治疗糖尿病药物双胍钒络合物的贴剂及其应用制造技术

本发明专利技术是一种治疗糖尿病药物双胍钒络合物的贴剂及其应用。特征是该贴剂中含有结构如右式的化合物作为主要活性成分。其中Ｒ＃－［１］和Ｒ＃－［２］分别选自Ｈ、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、环烷基、苯基或苯乙基；活性络合物包括双胍螯合剂，优选１位取代的双胍螯合剂，能够螯合钒来形成一个六元不饱和含钒环；络合物中的钒与氧、硫或氮配位，优选与氧配位；该贴剂中，除含有治疗有效量的主要活性成分外，还含有透皮吸收促进剂、透皮吸收助透剂和软化剂。其优点是可避免口服药物受胃肠道因素和肝脏“首过效应”的影响，吸收、代谢的个体差异性较小；代谢幅度减少，生物利用度高，副作用减轻；可提供治疗所需的接近零级的释药速率；使用方便，病人易于接受。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于治疗糖尿病药物，具体涉及一种治疗糖尿病药物双胍钒络合物的贴剂及其应用。现有的治疗基本均以口服或注射药物为主。口服药物有许多缺陷，药物受到胃肠道生理因素的影响，一次给药不能维持较长时间的血药浓度；肝脏“首过效应”的影响，代谢幅度的影响，生物利用度不太高，副作用明显。同时下述文献提及，在钒和双胍之间形成的络合物，能降糖、降脂，并能防止糖尿病的并发症1.Chakraborty and Das(1989)Analytica Chimica Acta 218341-344；Syamal(1983)；2.Ind J.Pure & Applied Phys.21130-132；Calatayud et al.(1981)；3.Afinidad XXXVIII537-540；Babykutty et al.(1974)；4.Thermochimica Acta 8271-282；5.Ray(1961)Chem.Rev.61313-359。体外的钒酸盐离子(VO43-)的类胰岛素效果从1980年已被发现(Nature 284556-558 )，当时认为在鼠脂肪细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗糖尿病药物双胍钒络合物的贴剂，其特征是：（１）该药物贴剂中含有结构如下式的化合物作为主要活性成分＊＊＊其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别选自Ｈ、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、环烷基、苯基或苯乙基；活性络合物包括双胍螯合 剂，优选１位取代的双胍螯合剂，能够螯合钒来形成一个六元不饱和含钒环；络合物中的钒与氧、硫或氮配位，优选与氧配位；（２）该药物贴剂中，除含有治疗有效量的主要活性成分外，还含有透皮吸收促进剂、透皮吸收助透剂和软化剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：乐益，徐亮，
申请(专利权)人：乐益，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]