)nNR7(CH2)mOR8、(CH2)nCOOR7、(CH2)nCH=O、(CH2)nOR7、(CH2)nCHOH(CH2)nOR7、(CH2)nCOR7、(CH2)nOOCR7、(CH2)nCONR7R8、C(O)NHA、C(O)NHANH2 (CH2)nNR7COR8、(CH2)nNR7CONR7R8、(CH2)nNR7SO2R7、(CH2)nSO2NR7R8、(CH2)nSO2R7R8、(CH2)nS(O)mR7、(CH2)nOC(O)R7、(CH2)nCOR7、(CH2)nCH=S、(CH2)nSR7、CH=N‑OA、CH2CH=N‑OA、(CH2)nNHOA、(CH2)nCH=N‑R7、(CH2)nOC(O)NR7R7、(CH2)nNR7COOR8、(CH2)nN(R7)CH2CH2OR9、(CH2)nN(R7)CH2CH2OCF3、(CH2)nN(R7)C(R9)HCOOR8、(CH2)nN(R7)C(R9)HCOR8、(CH2)nN(R7)CH2CH2N(R8)CH2COOR7、(CH2)nN(R7)CH2CH2NR7R8、CH=CHCOOR9、CH=CHCH2NR7R8、CH=CHCH2NR7R8、CH=CHCH2OR9、(CH2)nN(COOR9)COOR10、(CH2)nN(CONH2)COOR9、(CH2)nN(CONH2)CONH2、(CH2)nN(CH2COOR9)COOR10、(CH2)nN(CH2CONH2)COOR9、(CH2)nN(CH2CONH2)CONH2、(CH2)nCHR...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：C察克拉基迪斯，M克莱因，P乔德罗夫斯基，
申请(专利权)人：默克专利股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE