本发明专利技术涉及含有机有效成分的医药制品，具体涉及一种治疗H1N1型流感病毒感染单体组合物，该有效成分由3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-5-O-咖啡酰氧基-芹糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷和3-O-β-L-硫酸化阿拉伯糖-19-O-硫酸化羟基-齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖酯组成，二者的质量配比为3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-5-O-咖啡酰氧基-芹糖-(1→6)-β-D-葡萄糖苷︰3-O-β-L-硫酸化阿拉伯糖-19-O-硫酸化羟基-齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖酯＝1:0.5～1。本发明专利技术所述的治疗H1N1型流感病毒感染的治疗效果显著。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有机有效成分的医药制品，具体涉及含齐墩果烷型五环三萜类化合 物和酚酸类化合物的药物。
技术介绍
流行性感冒简称流感，是由流感病毒引起的呼吸道疾病，具有流行面广、传染性 强、发病率高等特点，在儿童、老人和高危人群中的死亡率较高。流感病毒是人类健康的一 大威胁。应对流感病毒的主要方式是疫苗和药物治疗。对可能大规模爆发的流感疫情来 讲，药物治疗是最好的控制流感病毒传播的手段。目前，抗流感病毒药物包括已在俄罗斯 上市的盐酸阿比朵尔和美国FDA批准的4个抗流感病毒药物，后者根据作用机制的不同分 为M2离子通道蛋白抑制剂和神经氨酸酶（NA)抑制剂。近年来，对抗流感病毒药物的研宄 取得了较大进展。M2离子通道蛋白抑制剂是最早上市的流感临床治疗药物，但存在神经毒 性，长期服用易产生耐药毒株和对B型流感无效等缺陷。目前抗病毒西药虽然品种较多，但 多数选择性低和不良反应较大，中药在抗病毒方面有其独特优点，不良反应相对较低，不易 形成耐药性。根据抗流感病毒途径可将中药分为两大类：一类具有直接抑制病毒作用，其中 大多数为清热解毒类中药，如金银花，鱼腥草，板蓝根，大青叶，黄芩，黄连等；而另一类通过 增强免疫细胞能力发挥间接抗流感病毒作用，如黄芪、丹参等都能诱生干扰素和免疫球蛋 白。研宄比较清楚的抗流感成分主要有两类：一是多酚类物质，不仅可抑制流感病毒蛋白质 和RNA合成，同时也可抑制流感病毒的吸附作用；另一类是黄酮类物质，能抑制流感病毒唾 液酸酶的活性和抑制膜融合作用。中药具有很好的抗病毒作用，既可直接杀死病毒而不伤 及机体组织，又可调动免疫防御系统的积极性，激发机体的主动免疫机制，增强免疫力，通 过主动防御间接发挥抗病毒作用。因而，中药在西药产生耐药性、病毒发生变异的情况下， 仍具有潜在治疗作用，具有更广泛的适应性和优越性；并且中草药在我国资源丰富，价格低 廉，展现了广阔的研宄与开发前景。因此，研制疗效确切、安全高效的治疗流感病毒感染的 药物十分必要。 岗梅为冬青科植物梅叶冬青IlexAsprella(Hook,etArn. )Champ,exBenth?的 干燥根，主产于广东、广西等地，其性味苦、微甘，凉，有清热解毒，生津止渴，利咽消肿，散 瘀止痛之功效，用于治疗感冒发热，肺热咳嗽，热病津伤口渴，咽喉肿痛，跌打瘀痛等，也是 广东凉茶的常用原料之一。现代药理学研宄表明其有抗炎、抗病毒、强心等作用。王宁生 .JNatProd, 2005, 68:1531-1535.]等报道，岗梅中有酚酸、皂 苷、甾体和生物碱等成分。公开还为CN101879200A的专利技术专利申请公开了一种岗梅抗流 感有效部位的制备方法，该方法所得到的一种岗梅抗流感有效部位为岗梅总皂苷，其中特 征性皂苷为赪酮留醇3-O-0-D-葡萄甙。但是，上述专利申请所述岗梅总皂苷治疗HlNl型 流感病毒感染的效果尚不够理想。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种治疗HlNl型流感病毒感染的药物，该药物 可显著提高治疗HlNl型流感病毒感染的效果。 本专利技术解决上述问题的技术方案为： 一种治疗HlNl型流感病毒感染的药物，该药物由有效成分和医学可接受的辅料 组成，其特征在于，所述的有效成分由3, 4, 5-三甲氧基苯酚-0 -D-5-0-咖啡酰氧基-芹 糖-(1 - 6)-0 -D-葡萄糖苷和3-0-0 -L-硫酸化阿拉伯糖-19-0-硫酸化羟基-齐墩果 酸-28-0-0 -D-葡萄糖酯组成，二者的质量配比为3, 4, 5-三甲氧基苯酚-0 -D-5-0-咖啡 酰氧基-芹糖-(1 - 6)-0 -D-葡萄糖苷：3-0-0 -L-硫酸化阿拉伯糖-19-0-硫酸化羟 基-齐墩果酸-28-0- 0 -D-葡萄糖酯=1:0. 5~1。 本专利技术所述的3, 4, 5-三甲氧基苯酚-e-D-5-0-咖啡酰氧基-芹 糖-(1 - 6)-0 -D-葡萄糖苷和3-0-0 -L-硫酸化阿拉伯糖-19-0-硫酸化羟基-齐墩果 酸-28-0-0-D-葡萄糖酯可以采用常规的方法从中药岗梅或其它植物中提取得到，也可以 由合成或其他方法制得。 上述3-0-0 -L-硫酸化阿拉伯糖-19-0-硫酸化羟基-齐墩果酸-28-0-0 -D-葡萄 糖酯的化学结构如下式（I)所示，上述3, 4, 5-三甲氧基苯酚-0-D-5-O-咖啡酰氧基-芹 糖-(1- 6)-0-D-葡萄糖苷的化学结构如下式（II)所示， 本专利技术所述药物的有效成分由从岗梅中分离出来的3,4, 5-三甲氧基苯 酚-0 -D-5-0-咖啡酰氧基-芹糖-(1 - 6)-0 -D-葡萄糖苷和3-0-0 -L-硫酸化阿拉伯 糖-19-0-硫酸化羟基-齐墩果酸-28-0- -D-葡萄糖酯两个化合物单体组成，其抗HlNl 型流感病毒的效果显著。【附图说明】 图1本专利技术所述化合物I的IR图 图2本专利技术所述化合物I的1H-NMR图 图3本专利技术所述化合物I的13C-NMR图 图4本专利技术所述化合物I的DEPT图 图5本专利技术所述化合物I的HSQC图 图6本专利技术所述化合物I的HMBC图 图7本专利技术所述化合物II的1H-NMR图（500MHz) 图8本专利技术所述化合物的II13C-NMR图（150MHz)【具体实施方式】 为了便于描述以下将化合物3, 4, 5-三甲氧基苯酚-0 -D-5-0-咖啡酰氧基-芹 糖-(1 - 6) - 0 -D-葡萄糖苷简称为岗梅639酚酸，化合物3-0- 0 -L-硫酸化阿拉伯 糖-19-0-硫酸化羟基-齐墩果酸-28-0-0 -D-葡萄糖酯简称为岗梅925皂苷。 例1 (岗梅925皂苷的制备） -、化合物的制备 (1)岗梅根药材20kg，粉碎成粗粉，加入8倍量体积浓度为70 %的乙醇，分4次冷 浸法提取，每次12h，合并4次提取液，减压回收乙醇，得到干燥的浸膏638g，浸膏加4L水使 悬浮，用12L的乙酸乙酯分3次萃取，每次静置lh，得乙酸乙酯萃取部位（185g)。 (2)乙酸乙酯萃取部位溶解，过AB-8大孔树脂，用蒸馏水洗脱至没有颜色，再依次 用4倍柱体积（? 15X61cm)体积浓度为20 %、50 %、70 %、95 %的乙醇梯度洗脱，收集50 % 乙醇洗脱部位减压回收溶剂，得岗梅总皂苷提取物86g，总皂苷含量89. 73%。(3)取400g0DS-C18反相硅胶，甲醇适量充分溶胀，装柱，用适量甲醇溶解，过硅胶 柱，依次用3倍柱体积的体积浓度分别为20%，30%，40%，50%，60%，70 %的甲醇梯度 洗脱，洗脱液浓缩，体积浓度为10%的硫酸乙醇TLC显色，取50%洗脱部位，反复过硅胶柱， 纯化得化合物岗梅925-皂苷（47. 2mg)，结晶反复溶解，重结晶得纯品化合物。 二、化合物的鉴定 本例得到的化合物，为无色针状结晶（甲醇）。UVXmax(MeoH)nm:202, 10%硫酸 乙醇溶液显紫红色（TLC)，Liebermann-Burehard及Molish反应均为阳性，推测该化合物为 三萜皂苷类化合物。IR(KBr) :Vmax3438, 2942, 2886, 1728, 1637, 1460, 1388, 1229, 1072, 1 017,913,825,589〇11'H本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗H1N1型流感病毒感染的药物，该药物由有效成分和医学可接受的辅料组成，其特征在于，所述的有效成分由3,4,5‑三甲氧基苯酚‑β‑D‑5‑O‑咖啡酰氧基‑芹糖‑(1→6)‑β‑D‑葡萄糖苷和3‑O‑β‑L‑硫酸化阿拉伯糖‑19‑O‑硫酸化羟基‑齐墩果酸‑28‑O‑β‑D‑葡萄糖酯组成，二者的质量配比为3,4,5‑三甲氧基苯酚‑β‑D‑5‑O‑咖啡酰氧基‑芹糖‑(1→6)‑β‑D‑葡萄糖苷︰3‑O‑β‑L‑硫酸化阿拉伯糖‑19‑O‑硫酸化羟基‑齐墩果酸‑28‑O‑β‑D‑葡萄糖酯＝1:0.5～1。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李耿，赖小平，
申请(专利权)人：广州中医药大学，
类型：发明
国别省市：广东;44
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